Бета-блокаторы: список препаратов, показания к применению
Бета-блокаторы: список препаратов, показания к применению
Препараты с важными терапевтическими эффектами широко используются специалистами. Они применяются для лечения кардиальных заболеваний, которые являются самыми частыми среди остальных патологий. Эти недуги чаще других приводят к смерти пациентов. Лекарствами, которые нужны для лечения данных заболеваний, являются бета-блокаторы. Список препаратов класса, состоящий из 4-х разделов, и их классификация представлены ниже.
Классификация бета-блокаторов
Химическое строение препаратов класса неоднородное и от него клинические эффекты не зависят. Гораздо важнее выделить специфичность к определенным рецепторам и сродство к ним. Чем выше специфичность к бета-1 рецепторам, тем меньше побочных эффектов лекарственных веществ. В связи с этим полный список препаратов бета-блокаторов рационально представить так.
Первое поколение препаратов:
- неселективные к бета-рецепторам 1-го и 2-го типов: «Пропранолол» и «Соталол», «Тимолол» и «Окспренолол», «Надолол», «Пенбутамол».
- селективные к бета-рецепторам 1-го типа: «Бисопролол» и «Метопролол», «Ацебуталол» и «Атенолол», «Эсмолол».
- Селективные бета-1-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Небиволол» и «Бетаксалол», «Талинолол» и «Целипролол».
- Нелективные бета-1 и бета-2-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Карведилол» и «Картеолол», «Лабеталол» и «Буциндолол».
Данные бета-блокаторы (список препаратов см. выше) в разные времена были основной группой лекарств, которые применялись и применяются сейчас при заболеваниях сосудов и сердца. Многие из них, преимущественно представители второго и третьего поколений, применяются и сегодня. За счет их фармакологических эффектов удается контролировать частоту сокращений сердца и проведение эктопического ритма к желудочкам, уменьшать частоту ангинозных приступов стенокардии.
Пояснение к классификации
Наиболее ранними лекарствами являются представители первой генерации, то есть неселективные бета-адреноблокаторы. Список лекарств и препаратов представлен выше. Эти лекарственные вещества способны блокировать рецепторы 1-го и 2-го типов, оказывая как терапевтический эффект, так и побочный, который выражается бронхоспазмом. Потому они противопоказаны при ХОБЛ, бронхиальной астме. Наиболее важными препаратами первого поколения являются: «Пропранолол», «Соталол», «Тимолол».
Среди представителей второго поколения составлен список препаратов бета-блокаторов, механизм действия которых связан с преимущественным блокированием рецепторов первого типа. Они характеризуются слабым сродством к рецепторам 2 типа, потому редко вызывают бронхоспазм у пациентов с астмой и ХОБЛ. Наиболее важными препаратами 2-го поколения являются «Бисопролол» и «Метопролол», «Атенолол».
Третье поколение бета-блокаторов
Представители третьего поколения – это самые современные бета-блокаторы. Список препаратов состоит из «Небиволола», «Карведилола», «Лабеталола», «Буциндолола», «Целипролола» и других (см. выше). Самыми важными с клинической точки зрения являются следующие: «Небиволол» и «Карведилол». Первый преимущественно блокирует бета-1 рецепторы и стимулирует выделение NO. Этим обуславливается расширение сосудов и снижение риска развития атеросклеротических бляшек.
Считается, что бета-блокаторы — лекарства от гипертонии и заболеваний сердца, тогда как «Небиволол» — это универсальный препарат, который хорошо подходит для обеих целей. Однако его стоимость несколько выше, нежели цена остальных. Схожим по свойствам, но чуть более дешевым, является «Карведилол». Он сочетает свойства бета-1 и альфа-блокатора, что позволяет снижать частоту и силу сокращений сердца, а также расширять сосуды периферии.
Эти эффекты позволяют контролировать хроническую сердечную недостаточность и гипертензию. Причем в случае с ХСН «Карведилол» — препарат выбора, потому как еще является антиоксидантом. Потому средство препятствует усугублению развития атеросклеротических бляшек.
Показания к применению препаратов группы
Все показания к применению бета-блокаторов зависят от определенных свойств конкретного препарата группы. У неселективных блокаторов показания более узкие, тогда как селективные более безопасны и могут применяться шире. В целом, показания являются общими, хотя они ограничиваются невозможностью применения лекарства у некоторых пациентов. Для неселективных препаратов показания следующие:
- инфаркт миокарда в любых периодах, стенокардия напряжения, покоя, нестабильная стенокардия;
- фибрилляция предсердий нормоформа и тахиформа;
- синусовая тахиаритмия с проведением на желудочки или без него;
- сердечная недостаточность (хроническая);
- артериальная гипертензия;
- гипертиреоз, тиреотоксикоз с кризом или без него;
- феохромоцитома с кризом или для базовой терапии заболевания в предоперационном периоде;
- мигрень;
- аневризма аорты расслаивающаяся;
- алкогольный или наркотический абстинентный синдром.
Из-за безопасности многих лекарств группы, особенно второго и третьего поколений, список препаратов бета-блокаторов часто фигурирует в протоколах лечения заболеваний сердца и сосудов. По частоте применения они практически одинаковы с ингибиторами АПФ, которые используются для лечения ХСН и гипертензии с метаболическим синдромом и без него. Вместе с мочегонными средствами эти две группы препаратов способны увеличивать продолжительность жизни при хронической кардиальной недостаточности.
Противопоказания
Бета-блокаторы, как и прочие препараты, имеют некоторые противопоказания. Причем, поскольку лекарства воздействуют на рецепторы, они более безопасны, чем ИАПФ. Общие противопоказания:
- бронхиальная астма, ХОБЛ;
- брадиаритмия, синдром слабости синусового узла;
- предсердно-желудочковая блокада II степени;
- симптоматическая гипотензия;
- беременность, детский возраст;
- декомпенсация сердечной недостаточности – ХСН II Б-III.
Также в качестве противопоказания выступает аллергическая реакция в ответ на прием блокатора. Если на какой-либо препарат развивается аллергия, то замена лекарства на другое решает проблему.
Эффекты клинического применения препаратов
При стенокардии препараты значительно уменьшают частоту ангинозных приступов и их силу, снижают вероятность развития острых коронарных событий. При ХСН лечение бета-блокаторами с ингибиторами АПФ и двумя мочегонными средствами увеличивает продолжительность жизни. Лекарства эффективно контролируют тахиаритмии и угнетают частое проведение эктопических ритмов на желудочки. В общей сложности средства помогают контролировать проявления любых заболеваний сердца.
Выводы о бета-блокаторах
«Карведилол» и «Небиволол» — это лучшие бета-блокаторы. Список препаратов, которые проявляют преимущественную активность к бета-рецепторам, дополняет перечень основных терапевтически важных лекарств. Потому в клинической практике должны использоваться либо представители третьего поколения, а именно «Карведилол» или «Небиволол», либо преимущественно селективные к бета-1 рецепторам лекарства: «Бисопролол», «Метопролол». Уже сегодня их применение позволяет контролировать гипертензию и лечить заболевания сердца.
http://fb.ru/article/187126/beta-blokatoryi-spisok-preparatov-pokazaniya-k-primeneniyu
Список препаратов бета-адреноблокаторов и их применение
Артериальная гипертония требует обязательного лечения с помощью медикаментов. Постоянно разрабатываются новые препараты, чтобы привести давление в норму и предупредить опасные последствия, такие как инсульт и инфаркт. Рассмотрим подробнее, что такое альфа и бета-адреноблокаторы – список препаратов, показания и противопоказания к применению.
Механизм действия
Адренолитики – это препараты, которые объединены одним фармакологическим воздействием – возможностью нейтрализации адреналиновых рецепторов сердца и сосудов. Они выключают рецепторы, реагирующие в обычном состоянии на норадреналин и адреналин. Эффекты адренолитиков являются противоположными с норадреналином и адреналином и характеризуются снижением давления, расширением сосудов и сужением просвета бронхов, уменьшением глюкозы в крови. Препараты оказывают воздействие на рецепторы, локализующиеся в сердце и стенках сосудов.
Препараты альфа-адреноблокаторы оказывают расширяющее воздействие на сосуды органов, в особенности на кожу, слизистые, почки и кишечник. За счет этого происходит антигипертензивный эффект, уменьшение периферического сопротивления сосудов, улучшение кровотока и кровоснабжения периферических тканей.
Рассмотрим, что такое бета-блокаторы. Это группа препаратов, связывающаяся с бета-адренорецепторами и блокирующая воздействие на них катехоламинов (норадреналина и адреналина). Они считаются основными лекарственными средствами при терапии эссенциальной артериальной гипертонии и увеличенного давления. Применяют их для этой цели с 60-х годов 20 века.
Механизм действия выражен в возможности блокировать бета адренорецепторы сердца и остальных тканей. При этом возникают следующие эффекты:
- Снижение ЧСС и сердечного выброса. Из-за этого необходимость миокарда в кислороде становится меньше, растет число коллатералей и происходит перераспределение миокардиального кровотока. Бета-адреноблокаторы обеспечивают защиту миокарда, снижая риск инфаркта и осложнений после него;
- Снижение периферического сопротивления сосудов из-за уменьшения вырабатывания ренина;
- Уменьшение высвобождения норадреналина из нервных волокон;
- Увеличение вырабатывания сосудорасширяющих факторов, таких как простагландин е2, оксид азота и простациклин;
- Снижение артериального давления;
- Уменьшение всасывания ионов натрия в области почек и чувствительности каротидного синуса и барорецепторов дуги аорты.
Бета-блокаторы обладают не только гипотензивным действием, но и рядом других свойств:
- Антиаритмическая активность, обусловленная угнетением воздействия катехоламинов, уменьшением скорости импульсов в области предсердно-желудочковой перегородки и замедлением синусового ритма;
- Антиангинальная активность. Блокируются бета-1 адренергические рецепторы сосудов и миокарда. Из-за этого снижается ЧСС, сократительная способность миокарда, АД, растет продолжительность диастолы, коронарный кровоток становится лучше. В общем, уменьшается потребность сердца в кислороде, увеличивается толерантность к нагрузкам физического характера, происходит сокращение периодов ишемии, уменьшается частота ангинозных приступов у пациентов с постинфарктной стенокардией и стенокардией напряжения;
- Антиагрегантная способность. Замедляется агрегация тромбоцитов, стимулируется синтез простациклина, вязкость крови уменьшается;
- Антиоксидантная активность. Происходит ингибирование свободных жирных кислот, которые вызваны катехоламинами. Снижается потребность в получении кислорода с целью дальнейшего обмена веществ;
- Снижается венозный приток крови к сердцу, объем циркулирующей плазмы;
- Уменьшается секреция инсулина вследствие угнетения гликогенолиза;
- Происходит седативное воздействие, растет сократительная способность матки при беременности.
Показания к приему
Альфа-1-блокаторы прописывают при следующих патологиях:
- гипертония (для снижения показателей АД);
- ХСН (комбинированное лечение);
- гиперплазия предстательной железы доброкачественного характера.
Альфа-1,2-блокаторы применяют при следующих состояниях:
- патология мозгового кровообращения;
- мигрень;
- слабоумие, которое обусловлено сосудистым компонентом;
- патология периферического кровообращения;
- проблемы с мочеиспусканием вследствие нейрогенного мочевого пузыря;
- диабетическая ангиопатия;
- дистрофические болезни роговицы глаза;
- вертиго и патологии функционирования вестибулярного аппарата, связанные с сосудистым фактором;
- нейропатия зрительного нерва, связанная с ишемией;
- гипертрофия предстательной железы.
Важно: Альфа-2-адреноблокаторы выписывают только при терапии импотенции у представителей мужского пола.
Неселективные бета-1,2-блокаторы используют при лечении следующих патологий:
- артериальная гипертония;
- увеличение внутриглазного давления;
- мигрень (профилактические цели);
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- инфаркт;
- синусовая тахикардия;
- тремор;
- бигеминия, наджелудочковая и желудочковая аритмия, тригеминия (профилактические цели);
- стенокардия напряжения;
- пролапс митрального клапана.
Селективные бета-1-блокаторы также носят название кардиоселективные из-за их воздействия на сердце и меньше на показатели артериального давления и на сосуды. Их выписывают в следующих состояниях:
- ишемическое заболевание сердца;
- акатизия из-за приема нейролептиков;
- аритмия различных видов;
- пролапс митрального клапана;
- мигрень (профилактические цели);
- нейроциркулярная дистония (гипертонический вид);
- гиперкинетический кардиальный синдром;
- артериальная гипертензия (малая или средняя степень);
- тремор, феохромоцитома, тиреотоксикоз (состав комплексного лечения);
- инфаркт миокарда (после инфаркта и в целях предотвращения второго);
- гипертрофическая кардиомиопатия.
Альфа-бета-адреноблокаторы выписывают в следующих случаях:
- аритмия;
- стабильная стенокардия;
- ХСН (комбинированное лечение);
- повышенное артериальное давление;
- глаукома (капли для глаз);
- гипертонический криз.
Классификация препаратов
В стенках сосудов находится четыре вида адренорецепторов (альфа 1 и 2, бета 1 и 2). Лекарственные средства из группы адреноблокаторов могут блокировать разные типы рецепторов (к примеру, только бета-1-адренорецепторы). Препараты разделяются на группы в зависимости от выключения определенных видов этих рецепторов:
- альфа-1-адреноблокаторы (силодозин, теразозин, празозин, альфузозин, урапидил, тамсулозин, доксазозин);
- альфа-2-блокаторы (йохимбин);
- альфа-1, 2-блокаторы (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, фентоламин, ницерголин, дигидроэргокристин, пророксан, альфа-дигидроэргокриптин).
Бета-адреноблокаторы подразделяются на следующие группы:
- неселективные адреноблокаторы (тимолол, метипранолол, соталол, пиндолол, надолол, бопиндолол, окспренолол, пропранолол);
- селективные (кардиоселективные) адреноблокаторы (ацебутолол, эсмолол, небиволол, бисопролол, бетаксолол, атенолол, талинолол, эсатенолол, целипролол, метопролол).
Перечень альфа-бета-адреноблокаторов (в них входит альфа и бета-адренорецепторы одновременно):
Обратите внимание: В классификации приведены наименования активных веществ, которые входят в состав лекарств в определенной группе блокаторов.
Бета-адреноблокаторы также бывают с внутренней симпатомиметической активностью и без нее. Эта классификация считается вспомогательной, так как ею пользуются специалисты, чтобы выбрать необходимое лекарственное средство.
Перечень препаратов
Распространенные названия альфа-1-адреноблокаторов:
- Атенол;
- Атенова;
- Атенолан;
- Бетакард;
- Тенормин;
- Сектрал;
- Бетофтан;
- Ксонеф;
- Оптибетол;
- Бисогамма;
- Бисопролол;
- Конкор;
- Тирез;
- Беталок;
- Сердол;
- Бинелол;
- Корданум;
- Бревиблок.
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты от приема адреноблокаторов:
- желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, запор, дискинезия желчных путей, ишемический колит, метеоризм;
- эндокринная система: гипо- или гипергликемия у пациентов с сахарным диабетом, угнетение гликогенолиза;
- мочеполовая система: снижение клубочковой фильтрации и почечного кровотока, потенции и полового влечения;
- синдром отмены: учащенные приступы стенокардии, увеличенный сердечный ритм;
- сердечно-сосудистая система: нарушенный кровоток в руках и ногах, отек легких или сердечная астма, брадикардия, гипотония, атриовентрикулярные блокады;
- дыхательная система: бронхоспазм;
- центральная нервная система: повышенная утомляемость, слабость, проблемы со сном, депрессивные состояния, проблемы с памятью, галлюцинации, парестезия, эмоциональная мобильность, головокружения, головная боль.
Побочные эффекты от приема альфа-1-блокаторов:
- отечность;
- сильное снижение давления;
- аритмия и тахикардия;
- одышка;
- насморк;
- сухость слизистой рта;
- болевые ощущения в области груди;
- снижение либидо;
- боль при эрекции;
- недержание мочи.
Побочные эффекты при употреблении блокаторов альфа-2 рецепторов:
- увеличение давления;
- тревожность, чрезмерная возбудимость, раздражительность и двигательная активность;
- тремор;
- снижение частоты мочеиспускания и объема жидкости.
Побочные эффекты от альфа-1 и -2-адреноблокаторов:
- снижение аппетита;
- проблемы со сном;
- чрезмерная потливость;
- похолодание рук и ног;
- жар;
- увеличение кислотности в желудке.
Общие побочные эффекты бета-адреноблокаторов:
- общая слабость;
- замедленные реакции;
- депрессивное состояние;
- сонливость;
- онемение и похолодание конечностей;
- сниженное зрение и ухудшенное вкусовое восприятие (временно);
- диспепсия;
- брадикардия;
- конъюнктивит.
Неселективные бета-блокаторы могут привести к следующим состояниям:
- патологии зрения (затуманенность, чувство, что в глаз попало инородное тело, слезливость, раздвоенность, жжение);
- ишемия сердца;
- колит;
- кашель с возможными приступами удушья;
- резкое снижение давления;
- импотенция;
- обморок;
- насморк;
- увеличение в крови мочевой кислоты, калия и триглицеридов.
Альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:
- уменьшение в крови тромбоцитов и лейкоцитов;
- образование крови в моче;
- увеличение холестерина, сахара и билирубина;
- патологии проводимости импульсов сердца, иногда доходит до блокады;
- ухудшенное периферическое кровообращение.
Взаимодействие с другими препаратами
Благоприятная совместимость с альфа-блокаторами у следующих препаратов:
Благоприятное сочетание бета-блокаторов с другими препаратами:
Противопоказания
Противопоказания к приему альфа-1-блокаторов:
- беременность;
- лактация;
- стеноз митрального или аортального клапанов;
- тяжелые патологии функционирования печени;
- чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
- пороки сердца на фоне сниженного давления наполнения желудочка;
- почечная недостаточность тяжелой формы;
- ортостатическая гипотензия;
- сердечная недостаточность из-за тампонады сердца или констриктивного перикардита.
Противопоказания к приему альфа-1,2-блокаторов:
- артериальная гипотония;
- острое кровотечение;
- лактация;
- беременность;
- инфаркт миокарда, произошедший меньше трех месяцев назад;
- брадикардия;
- чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
- органические поражения сердца;
- атеросклероз периферических сосудов в тяжелой форме.
- чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
- тяжелые патологии функционирования почек или печени;
- скачки АД;
- неконтролируемая гипертензия или гипотония.
Общие противопоказания к приему неселективных и селективных бета-адреноблокаторов:
- чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
- кардиогенный шок;
- синоатриальная блокада;
- слабость синусового узла;
- гипотония (АД меньше 100 мм);
- острая сердечная недостаточность;
- атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
- брадикардия (пульс меньше 55 уд. /мин. );
- ХСН в стадии декомпенсации;
Противопоказания к приему неселективных бета-блокаторов:
- бронхиальная астма;
- облетирирующие болезни сосудов;
- стенокардия Принцметала.
- лактация;
- беременность;
- патология периферического кровообращения.
Рассмотренные препараты гипертоникам следует применять строго по инструкции и в дозе, которую назначил врач. Самолечение может быть опасно. При первых появлениях побочных эффектов нужно незамедлительно обращаться в медицинское учреждение.
http://davlenienorm.com/preparaty/spisok-adrenoblokatorov-i-ih-primenenie.html
Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.
Бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренергических рецепторов – это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и блокируют на них действие катехоламинов (адреналина и норадреналина). Бета-адреноблокаторы принадлежат к базовым препаратам в лечении эссенциальной артериальной гипертензии и синдрома повышенного артериального давления. Эта группа препаратов используется для лечения гипертонии с 1960-х годов, когда они впервые вошли в клиническую практику.
История открытия
В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.
Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие. Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.
Механизм действия бета-адреноблокаторов
Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.
- Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
- Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
- Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
- Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
- Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
- Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
- Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.
Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.
- Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
- Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
- Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
- Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
- Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
- Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
- Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.
Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.
Классификация бета-адреноблокаторов
В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:
- кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
- кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).
В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.
Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям
Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.
Кардиоселективность бета-адреноблокаторов
Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.
Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани. Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам. Одновременно блокада бета-2 адренорецепторов связана с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов) неселективных бета-адреноблокаторов.
Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.
Показание к назначению:
- эссенциальная артериальная гипертензия;
- вторичная артериальная гипертензия;
- признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
- сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
- перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
- нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
- субкомпенсированная сердечная недостаточность;
- гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
- пролапс митрального клапана;
- риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
- артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
- бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.
Бета-блокаторы: противопоказания
Со стороны сердечнососудистой системы:
- брадикардия;
- атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
- артериальная гипотензия;
- острая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- вазоспастическая стенокардия.
Со стороны других органов и систем:
- бронхиальная астма;
- хроническое обструктивное заболевание легких;
- стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.
Бета-блокаторы: побочные эффекты
Со стороны сердечнососудистой системы:
- снижение частоты сердечных сокращений;
- замедление атриовентрикулярной проводимости;
- значительное снижение артериального давления;
- снижение фракции выброса.
Со стороны других органов и систем:
- нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
- периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
- психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
- гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
- синдром отмены;
- нарушение углеводного и липидного обмена;
- мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
- импотенция и снижение либидо;
- снижение функции почек за счет снижения перфузии;
- снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
- нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
- гипотрофия плода.
Бета-блокаторы и сахарный диабет
При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам, поскольку их дисметаболические свойства (гипергликемия, снижение чувствительности тканей к инсулину) выражены в меньшей степени, чем у неселективных.
Бета-блокаторы и беременность
При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.
Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?
Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.
Какой бета-блокатор лучше?
Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.
Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки. Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.
Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.
За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.
Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.
Синдром отмены бета-блокаторов
Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже — через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.
Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:
- прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
- пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
- лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.
http://bezgipertonii.ru/beta-blokatory/
Адреноблокаторы: действие, особенности применения
Группе адреноблокаторов принадлежат препараты, способные блокировать нервные импульсы, ответственные за реакцию на адреналин и норадреналин. Эти средства используются для лечения патологий сердца и сосудов.
Большинство больных соответствующими патологиями интересует, что это такое – адреноблокаторы, когда они применяются, какие побочные эффекты способны вызвать. Об этом будет рассказано далее.
Классификация
Стенки сосудов имеют 4 вида рецепторов: ?-1, ?-2, ?-1, ?-2. Соответственно, в клинической практике применяются альфа- и бета-адреноблокаторы. Их действие направлено на блокировку определенного вида рецептора. А-? блокаторы отключают все адреналиновые и норадреналиновые рецепторы.
Таблетки каждой из групп бывают двух типов: селективные блокируют только один вид рецепторов, неселективные прерывают связь со всеми ними.
Существует определенная классификация лекарств рассматриваемой группы.
- ?-1 блокаторы;
- ?-2;
- ?-1 и ?-2.
Особенности действия
Когда в кровь попадает адреналин или норадреналин, адренорецепторы реагируют на эти вещества. В ответ в организме развиваются такие процессы:
- сужается просвет сосудов;
- учащаются сокращения миокарда;
- растет давление крови;
- повышается уровень гликемии;
- увеличивается бронхиальный просвет.
При патологиях сердца и сосудов указанные последствия опасны для здоровья и жизни человека. Поэтому с целью купирования таких явлений необходим прием препаратов, блокирующих выброс в кровь гормонов надпочечников.
Адреноблокаторы имеют противоположный механизм действия. Схема работы альфа- и бета-блокаторов отличается в зависимости от того, какой тип рецепторов блокируется. При различных патологиях назначаются адреноблокаторы определенного типа, и их замена категорически недопустима.
Действие альфа-адреноблокаторов
Они расширяют периферические и внутренние сосуды. Это позволяет усилить кровоток, улучшить тканевую микроциркуляцию. У человека падает давление крови, причем этого удается добиться без учащения пульса.
Эти средства заметно уменьшают нагрузку на сердце за счет снижения объема венозной крови, попадающей в предсердие.
Другие эффекты от а-адреноблокаторов:
- снижение показателей триглицеридов и вредного холестерина;
- рост уровня «полезного» холестерина;
- активизация восприимчивости клеток к инсулину;
- улучшение усвоения глюкозы;
- уменьшение интенсивности признаков воспалительных явлений в мочевой и половой системах.
Альфа-2 блокаторы сужают сосуды и повышают давление в артериях. В кардиологии они практически не применяются.
Действие бета-адреноблокаторов
Отличие селективных ?-1 блокаторов в том, что они позитивно влияют на функциональность сердца. Их употребление позволяет достичь следующих эффектов:
- понижение активности водителя сердечного ритма и устранение аритмии;
- уменьшение частоты сокращений сердца;
- регуляция возбудимости миокарда на фоне повышенной эмоциональной нагрузки;
- снижение потребности мышц сердца в кислороде;
- уменьшение показателей артериального давления;
- облегчение приступа стенокардии;
- снижение нагрузок на сердце во время кардионедостаточности;
- уменьшение уровня гликемии.
Неселективные препараты ?-адреноблокаторов оказывают такое воздействие:
- предупреждение слипания элементов крови;
- усиление сокращения гладкой мускулатуры;
- расслабление сфинктера мочевого пузыря;
- повышение тонуса бронхов;
- снижение внутриглазного давления;
- снижение вероятности острого инфаркта.
Действие альфа-бета-блокаторов
Эти препараты снижают давление крови и внутри глаз. Способствуют нормализации показателей триглицеридов, ЛПНП. Дают заметный гипотензивный эффект без нарушений кровотока в почках.
Прием этих средств улучшает механизм приспособления сердца к физическим и нервным нагрузкам. Это позволяет нормализировать ритмичность его сокращений, облегчить состояние больного при пороках сердца.
Когда показан прием препаратов
Альфа1-адреноблокаторы назначаются в таких случаях:
- гипертензия артериальная;
- увеличение сердечной мышцы;
- увеличение простаты у мужчин.
Показания к применению ?-1 и 2 блокаторов:
- расстройства трофики мягких тканей различного генеза;
- выраженный атеросклероз;
- диабетические нарушения периферической системы кровообращения;
- эндартерииты;
- акроцианоз;
- мигрени;
- постинсультное состояние;
- снижение интеллектуальной деятельности;
- расстройства вестибулярного аппарата;
- нейрогенность мочевого пузыря;
- воспаление простаты.
Альфа2-адреноблокаторы назначают при эректильных расстройствах у мужчин.
Высокоселективные ?-блокаторы применяют в терапии таких заболеваний, как:
- ИБС;
- артериальная гипертензия;
- кардиомиопатия гипертрофического типа;
- аритмии;
- мигрень;
- пороки митрального клапана;
- инфаркт;
- при ВСД (при гипертензивном типе нейроциркуляторной дистонии);
- двигательное возбуждение при приеме нейролептиков;
- повышение активности щитовидки (комплексное лечение).
Неселективные бета адреноблокаторы применяют при:
- артериальной гипертензии;
- увеличении левого желудочка;
- стенокардии при напряжении;
- дисфункции работы митрального клапана;
- учащении сокращений сердца;
- глаукоме;
- синдроме Минора – редком нервном генетической заболевании, при котором наблюдается тремор мышц кистей;
- с целью профилактики геморрагии во время родов и операций на женских половых органах.
Наконец, ?-? блокаторы показано принимать при таких болезнях:
- при гипертонии (в том числе для профилактики развития гипертонического криза);
- глаукоме открытоугольной;
- стенокардии стабильного типа;
- аритмиях;
- сердечных пороках;
- сердечной недостаточности.
Применение при патологиях сердечно-сосудистой системы
В лечении этих заболеваний ведущее место занимают ?-адреноблокаторы.
Наиболее селективными являются Бисопролол и Небиволол. Блокирование адренорецепторов помогает уменьшить степень сократимости сердечной мышцы, замедлить скорость проведения нервного импульса.
Применение современных бета-блокаторов дает такие положительные эффекты:
- снижение частоты сердечных сокращений;
- улучшение метаболизма миокарда;
- нормализация работы сосудистой системы;
- улучшение функции левого желудочка, увеличение фракции его выброса;
- нормализация ритма сердечных сокращений;
- падение артериального давления;
- снижение риска агрегации тромбоцитов.
Побочные эффекты
Список побочных эффектов зависит от препаратов.
А1-блокаторы могут спровоцировать:
- отеки;
- резкое падение АД из-за выраженного гипотензивного эффекта;
- аритмию;
- насморк;
- понижение либидо;
- энурез;
- боль во время эрекции.
- повышение давления;
- тревожность, раздражительность, повышенную возбудимость;
- тремор мышц;
- расстройства мочеиспускания.
Неселективные препараты этой группы способны вызвать:
- расстройства аппетита;
- нарушения сна;
- повышенную потливость;
- ощущение холода в конечностях;
- ощущение жара в теле;
- гиперацидность желудочного сока.
Селективные бета-блокаторы могут вызвать:
- общую слабость;
- замедление нервных и психических реакций;
- резкую сонливость и депрессию;
- понижение остроты зрения и расстройство восприятия вкуса;
- онемение стоп;
- падение частоты сердцебиения;
- диспептические явления;
- аритмические явления.
Неселективные ?-блокаторы способны проявлять такие побочные действия:
- зрительные нарушения различного характера: «туман» в глазах, ощущение в них чужеродного тела, повышенное выделение слез, диплопию («двоение» в поле зрения);
- ринит;
- кашель;
- удушье;
- выраженное падение давления;
- синкопальное состояние;
- эректильную дисфункцию у мужчин;
- воспаление слизистой толстого кишечника;
- гиперкалиемию;
- повышение уровня триглицеридов и уратов.
Прием альфа-бета блокаторов способен вызвать у пациента такие побочные эффекты:
- тромбоцитопению и лейкопению;
- резкое нарушение проводимости импульсов, исходящих из сердца;
- дисфункцию периферического кровообращения;
- гематурию;
- гипергликемию;
- гиперхолестеринемию и гипербилирубинемию.
Перечень препаратов
К селективным (?-1) адреноблокаторам относятся:
- Эупрессил;
- Сетегис;
- Тамсулон;
- Доксазозин;
- Альфузозин.
Неселективные (?1-2 блокаторы):
- Сермион;
- Редергин (Клавор, Эргоксил, Оптамин);
- Пирроксан;
- Дибазин.
Наиболее известный представитель ?-2 адреноблокаторов – Йохимбин.
Список препаратов группы ?-1 адреноблокаторов:
- Атенол (Тенолол);
- Локрен;
- Бисопролол;
- Бревиблок;
- Целипрол;
- Корданум.
К неселективным ?-адреноблокаторам относятся:
- Сандонорм;
- Беталок;
- Анаприлин (Обзидан, Полотен, Пропрал);
- Тимолол (Арутимол);
- Слоутразикор.
Лекарства нового поколения
Адреноблокаторы нового поколения имеют много преимуществ перед «старыми» препаратами. Плюс в том, что их принимают раз в сутки. Средства последнего поколения вызывают гораздо меньше побочных эффектов.
К этим лекарствам относится Целипролол, Буциндолол, Карведилол. Эти лекарственные средства обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами.
Особенности приема
Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу о наличии заболеваний, которые могут быть основанием для отмены адреноблокаторов.
Лекарства из указанной группы принимаются во время или после еды. Это снижает возможное отрицательное воздействие препаратов на организм. Продолжительность приема, режим дозировки и прочие нюансы определяет врач.
Во время приема необходимо постоянно проверять частоту сердцебиения. Если этот показатель заметно уменьшается, следует изменить дозировку. Нельзя самостоятельно прекращать прием лекарства, начинать использовать другие средства.
Противопоказания к приему
Эти средства категорически запрещено употреблять при таких патологиях и состояниях, как:
С особой осторожностью следует принимать адреноблокаторы лицам, страдающим от сахарного диабета. Во время терапевтического курса нужно постоянно следить за уровнем глюкозы крови.
При астме врачу следует выбрать иные препараты. Некоторые адреноблокаторы бывают очень опасными для больного ввиду наличия противопоказаний.
Адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении многих заболеваний. Чтобы они оказали необходимый эффект, их следует принимать точно по схеме, указанной врачом. При несоблюдении этого правила возможно резкое ухудшение состояния здоровья.
Загрузка...
