Бета-блокаторы: список препаратов, показания к применению

Бета-блокаторы: список препаратов, показания к применению

Препараты с важными терапевтическими эффектами широко используются специалистами. Они применяются для лечения кардиальных заболеваний, которые являются самыми частыми среди остальных патологий. Эти недуги чаще других приводят к смерти пациентов. Лекарствами, которые нужны для лечения данных заболеваний, являются бета-блокаторы. Список препаратов класса, состоящий из 4-х разделов, и их классификация представлены ниже.

Классификация бета-блокаторов

Химическое строение препаратов класса неоднородное и от него клинические эффекты не зависят. Гораздо важнее выделить специфичность к определенным рецепторам и сродство к ним. Чем выше специфичность к бета-1 рецепторам, тем меньше побочных эффектов лекарственных веществ. В связи с этим полный список препаратов бета-блокаторов рационально представить так.
Первое поколение препаратов:

  • неселективные к бета-рецепторам 1-го и 2-го типов: «Пропранолол» и «Соталол», «Тимолол» и «Окспренолол», «Надолол», «Пенбутамол».

  • селективные к бета-рецепторам 1-го типа: «Бисопролол» и «Метопролол», «Ацебуталол» и «Атенолол», «Эсмолол».

  • Селективные бета-1-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Небиволол» и «Бетаксалол», «Талинолол» и «Целипролол».
  • Нелективные бета-1 и бета-2-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Карведилол» и «Картеолол», «Лабеталол» и «Буциндолол».

Данные бета-блокаторы (список препаратов см. выше) в разные времена были основной группой лекарств, которые применялись и применяются сейчас при заболеваниях сосудов и сердца. Многие из них, преимущественно представители второго и третьего поколений, применяются и сегодня. За счет их фармакологических эффектов удается контролировать частоту сокращений сердца и проведение эктопического ритма к желудочкам, уменьшать частоту ангинозных приступов стенокардии.

Пояснение к классификации

Наиболее ранними лекарствами являются представители первой генерации, то есть неселективные бета-адреноблокаторы. Список лекарств и препаратов представлен выше. Эти лекарственные вещества способны блокировать рецепторы 1-го и 2-го типов, оказывая как терапевтический эффект, так и побочный, который выражается бронхоспазмом. Потому они противопоказаны при ХОБЛ, бронхиальной астме. Наиболее важными препаратами первого поколения являются: «Пропранолол», «Соталол», «Тимолол».

Среди представителей второго поколения составлен список препаратов бета-блокаторов, механизм действия которых связан с преимущественным блокированием рецепторов первого типа. Они характеризуются слабым сродством к рецепторам 2 типа, потому редко вызывают бронхоспазм у пациентов с астмой и ХОБЛ. Наиболее важными препаратами 2-го поколения являются «Бисопролол» и «Метопролол», «Атенолол».

Третье поколение бета-блокаторов

Представители третьего поколения – это самые современные бета-блокаторы. Список препаратов состоит из «Небиволола», «Карведилола», «Лабеталола», «Буциндолола», «Целипролола» и других (см. выше). Самыми важными с клинической точки зрения являются следующие: «Небиволол» и «Карведилол». Первый преимущественно блокирует бета-1 рецепторы и стимулирует выделение NO. Этим обуславливается расширение сосудов и снижение риска развития атеросклеротических бляшек.

Считается, что бета-блокаторы — лекарства от гипертонии и заболеваний сердца, тогда как «Небиволол» — это универсальный препарат, который хорошо подходит для обеих целей. Однако его стоимость несколько выше, нежели цена остальных. Схожим по свойствам, но чуть более дешевым, является «Карведилол». Он сочетает свойства бета-1 и альфа-блокатора, что позволяет снижать частоту и силу сокращений сердца, а также расширять сосуды периферии.
Эти эффекты позволяют контролировать хроническую сердечную недостаточность и гипертензию. Причем в случае с ХСН «Карведилол» — препарат выбора, потому как еще является антиоксидантом. Потому средство препятствует усугублению развития атеросклеротических бляшек.

Показания к применению препаратов группы

Все показания к применению бета-блокаторов зависят от определенных свойств конкретного препарата группы. У неселективных блокаторов показания более узкие, тогда как селективные более безопасны и могут применяться шире. В целом, показания являются общими, хотя они ограничиваются невозможностью применения лекарства у некоторых пациентов. Для неселективных препаратов показания следующие:

  • инфаркт миокарда в любых периодах, стенокардия напряжения, покоя, нестабильная стенокардия;
  • фибрилляция предсердий нормоформа и тахиформа;
  • синусовая тахиаритмия с проведением на желудочки или без него;
  • сердечная недостаточность (хроническая);
  • артериальная гипертензия;
  • гипертиреоз, тиреотоксикоз с кризом или без него;
  • феохромоцитома с кризом или для базовой терапии заболевания в предоперационном периоде;
  • мигрень;
  • аневризма аорты расслаивающаяся;
  • алкогольный или наркотический абстинентный синдром.

Из-за безопасности многих лекарств группы, особенно второго и третьего поколений, список препаратов бета-блокаторов часто фигурирует в протоколах лечения заболеваний сердца и сосудов. По частоте применения они практически одинаковы с ингибиторами АПФ, которые используются для лечения ХСН и гипертензии с метаболическим синдромом и без него. Вместе с мочегонными средствами эти две группы препаратов способны увеличивать продолжительность жизни при хронической кардиальной недостаточности.

Противопоказания

Бета-блокаторы, как и прочие препараты, имеют некоторые противопоказания. Причем, поскольку лекарства воздействуют на рецепторы, они более безопасны, чем ИАПФ. Общие противопоказания:

  • бронхиальная астма, ХОБЛ;
  • брадиаритмия, синдром слабости синусового узла;
  • предсердно-желудочковая блокада II степени;
  • симптоматическая гипотензия;
  • беременность, детский возраст;
  • декомпенсация сердечной недостаточности – ХСН II Б-III.

Также в качестве противопоказания выступает аллергическая реакция в ответ на прием блокатора. Если на какой-либо препарат развивается аллергия, то замена лекарства на другое решает проблему.

Эффекты клинического применения препаратов

При стенокардии препараты значительно уменьшают частоту ангинозных приступов и их силу, снижают вероятность развития острых коронарных событий. При ХСН лечение бета-блокаторами с ингибиторами АПФ и двумя мочегонными средствами увеличивает продолжительность жизни. Лекарства эффективно контролируют тахиаритмии и угнетают частое проведение эктопических ритмов на желудочки. В общей сложности средства помогают контролировать проявления любых заболеваний сердца.

Выводы о бета-блокаторах

«Карведилол» и «Небиволол» — это лучшие бета-блокаторы. Список препаратов, которые проявляют преимущественную активность к бета-рецепторам, дополняет перечень основных терапевтически важных лекарств. Потому в клинической практике должны использоваться либо представители третьего поколения, а именно «Карведилол» или «Небиволол», либо преимущественно селективные к бета-1 рецепторам лекарства: «Бисопролол», «Метопролол». Уже сегодня их применение позволяет контролировать гипертензию и лечить заболевания сердца.

http://fb.ru/article/187126/beta-blokatoryi-spisok-preparatov-pokazaniya-k-primeneniyu

Список препаратов бета-адреноблокаторов и их применение

Артериальная гипертония требует обязательного лечения с помощью медикаментов. Постоянно разрабатываются новые препараты, чтобы привести давление в норму и предупредить опасные последствия, такие как инсульт и инфаркт. Рассмотрим подробнее, что такое альфа и бета-адреноблокаторы – список препаратов, показания и противопоказания к применению.

Механизм действия

Адренолитики – это препараты, которые объединены одним фармакологическим воздействием – возможностью нейтрализации адреналиновых рецепторов сердца и сосудов. Они выключают рецепторы, реагирующие в обычном состоянии на норадреналин и адреналин. Эффекты адренолитиков являются противоположными с норадреналином и адреналином и характеризуются снижением давления, расширением сосудов и сужением просвета бронхов, уменьшением глюкозы в крови. Препараты оказывают воздействие на рецепторы, локализующиеся в сердце и стенках сосудов.

Препараты альфа-адреноблокаторы оказывают расширяющее воздействие на сосуды органов, в особенности на кожу, слизистые, почки и кишечник. За счет этого происходит антигипертензивный эффект, уменьшение периферического сопротивления сосудов, улучшение кровотока и кровоснабжения периферических тканей.
Рассмотрим, что такое бета-блокаторы. Это группа препаратов, связывающаяся с бета-адренорецепторами и блокирующая воздействие на них катехоламинов (норадреналина и адреналина). Они считаются основными лекарственными средствами при терапии эссенциальной артериальной гипертонии и увеличенного давления. Применяют их для этой цели с 60-х годов 20 века.
Механизм действия выражен в возможности блокировать бета адренорецепторы сердца и остальных тканей. При этом возникают следующие эффекты:

  • Снижение ЧСС и сердечного выброса. Из-за этого необходимость миокарда в кислороде становится меньше, растет число коллатералей и происходит перераспределение миокардиального кровотока. Бета-адреноблокаторы обеспечивают защиту миокарда, снижая риск инфаркта и осложнений после него;
  • Снижение периферического сопротивления сосудов из-за уменьшения вырабатывания ренина;
  • Уменьшение высвобождения норадреналина из нервных волокон;
  • Увеличение вырабатывания сосудорасширяющих факторов, таких как простагландин е2, оксид азота и простациклин;
  • Снижение артериального давления;
  • Уменьшение всасывания ионов натрия в области почек и чувствительности каротидного синуса и барорецепторов дуги аорты.

Бета-блокаторы обладают не только гипотензивным действием, но и рядом других свойств:

  • Антиаритмическая активность, обусловленная угнетением воздействия катехоламинов, уменьшением скорости импульсов в области предсердно-желудочковой перегородки и замедлением синусового ритма;
  • Антиангинальная активность. Блокируются бета-1 адренергические рецепторы сосудов и миокарда. Из-за этого снижается ЧСС, сократительная способность миокарда, АД, растет продолжительность диастолы, коронарный кровоток становится лучше. В общем, уменьшается потребность сердца в кислороде, увеличивается толерантность к нагрузкам физического характера, происходит сокращение периодов ишемии, уменьшается частота ангинозных приступов у пациентов с постинфарктной стенокардией и стенокардией напряжения;
  • Антиагрегантная способность. Замедляется агрегация тромбоцитов, стимулируется синтез простациклина, вязкость крови уменьшается;
  • Антиоксидантная активность. Происходит ингибирование свободных жирных кислот, которые вызваны катехоламинами. Снижается потребность в получении кислорода с целью дальнейшего обмена веществ;
  • Снижается венозный приток крови к сердцу, объем циркулирующей плазмы;
  • Уменьшается секреция инсулина вследствие угнетения гликогенолиза;
  • Происходит седативное воздействие, растет сократительная способность матки при беременности.

Показания к приему

Альфа-1-блокаторы прописывают при следующих патологиях:

  • гипертония (для снижения показателей АД);
  • ХСН (комбинированное лечение);
  • гиперплазия предстательной железы доброкачественного характера.

Альфа-1,2-блокаторы применяют при следующих состояниях:

  • патология мозгового кровообращения;
  • мигрень;
  • слабоумие, которое обусловлено сосудистым компонентом;
  • патология периферического кровообращения;
  • проблемы с мочеиспусканием вследствие нейрогенного мочевого пузыря;
  • диабетическая ангиопатия;
  • дистрофические болезни роговицы глаза;
  • вертиго и патологии функционирования вестибулярного аппарата, связанные с сосудистым фактором;
  • нейропатия зрительного нерва, связанная с ишемией;
  • гипертрофия предстательной железы.

Важно: Альфа-2-адреноблокаторы выписывают только при терапии импотенции у представителей мужского пола.
Неселективные бета-1,2-блокаторы используют при лечении следующих патологий:

  • артериальная гипертония;
  • увеличение внутриглазного давления;
  • мигрень (профилактические цели);
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • инфаркт;
  • синусовая тахикардия;
  • тремор;
  • бигеминия, наджелудочковая и желудочковая аритмия, тригеминия (профилактические цели);
  • стенокардия напряжения;
  • пролапс митрального клапана.

Селективные бета-1-блокаторы также носят название кардиоселективные из-за их воздействия на сердце и меньше на показатели артериального давления и на сосуды. Их выписывают в следующих состояниях:

  • ишемическое заболевание сердца;
  • акатизия из-за приема нейролептиков;
  • аритмия различных видов;
  • пролапс митрального клапана;
  • мигрень (профилактические цели);
  • нейроциркулярная дистония (гипертонический вид);
  • гиперкинетический кардиальный синдром;
  • артериальная гипертензия (малая или средняя степень);
  • тремор, феохромоцитома, тиреотоксикоз (состав комплексного лечения);
  • инфаркт миокарда (после инфаркта и в целях предотвращения второго);
  • гипертрофическая кардиомиопатия.

Альфа-бета-адреноблокаторы выписывают в следующих случаях:

  • аритмия;
  • стабильная стенокардия;
  • ХСН (комбинированное лечение);
  • повышенное артериальное давление;
  • глаукома (капли для глаз);
  • гипертонический криз.

Классификация препаратов

В стенках сосудов находится четыре вида адренорецепторов (альфа 1 и 2, бета 1 и 2). Лекарственные средства из группы адреноблокаторов могут блокировать разные типы рецепторов (к примеру, только бета-1-адренорецепторы). Препараты разделяются на группы в зависимости от выключения определенных видов этих рецепторов:

  • альфа-1-адреноблокаторы (силодозин, теразозин, празозин, альфузозин, урапидил, тамсулозин, доксазозин);
  • альфа-2-блокаторы (йохимбин);
  • альфа-1, 2-блокаторы (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, фентоламин, ницерголин, дигидроэргокристин, пророксан, альфа-дигидроэргокриптин).

Бета-адреноблокаторы подразделяются на следующие группы:

  • неселективные адреноблокаторы (тимолол, метипранолол, соталол, пиндолол, надолол, бопиндолол, окспренолол, пропранолол);
  • селективные (кардиоселективные) адреноблокаторы (ацебутолол, эсмолол, небиволол, бисопролол, бетаксолол, атенолол, талинолол, эсатенолол, целипролол, метопролол).

Перечень альфа-бета-адреноблокаторов (в них входит альфа и бета-адренорецепторы одновременно):
Обратите внимание: В классификации приведены наименования активных веществ, которые входят в состав лекарств в определенной группе блокаторов.
Бета-адреноблокаторы также бывают с внутренней симпатомиметической активностью и без нее. Эта классификация считается вспомогательной, так как ею пользуются специалисты, чтобы выбрать необходимое лекарственное средство.

Перечень препаратов

Распространенные названия альфа-1-адреноблокаторов:

  • Атенол;
  • Атенова;
  • Атенолан;
  • Бетакард;
  • Тенормин;
  • Сектрал;
  • Бетофтан;
  • Ксонеф;
  • Оптибетол;
  • Бисогамма;
  • Бисопролол;
  • Конкор;
  • Тирез;
  • Беталок;
  • Сердол;
  • Бинелол;
  • Корданум;
  • Бревиблок.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты от приема адреноблокаторов:

  • желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, запор, дискинезия желчных путей, ишемический колит, метеоризм;
  • эндокринная система: гипо- или гипергликемия у пациентов с сахарным диабетом, угнетение гликогенолиза;
  • мочеполовая система: снижение клубочковой фильтрации и почечного кровотока, потенции и полового влечения;
  • синдром отмены: учащенные приступы стенокардии, увеличенный сердечный ритм;
  • сердечно-сосудистая система: нарушенный кровоток в руках и ногах, отек легких или сердечная астма, брадикардия, гипотония, атриовентрикулярные блокады;
  • дыхательная система: бронхоспазм;
  • центральная нервная система: повышенная утомляемость, слабость, проблемы со сном, депрессивные состояния, проблемы с памятью, галлюцинации, парестезия, эмоциональная мобильность, головокружения, головная боль.

Побочные эффекты от приема альфа-1-блокаторов:

  • отечность;
  • сильное снижение давления;
  • аритмия и тахикардия;
  • одышка;
  • насморк;
  • сухость слизистой рта;
  • болевые ощущения в области груди;
  • снижение либидо;
  • боль при эрекции;
  • недержание мочи.

Побочные эффекты при употреблении блокаторов альфа-2 рецепторов:

  • увеличение давления;
  • тревожность, чрезмерная возбудимость, раздражительность и двигательная активность;
  • тремор;
  • снижение частоты мочеиспускания и объема жидкости.

Побочные эффекты от альфа-1 и -2-адреноблокаторов:

  • снижение аппетита;
  • проблемы со сном;
  • чрезмерная потливость;
  • похолодание рук и ног;
  • жар;
  • увеличение кислотности в желудке.

Общие побочные эффекты бета-адреноблокаторов:

  • общая слабость;
  • замедленные реакции;
  • депрессивное состояние;
  • сонливость;
  • онемение и похолодание конечностей;
  • сниженное зрение и ухудшенное вкусовое восприятие (временно);
  • диспепсия;
  • брадикардия;
  • конъюнктивит.

Неселективные бета-блокаторы могут привести к следующим состояниям:

  • патологии зрения (затуманенность, чувство, что в глаз попало инородное тело, слезливость, раздвоенность, жжение);
  • ишемия сердца;
  • колит;
  • кашель с возможными приступами удушья;
  • резкое снижение давления;
  • импотенция;
  • обморок;
  • насморк;
  • увеличение в крови мочевой кислоты, калия и триглицеридов.

Альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:

  • уменьшение в крови тромбоцитов и лейкоцитов;
  • образование крови в моче;
  • увеличение холестерина, сахара и билирубина;
  • патологии проводимости импульсов сердца, иногда доходит до блокады;
  • ухудшенное периферическое кровообращение.

Взаимодействие с другими препаратами

Благоприятная совместимость с альфа-блокаторами у следующих препаратов:

  • Диуретики. Происходит активация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и не задерживается соль и жидкость в организме. Усиливается гипотензивное воздействие, снижается отрицательное влияние мочегонных на липидный уровень.
  • Бета-блокаторы можно сочетать с альфа-блокаторами (альфа-бета-блокаторы проксодолол, лабеталол и т. д. ) Происходит усиление гипотензивного воздействия вместе со снижением минутного сердечного объема сердца и общего периферического сопротивления сосудов.
  • Благоприятное сочетание бета-блокаторов с другими препаратами:

  • Удачно сочетание с нитратами, особенно если пациент страдает не только от гипертонии, но и от ишемического заболевания сердца. Происходит усиление гипотензивного эффекта, брадикардия нивелируется тахикардией, которую вызывают нитраты.
  • Сочетание с диуретиками. Воздействие мочегонных увеличивается и удлиняется из-за угнетения бета-блокаторами высвобождения ренина из области почек.
  • Ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензинных рецепторов. Если имеются устойчивые к воздействию препаратов аритмии, можно осторожно совмещать прием с хинидином и новокаинамидом.
  • Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов (кордафен, нифедипин, никирдипин, фенигидин). Сочетать можно с осторожностью и в небольших дозировках.
  • Блокаторы кальциевых каналов, которые относятся к группе верапамила (изоптин, галлопамил, верапамил, финоптин). Снижается частота и сила сердечных сокращений, атриовентрикулярная проводимость становится хуже, усиливается гипотензия, брадикардия, острая левожелудочковая недостаточность и предсердно-желудочковая блокада.
  • Симпатолитики – октадин, резерпин и препараты с ним в составе (раувазан, бринердин, адельфан,раунатин, кристепин, трирезид). Происходит резкое ослабление симпатических влияний на миокард, и могут образоваться связанные с этим осложнения.
  • Сердечные гликозиды, прямые М-холиномиметики, антихолинэстеразные препараты и трициклические антидепрессанты. Увеличивается вероятность блокады, брадиаритмии и остановки сердца.
  • Антидепрессанты-ингибиторы МАО. Имеется возможность гипертонического криза.
  • Типичные и атипичные бета-адреномиметики и антигистаминные. Происходит ослабление этих препаратов при употреблении вместе с бета-блокаторами.
  • Инсулин и лекарства, снижающие сахар. Происходит усиление гипокликемического эффекта.
  • Салицилаты и бутадиона. Наблюдается ослабление противовоспалительного воздействия;
  • Непрямые антикоагулянты. Происходит ослабление антитромботического воздействия.
  • Противопоказания

    Противопоказания к приему альфа-1-блокаторов:

    • беременность;
    • лактация;
    • стеноз митрального или аортального клапанов;
    • тяжелые патологии функционирования печени;
    • чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
    • пороки сердца на фоне сниженного давления наполнения желудочка;
    • почечная недостаточность тяжелой формы;
    • ортостатическая гипотензия;
    • сердечная недостаточность из-за тампонады сердца или констриктивного перикардита.

    Противопоказания к приему альфа-1,2-блокаторов:

    • артериальная гипотония;
    • острое кровотечение;
    • лактация;
    • беременность;
    • инфаркт миокарда, произошедший меньше трех месяцев назад;
    • брадикардия;
    • чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
    • органические поражения сердца;
    • атеросклероз периферических сосудов в тяжелой форме.

    • чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
    • тяжелые патологии функционирования почек или печени;
    • скачки АД;
    • неконтролируемая гипертензия или гипотония.

    Общие противопоказания к приему неселективных и селективных бета-адреноблокаторов:

    • чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
    • кардиогенный шок;
    • синоатриальная блокада;
    • слабость синусового узла;
    • гипотония (АД меньше 100 мм);
    • острая сердечная недостаточность;
    • атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
    • брадикардия (пульс меньше 55 уд. /мин. );
    • ХСН в стадии декомпенсации;

    Противопоказания к приему неселективных бета-блокаторов:

    • бронхиальная астма;
    • облетирирующие болезни сосудов;
    • стенокардия Принцметала.

    • лактация;
    • беременность;
    • патология периферического кровообращения.

    Рассмотренные препараты гипертоникам следует применять строго по инструкции и в дозе, которую назначил врач. Самолечение может быть опасно. При первых появлениях побочных эффектов нужно незамедлительно обращаться в медицинское учреждение.

    http://davlenienorm.com/preparaty/spisok-adrenoblokatorov-i-ih-primenenie.html

    Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

    Бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренергических рецепторов – это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и блокируют на них действие катехоламинов (адреналина и норадреналина). Бета-адреноблокаторы принадлежат к базовым препаратам в лечении эссенциальной артериальной гипертензии и синдрома повышенного артериального давления. Эта группа препаратов используется для лечения гипертонии с 1960-х годов, когда они впервые вошли в клиническую практику.

    История открытия

    В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.
    Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие. Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.

    Механизм действия бета-адреноблокаторов

    Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

    • Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
    • Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
    • Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
    • Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
    • Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
    • Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
    • Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

    Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

    • Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
    • Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
    • Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
    • Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
    • Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
    • Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
    • Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.

    Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

    Классификация бета-адреноблокаторов

    В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

    • кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
    • кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

    В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

  • Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
  • Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
  • Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.
  • Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям

  • Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
  • Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
  • Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.
  • Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

  • Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
  • Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
  • Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
  • Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.
  • Кардиоселективность бета-адреноблокаторов

    Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.
    Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани. Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам. Одновременно блокада бета-2 адренорецепторов связана с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов) неселективных бета-адреноблокаторов.
    Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.

    Показание к назначению:

    • эссенциальная артериальная гипертензия;
    • вторичная артериальная гипертензия;
    • признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
    • сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
    • перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
    • нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
    • субкомпенсированная сердечная недостаточность;
    • гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
    • пролапс митрального клапана;
    • риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
    • артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
    • бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

    Бета-блокаторы: противопоказания

    Со стороны сердечнососудистой системы:

    • брадикардия;
    • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
    • артериальная гипотензия;
    • острая сердечная недостаточность;
    • кардиогенный шок;
    • вазоспастическая стенокардия.

    Со стороны других органов и систем:

    • бронхиальная астма;
    • хроническое обструктивное заболевание легких;
    • стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

    Бета-блокаторы: побочные эффекты

    Со стороны сердечнососудистой системы:

    • снижение частоты сердечных сокращений;
    • замедление атриовентрикулярной проводимости;
    • значительное снижение артериального давления;
    • снижение фракции выброса.

    Со стороны других органов и систем:

    • нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
    • периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
    • психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
    • гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
    • синдром отмены;
    • нарушение углеводного и липидного обмена;
    • мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
    • импотенция и снижение либидо;
    • снижение функции почек за счет снижения перфузии;
    • снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
    • нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
    • гипотрофия плода.

    Бета-блокаторы и сахарный диабет

    При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам, поскольку их дисметаболические свойства (гипергликемия, снижение чувствительности тканей к инсулину) выражены в меньшей степени, чем у неселективных.

    Бета-блокаторы и беременность

    При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.

    Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?

    Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.

    Какой бета-блокатор лучше?

    Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.
    Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки. Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.
    Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.
    За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.
    Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.

    Синдром отмены бета-блокаторов

    Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже — через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.
    Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

    • прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
    • пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
    • лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.

    http://bezgipertonii.ru/beta-blokatory/

    Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца — список препаратов последнего поколения и механизм действия

    Одна из Нобелевских премий 1988 года принадлежит Д. Блеку, ученому, который разработал и провел клинические испытания первого бета-блокатора — пропранолола. Это вещество стало использоваться в медицинской практике еще в 60-е годы 20 века. Современная кардиологическая практика невозможна без применения бета-блокаторов от гипертонии и болезней сердца, тахикардии и инсульта, болезней артерий и других опасных патологий кровеносной системы. Из 100 разработанных стимуляторов 30 используются в терапевтических целях.

    Что такое бета-блокаторы

    Большая группа фармацевтических препаратов, которые защищают бета-рецепторы сердца от воздействия адреналина, получили название бета-блокаторы (ББ). Названия лекарственных средств, в состав которых входят эти активные вещества, заканчиваются на «лол». Их легко можно выбрать среди медикаментов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В качестве действующего вещества используется атенолол, бисопролол, пропранолол, тимолол и другие.

    Механизм действия

    В организме человека присутствует многочисленная группа катехоламинов – биологически активных веществ, которые оказывают стимулирующее действие на внутренние органы и системы, запуская адаптивные механизмы. Действие одного из представителей этой группы – адреналина хорошо известно, его еще называют стрессовым веществом, гормоном страха. Действие активного вещества осуществляется через особые структуры – ?-1, ?-2 адренорецепторы.
    Механизм действия бета-блокаторов основан на торможении деятельности ?-1-адренорецепторов в сердечной мышце. Органы кровеносной системы отвечают на это воздействие следующим образом:

    • изменяется сердечный ритм в сторону уменьшения частоты сокращений;
    • уменьшается сила сердечных сокращений;
    • снижается тонус сосудов.

    Параллельно бета-блокаторы тормозят действие нервной системы. Так удается восстановить нормальную работу сердца, кровеносных сосудов, что уменьшает частоту приступов стенокардии, артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни. Снижается риск внезапной смерти от инфаркта, сердечной недостаточности. Достигнуты успехи в лечении гипертонии и состояний, связанных с повышенным артериальным давлением.

    Показания к применению

    Назначают бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца. Это общая характеристика их терапевтического действия. Самыми распространенными заболеваниями, при которых их применяют, это:

    • Гипертония. Бета-блокаторы при гипертонии снижают нагрузку на сердце, его потребность в кислороде уменьшается и артериальное давление нормализуется.
    • Тахикардия. При пульсе 90 ударов в минуту и более бета-блокаторы являются самыми действенными.
    • Инфаркт миокарда. Действие веществ направлено на сокращение пораженной области сердца, предотвращение рецидива, защиту мышечной сердечной ткани. Кроме этого, препараты снижают риск внезапной смерти, увеличивают физическую выносливость, уменьшают развитие аритмии, способствуют насыщению миокарда кислородом.
    • Сахарный диабет с сердечными патологиями. Высокоселективные бета-блокаторы улучшают обменные процессы, усиливают восприимчивость тканей к инсулину.
    • Сердечная недостаточность. Препараты назначаются по схеме, предполагающей постепенное увеличение дозировки.

    В список заболеваний, при которых назначают бета-блокаторы, входит глаукома, разные виды аритмии, пролапс митрального клапана, тремор, кардиомиопатия, острое расслоение аорты, гипергидроз, осложнения гипертонии. Препараты назначают для профилактики мигрени, варикозных кровотечений, для лечения артериальных патологий, депрессий. Терапия перечисленных заболеваний предполагает использование лишь некоторых ББ, так их фармакологические свойства различны.

    Классификация препаратов

    В основе классификации бета-блокаторов лежат специфические свойства этих активных веществ:

  • Блокаторы рецепторов адреналина способны одновременно действовать на структуры и ?-1, и ?-2, что вызывает побочные эффекты. На основе этой особенности выделяют две группы препаратов: селективные (действующие только на структуры ?-1) и неселективные (действуют на рецепторы и ?-1, и ?-2). У селективных ББ есть особенность: при увеличении дозировки постепенно утрачивается специфичность их действия, и они начинают блокировать и рецепторы ?-2.
  • Растворимость в определенных веществах выделяет группы: липофильные (растворимые в жире) и гидрофильные (растворимые в воде).
  • ББ, которые способны частично стимулировать адренорецепторы, объединены в группу препаратов с внутренней симпатомиметической активностью.
  • Блокаторы рецепторов адреналина делятся на препараты короткого и длительного действия.
  • Фармакологами разработаны три поколения бета-блокаторов. Все они до настоящего времени находят применение в лечебной практике. Препараты последнего (третьего) поколения обладают наименьшим количеством противопоказаний и побочных действий.
  • Кардиоселективные бета-адреноблокаторы

    Чем выше селективность лекарственного средства, тем более сильное терапевтическое действие оно оказывает. Селективные бета-блокаторы I поколения носят название некардиоселективные, это самые ранние представители данной группы лекарств. Кроме терапевтического, они обладают сильными побочными эффектами (например, бронхоспазм). ІІ поколение ББ – это кардиоселективные препараты, они оказывают направленное действие только на сердечные рецепторы 1 типа и не имеют противопоказаний для людей с заболеваниями дыхательной системы.
    Талинолол, Ацебутанол, Целипролол обладают внутренней симпатомиметической активностью, Атенолол, Бисопролол, Карведилол не имеют такого свойства. Эти лекарственные средства хорошо зарекомендовали себя при лечении мерцательной аритмии, синусовой тахикардии. Талинолол эффективен при гипертоническом кризе, приступах стенокардии, инфаркте, в больших концентрациях блокирует рецепторы 2 типа. Бисопролол можно принимать постоянно при гипертонии, ишемии, сердечной недостаточности, хорошо переносится. Обладает выраженным синдромом отмены.

    http://sovets.net/15015-beta-blokatory-ot-gipertonii-i-boleznej-serdca.html

    1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (Поки оцінок немає)
    Загрузка...
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

    Adblock detector