Бета-блокаторы: список препаратов, показания к применению

Препараты с важными терапевтическими эффектами широко используются специалистами. Они применяются для лечения кардиальных заболеваний, которые являются самыми частыми среди остальных патологий. Эти недуги чаще других приводят к смерти пациентов. Лекарствами, которые нужны для лечения данных заболеваний, являются бета-блокаторы. Список препаратов класса, состоящий из 4-х разделов, и их классификация представлены ниже.

Классификация бета-блокаторов

Химическое строение препаратов класса неоднородное и от него клинические эффекты не зависят. Гораздо важнее выделить специфичность к определенным рецепторам и сродство к ним. Чем выше специфичность к бета-1 рецепторам, тем меньше побочных эффектов лекарственных веществ. В связи с этим полный список препаратов бета-блокаторов рационально представить так.
Первое поколение препаратов:

неселективные к бета-рецепторам 1-го и 2-го типов: «Пропранолол» и «Соталол», «Тимолол» и «Окспренолол», «Надолол», «Пенбутамол».

селективные к бета-рецепторам 1-го типа: «Бисопролол» и «Метопролол», «Ацебуталол» и «Атенолол», «Эсмолол».

Селективные бета-1-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Небиволол» и «Бетаксалол», «Талинолол» и «Целипролол».

Нелективные бета-1 и бета-2-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Карведилол» и «Картеолол», «Лабеталол» и «Буциндолол».

Данные бета-блокаторы (список препаратов см. выше) в разные времена были основной группой лекарств, которые применялись и применяются сейчас при заболеваниях сосудов и сердца. Многие из них, преимущественно представители второго и третьего поколений, применяются и сегодня. За счет их фармакологических эффектов удается контролировать частоту сокращений сердца и проведение эктопического ритма к желудочкам, уменьшать частоту ангинозных приступов стенокардии.

Пояснение к классификации

Наиболее ранними лекарствами являются представители первой генерации, то есть неселективные бета-адреноблокаторы. Список лекарств и препаратов представлен выше. Эти лекарственные вещества способны блокировать рецепторы 1-го и 2-го типов, оказывая как терапевтический эффект, так и побочный, который выражается бронхоспазмом. Потому они противопоказаны при ХОБЛ, бронхиальной астме. Наиболее важными препаратами первого поколения являются: «Пропранолол», «Соталол», «Тимолол».

Среди представителей второго поколения составлен список препаратов бета-блокаторов, механизм действия которых связан с преимущественным блокированием рецепторов первого типа. Они характеризуются слабым сродством к рецепторам 2 типа, потому редко вызывают бронхоспазм у пациентов с астмой и ХОБЛ. Наиболее важными препаратами 2-го поколения являются «Бисопролол» и «Метопролол», «Атенолол».

Третье поколение бета-блокаторов

Представители третьего поколения – это самые современные бета-блокаторы. Список препаратов состоит из «Небиволола», «Карведилола», «Лабеталола», «Буциндолола», «Целипролола» и других (см. выше). Самыми важными с клинической точки зрения являются следующие: «Небиволол» и «Карведилол». Первый преимущественно блокирует бета-1 рецепторы и стимулирует выделение NO. Этим обуславливается расширение сосудов и снижение риска развития атеросклеротических бляшек.

Считается, что бета-блокаторы — лекарства от гипертонии и заболеваний сердца, тогда как «Небиволол» — это универсальный препарат, который хорошо подходит для обеих целей. Однако его стоимость несколько выше, нежели цена остальных. Схожим по свойствам, но чуть более дешевым, является «Карведилол». Он сочетает свойства бета-1 и альфа-блокатора, что позволяет снижать частоту и силу сокращений сердца, а также расширять сосуды периферии.
Эти эффекты позволяют контролировать хроническую сердечную недостаточность и гипертензию. Причем в случае с ХСН «Карведилол» — препарат выбора, потому как еще является антиоксидантом. Потому средство препятствует усугублению развития атеросклеротических бляшек.

Показания к применению препаратов группы

Все показания к применению бета-блокаторов зависят от определенных свойств конкретного препарата группы. У неселективных блокаторов показания более узкие, тогда как селективные более безопасны и могут применяться шире. В целом, показания являются общими, хотя они ограничиваются невозможностью применения лекарства у некоторых пациентов. Для неселективных препаратов показания следующие:

инфаркт миокарда в любых периодах, стенокардия напряжения, покоя, нестабильная стенокардия;

фибрилляция предсердий нормоформа и тахиформа;

синусовая тахиаритмия с проведением на желудочки или без него;

сердечная недостаточность (хроническая);

артериальная гипертензия;

гипертиреоз, тиреотоксикоз с кризом или без него;

феохромоцитома с кризом или для базовой терапии заболевания в предоперационном периоде;

мигрень;

аневризма аорты расслаивающаяся;

алкогольный или наркотический абстинентный синдром.

Из-за безопасности многих лекарств группы, особенно второго и третьего поколений, список препаратов бета-блокаторов часто фигурирует в протоколах лечения заболеваний сердца и сосудов. По частоте применения они практически одинаковы с ингибиторами АПФ, которые используются для лечения ХСН и гипертензии с метаболическим синдромом и без него. Вместе с мочегонными средствами эти две группы препаратов способны увеличивать продолжительность жизни при хронической кардиальной недостаточности.

Противопоказания

Бета-блокаторы, как и прочие препараты, имеют некоторые противопоказания. Причем, поскольку лекарства воздействуют на рецепторы, они более безопасны, чем ИАПФ. Общие противопоказания:

бронхиальная астма, ХОБЛ;

брадиаритмия, синдром слабости синусового узла;

предсердно-желудочковая блокада II степени;

симптоматическая гипотензия;

беременность, детский возраст;

декомпенсация сердечной недостаточности – ХСН II Б-III.

Также в качестве противопоказания выступает аллергическая реакция в ответ на прием блокатора. Если на какой-либо препарат развивается аллергия, то замена лекарства на другое решает проблему.

Эффекты клинического применения препаратов

При стенокардии препараты значительно уменьшают частоту ангинозных приступов и их силу, снижают вероятность развития острых коронарных событий. При ХСН лечение бета-блокаторами с ингибиторами АПФ и двумя мочегонными средствами увеличивает продолжительность жизни. Лекарства эффективно контролируют тахиаритмии и угнетают частое проведение эктопических ритмов на желудочки. В общей сложности средства помогают контролировать проявления любых заболеваний сердца.

Выводы о бета-блокаторах

«Карведилол» и «Небиволол» — это лучшие бета-блокаторы. Список препаратов, которые проявляют преимущественную активность к бета-рецепторам, дополняет перечень основных терапевтически важных лекарств. Потому в клинической практике должны использоваться либо представители третьего поколения, а именно «Карведилол» или «Небиволол», либо преимущественно селективные к бета-1 рецепторам лекарства: «Бисопролол», «Метопролол». Уже сегодня их применение позволяет контролировать гипертензию и лечить заболевания сердца.

http://fb.ru/article/187126/beta-blokatoryi-spisok-preparatov-pokazaniya-k-primeneniyu

Бета-адреноблокаторы — препараты с инструкцией по применению, показаниями, механизмом действия и ценой

Действие на бета-адренорецепторы адреналина и норадреналина при болезнях сердца и сосудов может привести к фатальным последствиям. В этой ситуации лекарства, объединенные в группы бета-адреноблокаторы (БАБ) не только облегчают жизнь, но и продляют ее. Изучение тематики БАБ научит лучше понимать свой организм при избавлении от недуга.

Что такое бета-адреноблокаторы

Под адреноблокаторами (адренолитиками) понимают группу препаратов с общим фармакологическим действием – нейтрализацией адреналиновых рецепторов кровеносных сосудов и сердца. Медикаменты «выключают» рецепторы, реагирующие на адреналин и норадреналин, и блокируют следующе их действия:

резкое сужение просвета кровеносных сосудов;

повышение артериального давления;

противоаллергический эффект;

бронхолитическая активность (расширение просвета бронхов);

повышение уровня глюкозы в крови (гипогликемическое действие).

Препараты влияют на ?2-адренорецепторы и ?1-адренорецепторы, вызывая обратное адреналину и норадреналину действие. Они расширяют сосуды, понижают артериальное давление, сужают просвет бронхов и сокращают уровень сахара в крови. При активации бета1-адренорецепторов повышается частота, сила сокращений сердца, расширяются коронарные артерии.
За счет действия на ?1-адренорецепторы улучшается проводимость сердца, усиливается распад гликогена в печени, образования энергии. При возбуждении бета2-адренорецепторов стенки сосудов и мускулатура бронхов расслабляются, ускоряется синтез инсулина, распад жира в печени. Стимуляция бета-адренорецепторов при помощи катехоламинов мобилизует все силы организма.

Механизм действия

Препараты из группы блокаторов бета-адренорецепторов сокращают частоту, силу сердечных сокращений, снижают давление, уменьшают потребление кислорода сердцем. Механизм действия бета-адреноблокаторов (БАБ) связан со следующими функциями:

Удлиняется диастола – за счет улучшения коронарной перфузии снижается внутрисердечное диастолическое давление.

Кровоток перераспределяется от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, что повышает переносимость физических нагрузок.

Антиаритмическое действие заключается в подавлении аритмогенного и кардиотоксического действий, препятствии накопления в клетках сердца ионов кальция, которые могут ухудшить энергетический обмен в миокарде.

Медикаментозные свойства

Неселективные и кардиоселективные бета-адреноблокаторы способны ингибировать один или несколько рецепторов. Они обладают противоположными сосудосуживающему, гипертензивному, противоаллергическому, бронхолитическому и гипергликемическому эффектами. При связывании адреналина с адренорецепторами под воздействием адреноблокаторов происходит стимуляция, нарастает симпатомиметическая внутренняя активность. В зависимости от типа бета-блокаторов выделяют их свойства:

Неселективные бета-1,2-адреноблокаторы: уменьшают периферическое сопротивление сосудов, сократимость миокарда. За счет препаратов этой группы профилактируется аритмия, понижается выработка почками ренина, давление. На начальных этапах лечения повышается тонус сосудов, но потом он снижается до нормального. Бета-1,2-адреноблокаторы тормозят слипание тромбоцитов, формирование тромбов, усиливают сокращение миометрия, активизируют моторику пищеварительного тракта. При ишемической болезни сердца блокаторы адренорецепторов улучшают переносимость нагрузок. У женщин неселективные бета-блокаторы увеличивают сократимость матки, сокращают потерю крови в родах или после операций, понижают внутриглазное давление, что позволяет использовать их при глаукоме.

Селективные (кардиоселективные) бета1-адреноблокаторы – снижают автоматизм синусового узла, уменьшают возбудимость и сократимость сердечной мышцы. Они сокращают потребность в кислороде миокарда, подавляют эффекты норадреналина и адреналина в условиях нагрузки. За счет этого предотвращается ортостатическая тахикардия, снижается смертность при сердечной недостаточности. Это улучшает качество жизни людей при ишемии, дилатационной кардиомиопатии, после перенесенных инсульта или инфаркта. Бета1-адреноблокаторы устраняют сужение просвета капилляров, при бронхиальной астме снижают риск развития бронхоспазма, при сахарном диабете устраняют риск развития гипогликемии.

Альфа и бета-адреноблокаторы – снижают уровень холестерина и триглицеридов, нормализуют показатели липидограммы. За счет этого расширяются кровеносные сосуды, уменьшается постнагрузка на сердце, не изменяется почечный кровоток. Альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократимость миокарда, помогают крови не оставаться в левом желудочке после сокращения, а полностью перейти в аорту. Это приводит к сокращению размеров сердца, снижению степени его деформации. При сердечной недостаточности препараты сокращают приступы ишемии, нормализуют сердечный индекс, уменьшают смертность при ишемической болезни или дилатациолнной кардиомиопатии.

Классификация

Для понимания принципа работы препаратов пригодится классификация бета-адреноблокаторов. Они делятся на неселективные, селективные. Каждая группа делится еще на два подвида – с внутренней симпатомиметической активностью или без нее. Благодаря такой сложной классификации у врачей не остается сомнений по выбору оптимального для того или иного пациента медикамента.

По преимущественному действию на бета-1 и бета-2-адренорецепторы

По виду влияния на типы рецепторов выделяют селективные бета-адреноблокаторы и неселективные бета-адреноблокаторы. Первые действуют только на сердечные рецепторы, поэтому их еще называют кардиоселективными. Неселективные препараты влияют на любые рецепторы. Неселективные бета-1,2-адреноблокаторы включают Бопиндолол, Метипранолол, Окспренол, Соталол, Тимолол. Селективные бета-1-адреноблокаторы – это Бисопролол, Метопролол, Атенолол, Тилинолол, Эсмолол. К альфа-бета-адреноблокаторам относятся Проксодалол, Карведилол, Лабеталол.

По способности растворяться в липидах или воде

Бета-адреноблокаторы делятся на липофильные, гидрофильные, липогидрофильные. Жирорастворимые – это Метопролол, Пропранолол, Пиндолол, Окспренол, гидрофильные – Атенолол, Надолол. Липофильные препараты хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте, метаболизируются печенью. При почечной недостаточности они не кумулируются, поэтому подвергаются биотрансформации. Липогидрофильные или амфофильные препараты содержат Ацебуталол, Бисопролол, Пиндолол, Целипролол.
Гидрофильные блокаторы бета-адренорецепторов хуже всасываются в пищеварительном тракте, имеют длительный период полувыведения, выводятся почками. Их предпочтительно использовать у больных с печеночной недостаточностью, потому что они элиминируются почками.

По поколениям

Среди бета-адреноблокаторов выделяют медикаменты первого, второго и третьего поколений. Пользы больше от современных препаратов, их эффективность выше, а вредных побочных эффектов – меньше. К препаратам первого поколения относятся Пропранолол (входит в состав Анаприлина), Тимолол, Пиндолол, Соталол, Алпренол. Средства второго поколения – Атенолол, Бисопролол (входит в состав Конкора), Метопролол, Бетаксолол (таблетки Локрен).
Бета-блокаторы третьего поколения дополнительно обладают вазодилатирующим эффектом (расслабляют кровеносные сосуды), к ним относятся Небиволол, Карведилол, Лабеталол. Первый увеличивает выработку оксида азота, регулирующего расслабление сосудов. Карведилол дополнительно блокирует альфа-адренорецепторы и повышает выработку окиси азота, а Лабеталол действует и на альфа-, и на бета-адренорецепторы.

Список бета-блокаторов

Выбрать нужный препарат может только врач. Он же назначает дозировку и частоту приема лекарства. Список известных бета-блокаторов:
1. Селективные бета адреноблокаторы
Данные средства действуют выборочно на рецепторы сердца и сосудов, поэтому используются только в кардиологии.
1.1 Без внутренней симпатомиметической активности
Бетакард, Велроин, Алпренолол
Бетак, Ксонеф, Бетапрессин
Бидоп, Биор, Бипрол, Конкор, Нипертен, Бинелол, Биол, Бисогамм, Бисомор
Корвитол, Сердол, Эгилок, Керлон, Корбис, Корданум, Метокор
Багодилол, Таллитон, Ведикардол, Дилатренд, Карвенал, Карведигамма, Рекардиум
Бивотенз, Небиватор, Небилонг, Небилан, Невотенз, Тензол, Тенормин, Тирез
1.2 С внутренней симпатомиметической активностью
Наименование активного вещества
Препарат, его содержащий

2. Неселективные бета адреноблокаторы
Данные медикаменты не обладают выборочным действием, понижают артериальное и внутриглазное давление.
2.1 Без внутренней симпатомиметической активности
Наименование активного вещества
Препарат, его содержащий
Ниолол, Тимол, Тимоптик, Блокарден, Леватол
2.2 С внутренней симпатомиметической активностью
3. Бета адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами
Для решения проблем повышенного артериального давления применяют блокаторы адренорецепторов с вазодилатирующими свойствами. Они сужают сосуды и нормализуют работу сердца.
3.1 Без внутренней симпатомиметической активности
3.2 С внутренней симпатомиметической активностью
Бета-адреноблокаторы — известные препараты
4. БАБ длительного действия
Липофильные бета-адреноблокаторы — препараты длительного действия работают дольше гипотензивных аналогов, поэтому назначаются в меньшей дозировке и со сниженной частотой. К таковым относится метопролол, который содержится в таблетках Эгилок Ретард, Корвитол, Эмзок.
5. Адреноблокаторы сверхкороткого действия
Кардиоселективные бета-адреноблокаторы — препараты сверхкотороткого действия имеют время работы до получаса. К ним относится эсмолол, который содержится в Бревиблоке, Эсмололе.

Показания к применению

Существует ряд патологических состояний, поддающихся лечению при помощи бета-адреноблокаторов. Решение о назначении принимается лечащим врачом на основании следующих диагнозов:

Стенокардия напряжения и синусовая тахикардия. Часто для профилактики приступов и лечения стенокардии напряжения самым эффективным средством являются бета-адреноблокаторы. Действующее вещество накапливается в тканях организма, оказывая поддержку сердечной мышце, что снижает риск рецидива инфаркта миокарда. Способность препарата к накоплению разрешает временно снизить дозу. Целесообразность приема БАБ при стенокардии напряжения повышается при одновременном наличии синусовой тахикардии.

Инфаркт миокарда. Применение БАБ при инфаркте миокарда приводит к ограничению сектора некроза сердечной мышцы. Это приводит к снижению смертности, снижается риск остановки сердца и рецидива инфаркта миокарда. Рекомендуется применять кардиоселективные средства. Применение допустимо начинать непосредственно в момент поступления пациента в стационар. Длительность – 1 год после произошедшего инфаркта миокарда.

Сердечная недостаточность. Перспективы использования БАБ для лечения сердечной недостаточности пока находятся на стадии изучения. В настоящее время кардиологи допускают использование препаратов, если данный диагноз сочетается со стенокардией напряжения, артериальной гипертензией, нарушением ритма, тахисистологической формой фибрилляции предсердий.

Артериальная гипертензия. Люди молодого возраста, ведущие активный образ жизни, часто сталкиваются с артериальной гипертензией. В этих случаях по назначению врача могут быть назначены БАБ. Дополнительным показанием к назначению является сочетание основного диагноза (гипертензии) с нарушением ритма, стенокардией напряжения и после инфаркта миокарда. Перерастание гипертензии в гипертоническую болезнь с гипертрофией левого желудочка является основанием для приема БАБ.

Отклонения сердечного ритма включают в себя такие нарушения, как суправентрикулярные аритмии, трепетание и фибрилляция предсердий, синусовая тахикардия. Для лечения указанных состояний успешно применяются препараты из группы БАБ. Менее выраженный эффект наблюдается при лечении желудочковых нарушений ритма. В сочетании с калийными средствами БАБ успешно применяется для терапии аритмий, обусловленных гликозидной интоксикацией.

Особенности применения и правила приема

При решении врачом вопроса о назначении бета-адреноблокаторов пациент должен в обязательном порядке сообщить врачу о наличии таких диагнозов, как эмфизема, брадикардия, астма и аритмия. Важным обстоятельством является и беременность или подозрение на нее. БАБ принимаются одновременно с едой или сразу по окончании трапезы, так как пища снижает остроту побочного действия. Дозировка, режим приема и продолжительность терапии определяются лечащим кардиологом.
При лечении рекомендуется тщательно следить за пульсом. При снижении частоты ниже установленного уровня (определяется при назначении схемы лечения) требуется проинформировать об этом врача. Кроме того, наблюдение у врача во время курса приема препаратов – условие эффективности терапии (специалист в зависимости от индивидуальных показателей может скорректировать дозировку). Нельзя самостоятельно отменять прием БАБ, иначе побочные эффекты будут усугублены.

Побочные эффекты и противопоказания бета адреноблокаторов

Назначение БАБ противопоказано при гипотензии и брадикардии, бронхиальной астме, декомпенсированной сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, отеке легких, инсулинозависимом сахарном диабете. К относительным противопоказаниям относятся следующие состояния:

хроническая форма обструктивной болезни легких при условии отсутствия бронхоспастической активности;

периферические сосудистые заболевания;

преходящая хромота нижних конечностей.

Особенности воздействия БАБ на организм человека может повлечь ряд побочных эффектов различной степени выраженности. Пациенты могут столкнуться со следующими явлениями:

бессонница;

слабость;

головная боль;

нарушение дыхания;

обострение ИБС;

расстройство кишечника;

пролапс митрального клапана;

головокружение;

депрессия;

сонливость;

утомляемость;

галлюцинации;

кошмарные сновидения;

замедление реакции;

беспокойство;

конъюнктивит;

шум в ушах;

судороги;

феномен (патология) Рейно;

брадикардия;

психоэмоциональные расстройства;

угнетение костномозгового кроветворения;

сердечная недостаточность;

сердцебиение;

гипотензия;

атриовентрикулярная блокада;

васкулит;

агранулоцитоз;

тромбоцитопения;

боли мышцах и суставах

боли в груди;

тошнота и рвота;

нарушения работы печени;

боль в животе;

метеоризм;

спазм гортани или бронхов;

одышка;

кожная аллергия (зуд, покраснения, сыпь);

похолодание конечностей;

потливость;

облысение;

слабость в мышцах;

снижение либидо;

снижение или повышение активности ферментов, глюкозы в крови и уровня билирубина;

болезнь Пейрони.

Синдром отмены и как его избежать

При длительном лечении высокими дозировками БАБ внезапная остановка терапии может вызвать синдром отмены. Тяжелая симптоматика проявляется в виде желудочковых нарушений ритма, стенокардических приступов и инфаркта миокарда. Легкие последствия выражаются в виде повышения артериального давления и тахикардии. Синдром отмены развивается по прошествии нескольких дней после курса терапии. Для устранения данного исхода требуется соблюдать правила:

Прекращать прием БАБ необходимо не спеша, в течение 2 недель, постепенно понижая дозу очередного приема.

В ходе постепенной отмены и после полного прекращения приема важно резко снизить физические нагрузки и увеличить прием нитратов (по согласованию с врачом) и прочих антиангиальных средств. В указанный период важно ограничить прием средств, снижающих давление.

http://vrachmedik.ru/1918-beta-adrenoblokatory-preparaty.html

Полный обзор всех видов адреноблокаторов: селективные, неселективные, альфа, бета

Автор статьи: Бургута Александра , врач акушер-гинеколог, высшее медицинское образование по специальности \»Лечебное дело\».
Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.
Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.
Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.

Классификация адреноблокаторов

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.
Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Общий механизм действия адреноблокаторов

Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:

суживаются сосуды;

учащается пульс;

повышается артериальное давление;

возрастает уровень глюкозы в крови;

расширяются бронхи.

Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

расширяют сосуды;

урежают частоту сердечных сокращений;

предотвращают повышение сахара в крови;

сужают просвет бронхов;

понижают АД.

Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.

Общие побочные действия

Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:

Головная боль.

Быстрая утомляемость.

Сонливость.

Головокружение.

Повышенная нервозность.

Возможны кратковременные обмороки.

Нарушения нормальной деятельности желудка и пищеварения.

Аллергические реакции.

Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.

Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов:

брадикардия;

синдром слабого синусового узла;

острая недостаточность сердца;

атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;

гипотензия;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

аллергия на компоненты лекарства.

Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.

Нажмите на фото для увеличения
Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.

Альфа-адреноблокаторы

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.
За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.

Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.

Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

Перечень препаратов

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

http://okardio.com/preparaty/adrenoblokatory-382.html

Что такое препараты бета- и альфа-адреноблокаторы, их классификация

На протяжении более чем 20 лет бета-адреноблокаторы считаются одними из основных лекарственных средств в терапии заболеваний сердца. В научных исследованиях были получены убедительные данные, которые послужили основанием для внесения этой группы препаратов в современные рекомендации и протоколы по лечению кардиологических патологий.

Классификация блокаторов

Классифицируются блокаторы в зависимости от механизма действия, который основывается на влиянии определенного вида рецепторов. На сегодня выделено три группы:

альфа-адреноблокаторы;

бета-адреноблокаторы;

альфа-бета-адреноблокаторы.

Альфа-адреноблокаторы

Препараты, действие которых направленно на блокирование альфа-адренорецепторов носят название альфа-адреноблокаторы. Основные клинические эффекты – расширение кровеносных сосудов и, вследствие этого, снижение общего периферического сосудистого сопротивления. А далее следует облегчение кровотока и снижение давления.
Кроме этого, они способны понижать уровень холестерина в крови и влиять на жировой обмен в организме.

Бета-адреноблокаторы

Существуют разные подтипы бета-адренорецепторов. В зависимости от этого бета-адреноблокаторы делятся на группы:

Селективные, которые, в свою очередь, делятся на 2 вида: имеющие внутреннюю симпатомиметическую активность и не имеющие таковой;

Неселективные – блокируют рецепторы как бета-1, так и бета-2;

Альфа-бета-адреноблокаторы

Представители этой группы препаратов уменьшают показатели систолы и диастолы и ЧСС. Одно из главных их преимуществ – отсутствие влияния на кровообращение почек и сопротивление периферических сосудов.

Механизм действия адреноблокаторов
Благодаря этому, кровь из левого желудочка при сокращении миокарда сразу попадает в самый большой сосуд организма – аорту. Этот момент важен при нарушении функционирования сердца. При приеме этих медпрепаратов комбинированного действия отсутствует негативное влияние на миокард и, как следствие, снижается смертность.

Общая характеристика ss-блокаторов

Блокаторы бета-адренорецепторов – большая группа препаратов, которые имеют свойства конкурентно (обратимо) и выборочно тормозить связывание катехоламинов с одноименными рецепторами. Данная группа лекарственных средств начала свое существование в 1963 году.
Тогда был синтезирован препарат Пропранолол, который находит широкое клиническое применение и сегодня. Его создателей наградили Нобелевской премией. С этого времени было синтезировано целый ряд препаратов с адреноблокирующими свойствами, которые имели сходное химическое строение, но отличались по некоторым признакам.

За очень короткий срок бета-адреноблокаторы заняли ведущее место в лечении большинства сердечно-сосудистых заболеваний. Но если уйти в историю, то не так давно отношение к данным медпрепаратам было слегка скептическое. Прежде всего, это связано с заблуждением, что медикаменты способны снижать сократительную способность сердца, и бета-блокаторы крайне редко использовали при заболеваниях сердечной системы.
Однако на сегодня опровергнуто их негативное влияние на миокард и доказано, что при постоянном приеме адреноблокаторов клиническая картина кардинально меняется: повышается ударный объем сердца и его толерантность к физическим нагрузкам.

Механизм действия

Механизм действия бета-адреноблокаторов достаточно прост: действующее вещество, проникая в кровь, вначале распознает, а потом захватывает молекулы адреналина и норадреналина. Это гормоны, синтезируемые в мозговом слое надпочечников. Что происходит дальше? Молекулярные сигналы от захваченных гормонов передаются на соответствующие клетки органов.
Выделяют 2 основных типа бета-адренорецепторов:

Бета1-адренорецепторы — располагаются в сердце и почках. В этих органах есть так называемых постсинаптические мембраны – основное место, где «сидят» эти рецепторы. Когда происходит их возбуждение, в организме моментально возникает реакция: усиливается число сердечных сокращений, повышается проводимость сердца, оно начинает активней и рациональней работать. При блокировании этих рецепторов развиваются абсолютно противоположные эффекты.
Бета2-адренорецепторы — отвечают за высвобождение норадреналина, который является медиатором. Рецепторы этого типа располагаются на пресинаптической мембране, а также могут быть вне синапса. Это специфические рецепторы, возбуждение которых лежит на ответственности адреналина.
Место их расположения: бронхи, матка, печень, стенка сосудов, клетки крови (тромбоциты). Их возбуждение провоцирует расширение бронхов, расслабление мышц матки, усиление распада глюкозы, жиров, уменьшается способность тромбоцитов к оседанию и агрегации. Блокада же вызывает обратные эффекты.
И те, и другие рецепторы присутствуют в органокомплексе центральной нервной системы. Также существует еще одна классификация адреноблокаторов в зависимости от их способности растворяться в воде или жирах:

Липофильные бета-блокаторы – на 95% всасываются с желудочно-кишечного тракта. Все обменные процессы таких препаратов происходят в печени. Это очень важно в клинической практике, поскольку данный факт нужно учитывать при назначении их пожилым людям, у которых чаще всего наблюдаются нарушения функционирования печени или сердца.

Гидрофильные бета-блокаторы – отличаются от предыдущих невозможностью полностью всосаться с пищеварительного тракта. Большая часть таких медикаментов выводится из организма через почки. При назначении таких препаратов следует учитывать работоспособность почек. У пациентов с низкой скоростью клубочковой фильтрации дозу нужно скорректировать в сторону уменьшения.

Амфифильные – выводятся из организма как с помощью печени, так и почек. Учитывать при их назначении нужно оба фактора. Если пациент страдает тяжелыми заболеваниями обеих органов, то препараты с таким свойством лучше исключить.

Показания и ограничения

Область медицинской науки, в которой применяются бета-блокаторы, достаточно широка. Их используют в лечении многих сердечно-сосудистых и других заболеваний.
Наиболее частые показания к применению этих препаратов:

повышенные показатели давления;

сбои в работе сердца в виде стабильной или нестабильной стенокардии;

изменения конфигурации и размера сердца (кардиомиопатии);

нарушения ритма миокарда (аритмии);

мигренозные головные боли;

офтальмологические заболевания (глаукома, катаракта);

нарушения в обмене кальция;

избыток тиреоидных гормонов;

увеличение щитовидной железы.

Споры на тему, когда можно применять препараты этой группы, а когда нет, продолжаются и сегодня. Перечень заболеваний, при которых употребление этих веществ не желательно, меняется, поскольку постоянно идут научные исследования и синтезируются новые медикаменты из группы бета-блокаторов.
Поэтому определена условная черта между абсолютными (когда ни в коем случае применять нельзя) и относительными (когда существует небольшой риск) показаниями к применению бета-блокаторов. Если в одних источниках определенные противопоказания считаются абсолютными, то в других – относительными.

Согласно клиническим протоколам по лечению кардиологических пациентов, категорически нельзя применять блокаторы при:

выраженной брадикардии;

атриовентрикулярной блокаде высокой степени;

кардиогенном шоке;

тяжелых поражениях периферических артерий;

индивидуальной гиперчувствительности.

Относительно противопоказаны такие средства при инсулинозависимом сахарном диабете, депрессивных состояниях. При наличии этих патологий нужно взвесить все ожидаемые положительные и отрицательные эффекты перед применением.

Список препаратов

На сегодняшний день список препаратов очень большой. Каждый препарат, перечисленный ниже, имеет убедительную доказательную базу и активно используется в клинической практике.
К неселективным препаратам относятся:

Перечень этот можно продолжать бесконечно. Вынесены здесь только самые известные и применяемые.

с внутренней симпатомиметической активностью: Талинолол, Комданум, Ацебутилол, Эганолол, Вазаакор, Целиприлол;

без внутренней симпатомиметической активности: Метопролол, Эгилок, Корвитол, Беталок, Бисопролол, Коронал, Бетаксолол, Локрен, Карведилол.

Побочные эффекты

Свести к минимуму негативное влияние на организм таких препаратов можно при условии тщательного анализа существующих противопоказаний. Но избежать, к сожалению, нежелательных эффектов не всегда удается. Чаще всего встречаются:

выраженная синусовая брадикардия и гипотензия;

бронхиальная обструкция, особенно у пациентов с гиперреактивностью бронхов;

усталость, головная боль, дисфория, снижение внимания;

нарушение в обмене жиров;

тошнота, рвота, вздутие живота, понос, запор;

повышение тонуса матки и развитие брадикардии у плода.

На основании вышеизложенного можно сделать выводы об успешности применения бета-адреноблокаторов для контроля работы сердца. Данная группа препаратов не уступает по своим свойствам и эффектам другим кардиологическим препаратам. Когда у больного имеется высокий риск сердечно-сосудистых нарушений при наличии другой сопутствующей патологии, то в этом случае роль бета-адреноблокаторов очень значима.
При выборе препарата для лечения предпочтение следует отдавать более современным представителям этого класса (представлены в статье), поскольку они позволяют обеспечить стойкое снижение артериального давления и коррекцию основного заболевания, не ухудшая самочувствия человека.

http://simptomov.com/kardio/terapiya-03/lechenie/alfa-i-beta-blokatory/

Адреноблокаторы: действие, особенности применения

Группе адреноблокаторов принадлежат препараты, способные блокировать нервные импульсы, ответственные за реакцию на адреналин и норадреналин. Эти средства используются для лечения патологий сердца и сосудов.
Большинство больных соответствующими патологиями интересует, что это такое – адреноблокаторы, когда они применяются, какие побочные эффекты способны вызвать. Об этом будет рассказано далее.

Классификация

Стенки сосудов имеют 4 вида рецепторов: ?-1, ?-2, ?-1, ?-2. Соответственно, в клинической практике применяются альфа- и бета-адреноблокаторы. Их действие направлено на блокировку определенного вида рецептора. А-? блокаторы отключают все адреналиновые и норадреналиновые рецепторы.
Таблетки каждой из групп бывают двух типов: селективные блокируют только один вид рецепторов, неселективные прерывают связь со всеми ними.
Существует определенная классификация лекарств рассматриваемой группы.

?-1 блокаторы;

?-2;

?-1 и ?-2.

Особенности действия

Когда в кровь попадает адреналин или норадреналин, адренорецепторы реагируют на эти вещества. В ответ в организме развиваются такие процессы:

сужается просвет сосудов;

учащаются сокращения миокарда;

растет давление крови;

повышается уровень гликемии;

увеличивается бронхиальный просвет.

При патологиях сердца и сосудов указанные последствия опасны для здоровья и жизни человека. Поэтому с целью купирования таких явлений необходим прием препаратов, блокирующих выброс в кровь гормонов надпочечников.

Адреноблокаторы имеют противоположный механизм действия. Схема работы альфа- и бета-блокаторов отличается в зависимости от того, какой тип рецепторов блокируется. При различных патологиях назначаются адреноблокаторы определенного типа, и их замена категорически недопустима.

Действие альфа-адреноблокаторов

Они расширяют периферические и внутренние сосуды. Это позволяет усилить кровоток, улучшить тканевую микроциркуляцию. У человека падает давление крови, причем этого удается добиться без учащения пульса.
Эти средства заметно уменьшают нагрузку на сердце за счет снижения объема венозной крови, попадающей в предсердие.
Другие эффекты от а-адреноблокаторов:

снижение показателей триглицеридов и вредного холестерина;

рост уровня «полезного» холестерина;

активизация восприимчивости клеток к инсулину;

улучшение усвоения глюкозы;

уменьшение интенсивности признаков воспалительных явлений в мочевой и половой системах.

Альфа-2 блокаторы сужают сосуды и повышают давление в артериях. В кардиологии они практически не применяются.

Действие бета-адреноблокаторов

Отличие селективных ?-1 блокаторов в том, что они позитивно влияют на функциональность сердца. Их употребление позволяет достичь следующих эффектов:

понижение активности водителя сердечного ритма и устранение аритмии;

уменьшение частоты сокращений сердца;

регуляция возбудимости миокарда на фоне повышенной эмоциональной нагрузки;

снижение потребности мышц сердца в кислороде;

уменьшение показателей артериального давления;

облегчение приступа стенокардии;

снижение нагрузок на сердце во время кардионедостаточности;

уменьшение уровня гликемии.

Неселективные препараты ?-адреноблокаторов оказывают такое воздействие:

предупреждение слипания элементов крови;

усиление сокращения гладкой мускулатуры;

расслабление сфинктера мочевого пузыря;

повышение тонуса бронхов;

снижение внутриглазного давления;

снижение вероятности острого инфаркта.

Действие альфа-бета-блокаторов

Эти препараты снижают давление крови и внутри глаз. Способствуют нормализации показателей триглицеридов, ЛПНП. Дают заметный гипотензивный эффект без нарушений кровотока в почках.
Прием этих средств улучшает механизм приспособления сердца к физическим и нервным нагрузкам. Это позволяет нормализировать ритмичность его сокращений, облегчить состояние больного при пороках сердца.

Когда показан прием препаратов

Альфа1-адреноблокаторы назначаются в таких случаях:

гипертензия артериальная;

увеличение сердечной мышцы;

увеличение простаты у мужчин.

Показания к применению ?-1 и 2 блокаторов:

расстройства трофики мягких тканей различного генеза;

выраженный атеросклероз;

диабетические нарушения периферической системы кровообращения;

эндартерииты;

акроцианоз;

мигрени;

постинсультное состояние;

снижение интеллектуальной деятельности;

расстройства вестибулярного аппарата;

нейрогенность мочевого пузыря;

воспаление простаты.

Альфа2-адреноблокаторы назначают при эректильных расстройствах у мужчин.
Высокоселективные ?-блокаторы применяют в терапии таких заболеваний, как:

ИБС;

артериальная гипертензия;

кардиомиопатия гипертрофического типа;

аритмии;

мигрень;

пороки митрального клапана;

инфаркт;

при ВСД (при гипертензивном типе нейроциркуляторной дистонии);

двигательное возбуждение при приеме нейролептиков;

повышение активности щитовидки (комплексное лечение).

Неселективные бета адреноблокаторы применяют при:

артериальной гипертензии;

увеличении левого желудочка;

стенокардии при напряжении;

дисфункции работы митрального клапана;

учащении сокращений сердца;

глаукоме;

синдроме Минора – редком нервном генетической заболевании, при котором наблюдается тремор мышц кистей;

с целью профилактики геморрагии во время родов и операций на женских половых органах.

Наконец, ?-? блокаторы показано принимать при таких болезнях:

при гипертонии (в том числе для профилактики развития гипертонического криза);

глаукоме открытоугольной;

стенокардии стабильного типа;

аритмиях;

сердечных пороках;

сердечной недостаточности.

Применение при патологиях сердечно-сосудистой системы

В лечении этих заболеваний ведущее место занимают ?-адреноблокаторы.
Наиболее селективными являются Бисопролол и Небиволол. Блокирование адренорецепторов помогает уменьшить степень сократимости сердечной мышцы, замедлить скорость проведения нервного импульса.
Применение современных бета-блокаторов дает такие положительные эффекты:

снижение частоты сердечных сокращений;

улучшение метаболизма миокарда;

нормализация работы сосудистой системы;

улучшение функции левого желудочка, увеличение фракции его выброса;

нормализация ритма сердечных сокращений;

падение артериального давления;

снижение риска агрегации тромбоцитов.

Побочные эффекты

Список побочных эффектов зависит от препаратов.
А1-блокаторы могут спровоцировать:

отеки;

резкое падение АД из-за выраженного гипотензивного эффекта;

аритмию;

насморк;

понижение либидо;

энурез;

боль во время эрекции.

повышение давления;

тревожность, раздражительность, повышенную возбудимость;

тремор мышц;

расстройства мочеиспускания.

Неселективные препараты этой группы способны вызвать:

расстройства аппетита;

нарушения сна;

повышенную потливость;

ощущение холода в конечностях;

ощущение жара в теле;

гиперацидность желудочного сока.

Селективные бета-блокаторы могут вызвать:

общую слабость;

замедление нервных и психических реакций;

резкую сонливость и депрессию;

понижение остроты зрения и расстройство восприятия вкуса;

онемение стоп;

падение частоты сердцебиения;

диспептические явления;

аритмические явления.

Неселективные ?-блокаторы способны проявлять такие побочные действия:

зрительные нарушения различного характера: «туман» в глазах, ощущение в них чужеродного тела, повышенное выделение слез, диплопию («двоение» в поле зрения);

ринит;

кашель;

удушье;

выраженное падение давления;

синкопальное состояние;

эректильную дисфункцию у мужчин;

воспаление слизистой толстого кишечника;

гиперкалиемию;

повышение уровня триглицеридов и уратов.

Прием альфа-бета блокаторов способен вызвать у пациента такие побочные эффекты:

тромбоцитопению и лейкопению;

резкое нарушение проводимости импульсов, исходящих из сердца;

дисфункцию периферического кровообращения;

гематурию;

гипергликемию;

гиперхолестеринемию и гипербилирубинемию.

Перечень препаратов

К селективным (?-1) адреноблокаторам относятся:

Эупрессил;

Сетегис;

Тамсулон;

Доксазозин;

Альфузозин.

Неселективные (?1-2 блокаторы):

Сермион;

Редергин (Клавор, Эргоксил, Оптамин);

Пирроксан;

Дибазин.

Наиболее известный представитель ?-2 адреноблокаторов – Йохимбин.
Список препаратов группы ?-1 адреноблокаторов:

Атенол (Тенолол);

Локрен;

Бисопролол;

Бревиблок;

Целипрол;

Корданум.

К неселективным ?-адреноблокаторам относятся:

Сандонорм;

Беталок;

Анаприлин (Обзидан, Полотен, Пропрал);

Тимолол (Арутимол);

Слоутразикор.

Лекарства нового поколения

Адреноблокаторы нового поколения имеют много преимуществ перед «старыми» препаратами. Плюс в том, что их принимают раз в сутки. Средства последнего поколения вызывают гораздо меньше побочных эффектов.
К этим лекарствам относится Целипролол, Буциндолол, Карведилол. Эти лекарственные средства обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами.

Особенности приема

Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу о наличии заболеваний, которые могут быть основанием для отмены адреноблокаторов.
Лекарства из указанной группы принимаются во время или после еды. Это снижает возможное отрицательное воздействие препаратов на организм. Продолжительность приема, режим дозировки и прочие нюансы определяет врач.
Во время приема необходимо постоянно проверять частоту сердцебиения. Если этот показатель заметно уменьшается, следует изменить дозировку. Нельзя самостоятельно прекращать прием лекарства, начинать использовать другие средства.

Противопоказания к приему

Эти средства категорически запрещено употреблять при таких патологиях и состояниях, как:

Беременность и период грудного вскармливания.

Аллергическая реакция на лекарственный компонент.

Тяжелые расстройства работы печени и почек.

Понижение давления (гипотензия).

Брадикардия – снижение частоты сокращения сердца.

Пороки сердца.

С особой осторожностью следует принимать адреноблокаторы лицам, страдающим от сахарного диабета. Во время терапевтического курса нужно постоянно следить за уровнем глюкозы крови.
При астме врачу следует выбрать иные препараты. Некоторые адреноблокаторы бывают очень опасными для больного ввиду наличия противопоказаний.
Адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении многих заболеваний. Чтобы они оказали необходимый эффект, их следует принимать точно по схеме, указанной врачом. При несоблюдении этого правила возможно резкое ухудшение состояния здоровья.

http://prososud.ru/veny/adrenoblokatory.html