Ингибиторы фосфодиэстеразы

Ингибиторы фосфодиэстеразы;

М-холиноблокаторы.
Адреномиметики.
Бронхолитические средства.
Секретолитики, или муколитики.
Механизм действия: Расщипляют белковые и мукополисахаридные молекулы слизи, делая ее более жидкой.
Бромгексин (Сольвин, Бисольвон)
Амброгексал (Амброксол, Амбробене, Лазолван, Халиксол)
Также при кашле с трудно отделяемой густой мокротой и наличие бронхообструкции применяются комбинированные препараты: \»Бронхолитин\» (глауцин, эфедрин, масло шалфея, лимонная кислота), \»Аскарил\» (гвайфенезин, бромгексин, сальбутамол, ментол). Они оказывают отхаркивающее, бронхолитическое и успокаивающее действие и применяются до тех пор, пока мокрота не стала жидкой, т.к. после этого они могут задерживать ее выведение.
При назначении любых отхаркивающих средств больному рекомендуется расширенный питьевой режим до 2 литров в сутки (при отсутствии противопоказаний).
Это препараты, способные устранять и предупреждать спазм гладких мышц бронхов при бронхиальной астме и других бронхообструктивных заболеваниях.
Классификация бронхолитических средств.
Чаще всего используются селективные ?₂-адреномиметики.
Сальбутамол (Вентолин, Волмакс, Савентол, Саламол) – входит в состав комбинированных препаратов \»Тео-Астахалин\», \»Комбипэк\», \»Аскарил\».
Фенотерол (Беротек) – входит в состав комбинированных препаратов \»Беродуал\», \»Дитек\».
Тербуталин, Кленбутерол. Эти препараты применяются для купирования приступов бронхиальной астмы ингаляционно не более 2 доз за один раз и не чаще 4 раз в сутки, т.к. при более частом использовании могут привести к развитию астматического статуса.
Сальметерол (Серевент) – препарат длительного действия, применяется 2 раза в день.
Реже применяются препараты неселективных ?-адреномиметиков (Изадрин, Орципреналин), ?,?-адреномиметиков (Адреналин) и симпатомиметиков (Эфедрин), т.к. они имеют много побочных эффектов.
Ипратропия бромид (Атровент) – наиболее эффективен для купирования ночных приступов бронхиальной астмы.
Реже применяются другие препараты данной группы (Метацин, Платифиллин, Атропин), т.к. они оказывают много побочных эффектов.
Препараты оказывают благоприятное действие на всю дыхательную систему: расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, уменьшают отечность слизистой бронхов, снижают давление в малом круге кровообращения, стимулируют дыхание и сердечную деятельность, оказывают легкое мочегонное действие. При этом имеют много побочных эффектов: сильное местно-раздражающее действие, ортостатический коллапс, тахикардия, аритмия, возбуждение ЦНС, бессонница. Противопоказаны больным с ИБС и другими тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при гипотонии, бессоннице, язвенной болезни желудка.
Эуфиллин – чаще применяется для купирования приступов бронхиальной астмы в/в капельно под контролем артериального давления.
Теофиллин – применяется внутрь.
Теопэк, Теотард, Теодур, Теобиолонг, Эуфилонг, Дурафиллин – препараты длительного действия, применяются для планового лечения бронхиальной астмы внутрь после еды.
Также в комплексной терапии бронхиальной астмы используются препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток (Интал, Тайлед) и глюкокортикостероидные гормоны (Беклометазон).
Вопросы для самоконтроля:
1. Перечислите стимуляторы дыхания центрального действия. При каких патологических состояниях они применяются, возможные побочные эффекты.
2. Перечислите стимуляторы дыхания рефлекторного действия. Способ и условия их применения.
3. Перечислите противокашлевые препараты центрального действия, объясните их механизм действия, показания к применению, возможные побочные эффекты, противопоказания к применению.
4. Перечислите противокашлевые препараты периферического действия, объясните их механизм действия, показания к применению, возможные побочные эффекты.
5. Отхаркивающие средства, основные эффекты, классификация, показания к их применению.
6. Объясните механизм действия отхаркивающих средств группы секретомоториков рефлекторного действия, перечислите препараты, их применение, возможные побочные эффекты.
7. Объясните механизм действия отхаркивающих средств группы секретомоториков прямого действия, перечислите препараты, их применение, возможные побочные эффекты.
8. Объясните механизм действия отхаркивающих средств группы муколитиков, перечислите препараты, их применение, возможные побочные эффекты.
9. Бронхолитические средств, определение, классификация.
10. Бронхолитические средства группы ингибиторов фосфодиэстеразы, препараты, основные и побочные эффекты, противопоказания к применению.

http://studopedia.su/5_299_ingibitori-fosfodiesterazi.html

Ингибиторы ФДЭ-5: список, дозировка, состав, инструкция по применению, побочные эффекты, показания и противопоказания

В статье будет рассказано о препаратах-ингибиторах ФДЭ-5. Известно, что из-за эректильной дисфункции работа других органов и систем не нарушается, она не вредит здоровью и жизни мужчины, однако такое половое расстройство очень тяжело воспринимается именно с психоэмоциональной точки зрения. Волноваться из-за качества эрекции и потенции мужчине приходится почти всю свою сознательную жизнь, даже если видимые поводы для опасения отсутствуют.

В настоящее время есть большое количество натуральных средств, которые помогают предотвратить эректильные расстройства, и стимуляторов эрекции сильного действия при полной дисфункции. Самыми эффективными признаются ингибиторы ФДЭ-5, или фосфодиэстеразы 5-го типа, которые обеспечивают мужчине 100-процентную эрекцию, вне зависимости от этиологии нарушения и степени его тяжести.

Каковы причины эректильной дисфункции?

Если раньше главными причинами эректильной дисфункции считались разные психологические проблемы, то в настоящее время мнение изменилось. Сейчас известно, что нарушение в 80 % случаев обладает органическим происхождением и появляется как осложнение разного рода соматических болезней.
Главные органические причины: гипогонадизм (дисгормональные состояния); ангиопатии; нейропатии.
Распространенность при патологии сердца и сосудов очень высокая, больше 50 % представителей сильного пола с такими заболеваниями имеют эректильную дисфункцию, но далеко не каждый пациент пользуется ингибиторами ФДЭ-5 – своего рода «золотым стандартом» при лечении дефектов половой функции. Почему так получается? К сожалению, вплоть до настоящего времени пациенты крайне настороженно относятся к подобным средствам, несмотря на то что их эффективность уже доказана.

Общие терапевтические принципы

Перед тем как подбирать таблетированные ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа для терапии расстройств половой системы, каждый мужчина должен определить психические и соматические предпосылки таких нарушений. На эрекцию способны повлиять следующие факторы:

• присутствие в организме сопутствующих системных патологий;
• употребление лекарственных средств сильного действия;
• образ жизни (вредные привычки, пассивное времяпрепровождение, переедание);
• частые депрессии и стрессы.

Помощь специалиста

Если после ликвидации подобных предпосылок дисфункции нарушение не проходит, можно для начала воспользоваться помощью сексолога или психотерапевта. Консервативным лечебным методом может стать коррекция питания, занятия спортом, отказ от пагубных привычек, похудение, ликвидация стрессовых ситуаций, приводящих к депрессиям. Помимо прочего, эрекцию можно восстановить при помощи лечения основной болезни, например, гормональных нарушений, сахарного диабета и т. д.

Что предполагает лечение?

Медикаментозный способ лечения предполагает:

• употребление таблеток подъязычно и перорально;
• инъекции в мочеиспускательный канал или пещеристые тела вазоактивных медикаментов.

Достичь устойчивой эрекции может также помочь применение незадолго до интимной связи препаратов альфа-1-блокаторов или ингибиторов ФДЭ5 типа.

Особые указания

Нужно отметить, что принимать подобные медикаментозные препараты можно лишь после консультации врача. Он определит приемлемую в каждом случае дозировку, поскольку при нерациональном употреблении препарат может оказаться недейственным или вызовет побочные проявления.

Целесообразность применения

Использование ингибиторов ФДЭ-5 целесообразно, это доказано следующими фактами:

• подобные препараты представляют собой адаптированное лечение первой линии;
• использование таких средств продолжается больше 30 лет;
• неоднократные клинические испытания доказали их эффективность;
• препараты удобны в применении;
• на практике миллионами мужчин была доказана безопасность таких средств.

Инструкция по применению препаратов

В настоящее время наиболее востребованными при лечении эректильной дисфункции являются медикаментозные препараты ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа, которые обладают ценными фармакокинетическими свойствами, отличаются клинической эффективностью и относительным отсутствием вреда.

Фармацевтические фирмы производят большое количество средств, стимулирующих эрекцию. К числу ингибиторов ФДЭ-5 относятся следующие препараты.
«Силденафил». Он же – селективный ингибитор PDE5, который впервые был произведен в 1996 году. Покрытые пленочной оболочкой почти белые или белые круглые таблетки, двояковыпуклые, имеющие на поперечном разрезе почти белое или белое ядро.
Активный компонент – силденафила нитрат, в одной таблетке – 28,09 мг, что соответствует 20 мг силденафила. Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, безводный гидрофосфат кальция, натрия кроскармеллоза, стеарат магния.
Пленочная оболочка содержит тальк, гипромеллозу, диоксид титана, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000).
Таблетку нужно принимать за час до интимной связи, примерная суточная дозировка колеблется от 50 до 100 мг. Влияние лекарства сохраняется на протяжении четырех часов.

Препарат-ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа «Варденафил». Это усовершенствованный и новый высокоселективный ингибитор, подтвердивший свою высокую эффективность биологическим эквивалентам неоднократными клиническими исследованиями (в форме тригидрата моногидрохлорида).
Такой препарат принимается один раз в день за тридцать минут до интимной близости, его действие продолжается 4-5 часов. Дозировка на сутки равна примерно 10-20 мг варденафила.
Препарат «Тадалафил» является селективным ингибитором, который продается с недавнего времени, но при этом является высокоэффективным при восстановлении эректильной дисфункции. «Тадалафил» в настоящее время производится в виде таблеток, в котором активный компонент содержится по 2,5; 5; 20 и 40 мг. В качестве активного действующего элемента препарат «Тадалафил» включает химическое вещество с одноименным названием. В виде вспомогательных веществ в препарате содержатся следующие компоненты: гипролоза; лактоза; натрия кроскармеллоза; микрокристаллическая целлюлоза; магния стеарат; натрия илаурилсульфат; титана диоксид; триацетин.

Принцип действия и структура несколько отличаются от «Силденафила», селективность его меньше, чем у первого средства. Эффективность состава таблеток продолжается 36 часов. Препарат нужно принимать в количестве 10-20 мг незадолго до интимной близости. Кроме того, подобное средство разрешается совмещать с алкоголем и пищей, что является для пациентов неоспоримым преимуществом.
«Уденафил». Современный обратимый селективный ингибитор, который обеспечивает мужчине легкость достижения состояния эрекции. Таблетки следует принимать за 30-90 минут до возможного полового контакта, причем действие его будет сохраняться в течение 12 часов. Очень важно соблюдать все условия, которые оговариваются в инструкции, поскольку препараты такого типа обладают противопоказаниями и побочными проявлениями.
«Аванафил». Следующий представитель группы ингибиторов ФДЭ-5, который тоже способствует расширению сосудов и позволяет крови поступать к интимным органам легче, обеспечивая эрекцию на 100 %. В таблетках содержится как действующий компонент аванафил. В состав препарата входят также маннит, гидроксипропилцеллюлоза, фумаровая кислота, кальция карбонат, оксид железа и стеарат магния.

Лекарство нельзя принимать, если есть аллергическая реакция хотя бы на один из компонентов, перечисленных выше. Терапевтическая эффективность препарата равна 80 %, таблетку необходимо принимать за 15-20 минут до предстоящего полового контакта. Эффективность лекарства сохраняется на протяжении шести часов, его можно совмещать со спиртными напитками и пищей. При этом средняя дозировка равна примерно 100 мг в сутки.

Чего можно достичь?

Стоит отметить, что большинство лекарств такого типа для стимулирования эректильной функции позволяют обеспечить сосудистое расширение, расслабление мышц, и благодаря этому эрекции достичь будет гораздо легче.
Кроме того, подобные средства не рекомендуется совмещать с приемом спиртных напитков или жирных продуктов, поскольку это может в какой-то мере снизить всасываемость и эффективность состава таблеток.
Прежде чем принимать перечисленные выше лекарственные средства в виде таблеток, восстанавливающих эректильную функцию, каждому мужчине нужно проконсультироваться относительно оптимальной дозировки конкретного ингибитора, поскольку передозировка способна стать причиной значительных побочных явлений.

Противопоказания для приема ингибиторов ФДЭ-5

Известно, что препараты с синтетическими компонентами в любом случае имеют четко определенный перечень противопоказаний, способны вызвать ряд побочных эффектов. Можно сказать то же самое относительно ингибиторов ФДЭ-5, противопоказанных в следующих ситуациях:

• человек не достиг совершеннолетия;
• гиперчувствительность к компонентам;
• параллельное употребление таблеток, содержащих органические нитраты;
• нарушения и патологии функциональности сердца и сосудов, при которых неприемлема повышенная сексуальная активность;
• прием «Доксазозина» и других препаратов для эрекции;
• потеря зрения при передней неартериальной ишемической нейропатии зрительного нерва;
• хроническая недостаточность почек и употребление подобных стимуляторов чаще двух раз в неделю;
• альабсорбция, недостаточность лактазы или непереносимость лактозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные эффекты

Наиболее типичными нежелательными эффектами нерационального использования ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа являются рвотные позывы, тошнота, головные боли, нарушения зрения (световосприятие и недостаточность концентрации), головокружение, ринит и отечность носа, одышка, покраснение лица. При возникновении данных симптомов необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие \»Тразодона\» и ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа

\»Тразодон\» является селективным ингибитором повторного серотонинового захвата, также он производит блокировку рецепторов 5-НТ2А и в умеренной степени подавляет обратный серотониновый захват.
\»Тразодон\» может использоваться и отдельным лечебным курсом, и в комбинации с другими средствами для избавления от эректильной дисфункции, в том числе с андрогенами и ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа, то есть они сочетаются между собой, их взаимодействие эффективно.

http://fb.ru/article/414295/ingibitoryi-fde—spisok-dozirovka-sostav-instruktsiya-po-primeneniyu-pobochnyie-effektyi-pokazaniya-i-protivopokazaniya

Ингибитор фосфодиэстеразы 4 рофлумиласт в лечении хронической обструктивной болезни легких

З.Р. Айсанов, Е.Н. Калманова, О.Ю. Стулова
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) -хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей, паренхимы легких и легочных кровеносных сосудов, возникающее в результате воздействия поступающих с воздухом раздражителей, таких как табачный дым и другие загрязняющие вещества внешней среды.
Для ХОБЛ характерно неуклонно прогрессирующее снижение функции внешнего дыхания (ФВД), и это, пожалуй, самый специфичный функциональный и прогностический признак заболевания. Изменения ФВД легли в основу общепринятой классификации ХОБЛ и стали главной терапевтической мишенью в крупных клинических исследованиях — их первичной или одной из главных конечных точек.
Хотя современная диагностика ХОБЛ и классификация заболевания по степени тяжести построены на регистрации бронхиальной обструкции и степени ее выраженности, воспаление дыхательных путей присутствует уже на ранних стадиях болезни, а его выраженность увеличивается по мере утяжеления ХОБЛ [1, 2]. Хотя и ХОБЛ, и бронхиальная астма относятся к группе обструктивных заболеваний легких, в основе которых лежит воспалительный процесс, сама природа воспаления и каскад воспалительных реакций при этих заболеваниях существенно различаются (рис. 1). Кроме того, в отличие от бронхиальной астмы при ХОБЛ поражаются не только дыхательные пути, но и в значительной степени легочная паренхима, при этом ограничение воздушного потока не полностью обратимо и неуклонно прогрессирует.

Рис. 1. Воспаление при ХОБЛ и при бронхиальной астме.
Хроническое воспаление играет ключевую роль в патогенезе ХОБЛ, его механизмы достаточно сложны, но принципиально важно выделить следующие его особенности. Воспаление носит системный характер, приводя к морфологическим изменениям в легких — бронхоконстрикции, отеку слизистой оболочки бронхов, гиперсекреции слизи, эмфиземе, что в совокупности приводит к ограничению проходимости дыхательных путей. Основными клетками, принимающими участие в воспалительном процессе, являются нейтрофилы, Т-лимфоциты (CD8+) и макрофаги [1, 3]. Эти клетки накапливаются в легких и запускают каскад воспалительных реакций, которые приводят к ограничению бронхиальной проводимости и воздушного потока, а также к системному воспалению вне легких. Высвобождаются воспалительные медиаторы, такие как фактор некроза опухоли а, матриксные металлопротеиназы и интерлейкины 1, 6, 8. В основе обострений ХОБЛ лежит дальнейшее усиление процесса воспаления, присутствующего и в стабильном состоянии [3-6].
Таким образом, сама природа воспалительного процесса при ХОБЛ и логика научного поиска подсказывали, что необходимо разрабатывать препараты, которые могли бы воздействовать на специфический характер воспаления при этом заболевании и его ключевые звенья.
Роль фосфодиэстеразы-4 в воспалении при ХОБЛ
Несмотря на сложность и многогранность воспаления при ХОБЛ, в нем присутствуют ключевые звенья. Одним из этих звеньев является фосфодиэстераза (ФДЭ) 4-го типа — энзим, регулирующий метаболизм циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в провоспалительных и иммунных клетках, а также катализирующий переход цАМФ в его неактивную форму — АМФ.
Ингибиторы ФДЭ-4 тормозят разрушение цАМФ и способствуют поддержанию высоких внутриклеточных уровней цАМФ, что снижает активность провоспалительных функций клеток (рис. 2) [7, 8]. Насколько данный механизм клинически значим и универсален? Хотя семейство ФДЭ состоит из 11 изоформ, ФДЭ-4 является цАМФ-специфической и преобладающей изоформой, которая экспрессируется иммунными и провоспалительными клетками. ФДЭ-4 является основным регулятором метаболизма цАМФ практически во всех провоспалительных и структурных клетках, вовлеченных в хроническое воспаление при ХОБЛ.

Рис. 2. Роль фосфодиэстеразы-4 в воспалении при ХОБЛ [7].
Ингибиторы фосфодиэстеразы-4
Способность ингибировать ФДЭ нашли в свое время у применяемого с 1930-х годов теофиллина (рис. 3). Применение неселективных ингибиторов, подобных теофиллину, было ограничено большим числом лекарственных взаимодействий и узким диапазоном терапевтических доз, что приводило к частым нежелательным явлениям со стороны сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта [9]. Кроме того, теофиллин, будучи слабым и неселективным ингибитором фосфодиэстераз, не способен оказывать влияние на ФДЭ-4 в своих терапевтических концентрациях.
Рис. 3. Ингибиторы ФДЭ-4.

Высокое содержание ФДЭ-4 в провоспалительных и структурных клетках сделало этот фермент одной из наиболее привлекательных терапевтических целей для воздействия на хроническое воспаление при ХОБЛ. Другой причиной роста интереса к ингибиторам ФДЭ было выявление 11 разных изоформ фермента, имевших различную тканевую принадлежность и свойства, что обещало возможности для адресной терапии с меньшим количеством системных нежелательных явлений.
Шел интенсивный поиск новых молекул, которые могли бы в терапевтических концентрациях подавлять ФДЭ-4. Эта работа привела к созданию селективных ингибиторов ФДЭ-4 второго поколения, таких как циломиласт и рофлумиласт, которые изначально разрабатывались как противовоспалительные препараты для лечения ХОБЛ и бронхиальной астмы [10, 11].
В отличие от рофлумиласта циломиласт демонстрировал некоторую селективность в отношении 4D-подтипа ФДЭ, что стало причиной высокой частоты нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и в итоге привело к запрету на применение этого препарата [12]. Рофлумиласт обладает намного большей активностью, чем циломиласт (табл. 1), и при этом воздействует на подтипы ФДЭ-4, которые вызывают меньше нежелательных явлений [13].
Таблица 1
Сравнительная активность ингибиторов ФДЭ [10]

http://medi.ru/info/11242/

Ингибиторы фосфодиэстеразы

ТЕОФИЛЛИН (Theophyllinum)
Синонимы: Аквалин, Асмафил, Ланофиллин, Оптифиллин, Оралфиллин, Теоликс, Теоцин, Теофен и др.
Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и кофе. Получают также синтетическим путем.
Фармакологическое действие. Теофиллин влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда (сердечной мышцы). Несколько расширяет периферические, коронарные (сердечные) и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое (мочегонное) действие, ингибирует агрегацию (препятствует склеиванию) тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теофиллина оказывать бронхорасширяюший эффект. В механизме действия теофиллина определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3\’-5\’-аденозинмонофосфата. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов) и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхоспазма (сужения просвета бронхов). К расслаблению мускулатуры приводит также способность теофиллина угнетать транспорт ионов кальция через \»медленные\» каналы клеточных мембран. Особо важное значение в молекулярном механизме действия теофиллина имеет выявленная в последнее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы.
Показания к применению. В основном теофиллин применяют как бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) средство, а также как умеренно действующее кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) и диуретическое (мочегонное) средство при застойных явлениях сердечного и почечного происхождения. Иногда назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими препаратами.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь по 0,1-0,2 г (взрослые) 2-4 раза в день после еды. Лучший эффект часто наблюдается при приеме препарата в виде ректальных (для введения в прямую кишку) свечей, так как теофиллин в малой степени подвергается при этом пути введения метаболизму (превращению) в печени. Ректально (в прямую кишку) вводят взрослым по 1 свече 1-2 раза в сутки. Длительность применения теофиллина зависит от характера, особенности течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта. Детям 2-4 лет назначают 0,01-0,04 г, 5-6 лет — 0,04-0,06 г, 7-9 лет — 0,05-0,075 г, 10-14 лет — 0,05-0,1 г на прием. Детям в возрасте до 2 лет не назначают. Высшие дозы для взрослых внутрь и ректально: разовая — 0,4 г, суточная — 1,2г.
Побочное действие. В отдельных случаях отмечаются побочные явления: изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль. При применении свечей возможно ощущение жжения в прямой кишке. При плохой переносимости препарат отменяют. При передозировке теофиллина могут возникнуть эпилептоидные (судорожные) припадки. Для предупреждения подобных побочных явлений не рекомендуется применять теофиллин длительно.
Противопоказаниия. Теофиллин и содержащие его препараты противопоказаны при индивидуальной непереносимости, гиперфункции (усиленной деятельности) щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе (невоспалительном заболевании мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующемся резким сужением его полости), экстрасистолии (нарушении ритма сердца), эпилепсии и других судорожных состояниях, беременности. Осторожность следует соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Форма выпуска. Порошок; свечи по 0,2 г.
Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
АНТАСТМАН (Antasthman)
Комбинированный препарат, содержащий теофиллин, кофеин, амидопирин, фенацетин, эфедрина гидрохлорид, фенобарбитал, сухой экстракт красавки, порошок из листьев лобелии.
Фармакологическое действие обусловлено входящими в его состав ингридиентами.
Показания к применению. Для лечения и предупреждения приступов бронхиальной астмы.
Способ применения и дозы. Для профилактики приступа принимают 1 таблетку антастмана; в случае необходимости через 4-5 ч прием повторяют. При приступе бронхиальной астмы назначают сразу 2 таблетки. Не рекомендуется принимать более 4 таблеток в день.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для таблеток \»теофедрин Н\».
Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 12 штук; состав одной таблетки: теофиллина — 0,1 г, кофеина — 0,05 г, амидопирина — 0,2 г, фенацетина — 0,2 г, эфедрина гидрохлорида — 0,02 г, фенобарбитала — 0,002 г, сухого экстракта красавки — 0,01 г, порошка листьев лобелии — 0,09 г.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ПЕРФИЛЛОН (PerphyUon)
Комбинированный препарат, содержащий теофиллин, этофилин, папаверин, атропин, фенобарбитал.
Фармакологическое действие. Оказывает бронхоспазмолитическое действие (снимает бронхоспазм — резкое сужение просвета бронхов), увеличивает дыхательный объем и улучшает легочную вентилляшда. В таблетках и свечах обладает седативным (успокаивающим) действием.
Показания к применению. Бронхиальная астма, эмфизема легких (повышение воздушности и снижение тонуса легочной ткани), хронический астмоидный бронхит.
Способ применения и дозы. Назначают внутривенно медленно или внутримышечно по 2 мл (1 ампула), но не более 6 мл в сутки. Препарат нельзя вводить подкожно. При ректальном (в прямую кишку) применении назначают 1-2 свечи в день, при пероральном (через рот) — по 1 таблетке 3-4 раза в день без разжевывания.
Побочное действие. Такое же, как и у входящих в состав препарата компонентов.
Противопоказаниия. Глаукома, порфирия (нарушение обмена порфиринов), гипертрофия простаты (увеличение объема предстательной железы), механический стеноз (нарушение проходимости вследствие закупорки инородным телом) желудочно-кишечного тракта, мегаколон (значительное расширение части или всей ободочной кишки).
Форма выпуска. Ампулы по 2 мл; свечи; таблетки. В 1 ампуле содержится: теофиллина — 25 мг, этофилина — 85 мг, папаверина -30 мг, атропина -0,1 мг. В 1 свече (для взрослых) содержится: теофиллина — 57 мг, этофилина — 191 мг, папаверина — 80 мг, атропина — 0,3 мг, фенобарбитала40 мг. В 1 таблетке содержится: этофилина — 154 мг, теофиллина — 46 мг, папаверина — 50 мг, атропина — 0,15 мг, фенобарбитала — 15 мг.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ТАБЛЕТКИ \»ТЕОФЕДРИН\» (Tabulettae \»Teophedrinum\»)
Комбинированный препарат, содержащий теофиллин, теобромин, кофеин, амидопирин, фенацетин, эфедрина гидрохлорид, фенобарбитал, экстракт красавки густой и цитизин.
Показания к применению. Принимают как лечебное и профилактическое средство при бронхиальной астме.
Способ применения и дозы. Взрослым назначают по 1/2-1 таблетке (при сильных приступах 2 таблетки) 1 раз (а при необходимости 2-3 раза) в день, детям от 2 до 5 лет — 1/4-1/2 таблетки, от 6 до 12 лет — по !/2-3/4 таблетки. Во избежание нарушения ночного сна теофедрин следует принимать утром или днем.
Побочное действие. Нервное возбуждение, нарушение сна, дрожание конечностей, задержка мочи, снижение аппетита, рвота, повышенная потливость.
Противопоказаниия. Глаукома, нарушения коронарного (сердечного) кровообращения, гипертиреоз (заболевание щитовидной железы).
Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,05 г теофиллина, теобромина и кофеина; по 0,2 г амидопирина и фенацетина; по 0,02 г эфедрина гидрохлорида и фенобарбитала; 0,004 г экстракта красавки густого и 0,0001 г цитизина.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ТАБЛЕТКИ \»ТЕОФЕДРИН Н\» (Tabulettae \»TeophedrinumN\»)
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Оказывает бронхолитическое (расширяющее бронхи), противовоспалительное действие. Стимулирует центральную нервную систему, деятельность сердца, обладает М-холиноблокирующей активностью.
Показания к применению. Для профилактики и лечения бронхиальной астмы, бронхита (воспаления бронхов) с астматическим компонентом.
Способ применения и дозы. Взрослым назначают по 1/2-1 таблетке 1 раз в день. При сильных приступах — по 2 таблетки 1 раз в день, а при необходимости — по 2 таблетки 2-3 раза в день.
Побочное действие. Нервное возбуждение, нарушение сна, дрожание конечностей, задержка мочи, снижение аппетита, рвота, повышенная потливость.
Противопоказаниия. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), сердечная недостаточность, гипертиреоз (заболевание щитовидной железы), нарушение сна, артериальная гипертензия (подъем артериального давления), атеросклероз, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 10 штук. Состав 1 таблетки: теофиллина\’-0,05 г; теобромина — 0,05 г; кофеина — 0,05 г; аминофеназина — 0,2 г; фенацетина — 0,2 г; эфедрина гидрохлорида — 0,02 г; фенобарбитала — 0,02 г; экстракта красавки густого — 0,004 г; цитизина — 0,0001 г.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ТРИСОЛВИН (Trisolvin)
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий теофиллин безводный, амброксол и гуафенезин. Оказывает муколитическое (разжижающее мокроту), отхаркивающее и бронхолитическое (расслабляющее бронхи) действие.
Входящий в состав трисолвина амброксол оказывает секретомоторное и секретолитическое действие на железы слизистой оболочки бронхов, увеличивает образование в них слизистого секрета (отделяемого), активирует гидролитические ферменты, что приводит к снижению вязкости мокроты, усиливает движения ресничек мерцательного эпителия бронхов, содействуя увеличению транспорта мокроты.
Входящий в состав трисолвина гуафенизин — муколитическое средство, — способствует разжижению мокроты, облегчает ее отделение.
Теофиллин оказывает бронхорасширяюшее действие за счет ингибирования фосфодиэстеразы и снижения тонуса гладкой мускулатуры.
Показания к применению. Обострение хронического бронхита; бронхиальная астма; заболевания органов дыхания, при которых имеет место образования вязкой, трудноотделимой мокроты; острый трахеобронхит (воспалительное заболевание трахеи и бронхов).
Способ применения и дозы. Взрослым обычно назначают по 15-30 мл (1-2 столовые ложки) сиропа 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 1 года до 3 лет обычно назначают по 2,5 мл (1/2 чайной ложки) сиропа 3-4 раза в сутки. Не рекомендуется назначать трисолвин одновременно с другими лекарственными препаратами, содержащими теофиллин.
Побочное действие. Боль в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), тошнота, рвота, аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Противопоказаниия. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Не назначают детям до 1 года. Требуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, выраженной гипоксией, гипертиреозом (заболеванием щитовидной железы), заболеваниями печени, а также во время беременности и кормления грудью.
Форма выпуска. Сироп во флаконах по 60 и 120 мл. В 5 мл сиропа содержится: 0,05 г теофиллина безводного, 0,015 г амброксола, 0,015 г гвайфенизина.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.
ФРАНОЛ (Franol)
Комбинированный препарат, содержащий теофиллин, эфедрин, фенобарбитал.
Фармакологическое действие. Расслабляет мускулатуру бронхов. Ликвидирует бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов) и оказывает седативное (успокаивающее) действие.
Показания к применению. Бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема (повышение воздушности и снижение тонуса легочной ткани).
Способ применения и дозы. Назначают по 1 таблетке 3 раза в день, в тяжелых случаях — по 2 таблетки 3 раза в день.
Побочное действие. Повышенная возбудимость, бессонница.
Противопоказаниия. Выраженная гипертензия (подъем артериального давления), тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы), диабет и глаукома.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 120 мг теофиллина, 11 мг эфедрина, 8 мг фенобарбитала, в упаковке по 20 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ЭУФИЛЛИН (Euphyuinum)
Синонимы: Аминофиллин, Аминокардол, Аммофиллин, Диафиллин, Генофиллин, Метафиллин, Неофиллин, Новофиллин, Синтофиллин, Теофилламин, Теофиллин этилендиамин и др. Комбинированный препарат, содержащий теофиллин и этилендиамин.
Фармакологическое действие. Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению препарата. Механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Подобно теофиллину эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Препарат сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.
Показания к применению. Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) различной причины (в основном для снятия приступов), гипертензии в малом круге кровообращения (повышенном давлении в сосудах легких), а также при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна-Стокса. Рекомендуется также для купирования (снятия) церебральных сосудистых кризов (кризов мозговых сосудов) атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах (остром нарушении мозгового кровообращения), а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний.
Способ применения и дозы. Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и в микроклизамах. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей. Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях — внутримышечно или внутрь. Внутрь взрослые принимают по 0,15 г после еды 1-3 раза в день. Детям внутрь дают из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев. В вену вводят взрослым медленно (в течение 4-6 мин) по 0,12-0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора), которые предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 2,4% раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. При невозможности введения в вену вводят внутримышечно по 1 мл 24% раствора. Парентерально (минуя пищеварительный тракт) эуфиллин вводят до 3 раз в сутки не более 14 дней. Детям внутривенно вводят из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений). Можно назначать эуфиллин ректально (в прямую кишку) в виде микроклизм. Доза для взрослых 10-20 мл; детям — меньше, в соответствии с возрастом. Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г; в вену: разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г. Высшие дозы для детей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг; внутривенно: разовая — 3 мг/кг.
Побочное действие. Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), при внутривенном введении головокружение, гипотония (понижение артериального давления), головная боль, сердцебиение, судороги, при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Противопоказаниия. Применение эуфиллина, особенно внутривенно, противопоказано при резко пониженном артериальном давлении, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии. Не следует также применять препарат при сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность (несоответствие кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде) и нарушения сердечного ритма.
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,15 г в упаковке по 30 штук; ампулы по 10 мл 2,4% раствора и по 1 мл 24% раствора в упаковках по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Эуфиллин также входит в состав препарата трисолвин. Теофиллин также входит в состав комбинированных препаратов коритрат, теоастхалин, теоастхалин форте, теоастхалин SR.

http://www.med74.ru/infoitem2381.html

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа: препараты для мужчин

Половое бессилие поражает все больше мужчин – особенно это касается жителей мегаполисов. Помогают справиться с проблемой ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа. Препараты, представленные на отечественном рынке, пользуются большим спросом.

Что представляют собой ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа?

Сексуальная жизнь – важный аспект взаимоотношений между мужчиной и женщиной. Нарушение эректильной функции становится проблемой, причем в последнее время даже в сравнительно молодом возрасте. На помощь приходят селективные ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа. Это лекарственные препараты, блокирующие выработку соответствующего фермента.
Выбор медикаментов этой группы достаточно широкий, но общее действие, которое оказывают ингибиторы фосфодиэстеразы – усиление эрекции и увеличение ее продолжительности. Но только при наличии сексуального возбуждения. Говоря проще – эффект от лекарств будет лишь тогда, когда партнерша вызывает желание. Это не возбудители. Терапия такими препаратами ее решает проблему в корне, а лишь воздействует симптоматически.

Механизм действия

Каждый мужчина под себя выбирает способы повышения потенции и возвращения мужской силы. Одними из самых эффективных на сегодняшний день считаются ингибиторы фосфодиэстеразы, механизм действия которых направлен на блокировку фермента фосфодиэстеразы 5-го типа. Благодаря такому воздействию увеличивается количество другого фермента, способствующего расслаблению гладкой мускулатуры артерий полового члена.
Пещеристые тела пениса наполняются кровью, и возникает эрекция.
После семяизвержения все возвращается к «отправной точке». В зависимости от выбранного препарата, время воздействия может варьироваться. Но по его окончанию симптом возвращается.
Следовательно, для следующих сексуальных подвигов необходимо принять новую дозу. Как «скорая помощь» или «агент быстрого реагирования», такие препараты вполне приемлемы. Но для устранения причины явления нужно использовать комплексную терапию, направленную на лечение основного недуга.

Лучшие препараты для мужчин

Поскольку речь идет о представителях сильного пола, которые не любят врачей в принципе, а уж тем более лечащих половые дисфункции, то лекарства для улучшения потенции единовременного использования подходят им как нельзя лучше. Итак, представляем вашему вниманию лучшие ингибиторы фосфодиэстеразы. Классификация по действующему веществу.
Рабочее вещество Виагры – силденафил.
Показания к применению:

• эректильная дисфункция (полная или частичная);
• ослабление эрекции, что приводит к невозможности совершения полноценного полового акта;
• преждевременное семяизвержение, происходящее еще до контакта или на первых минутах.

Принимать Виагру нужно в тщательно подобранной дозировке, что может сделать только специалист.

Нужно выпить одну таблетку или рассосать под языком одно драже (если это серия Софт) за 25-30 минут до предполагаемой сексуальной активности. Эффект сохраняется на протяжении от 4 до 6 часов в зависимости от первоначального показания, индивидуальных особенностей и дозы препарата.
Имеется целый рад противопоказний:

• серьезные патологии сердечно-сосудистой системы, вызывающие стойкое нарушение сердечного ритма;
• глазные патологии, при которых происходят необратимые процессы в сетчатке;
• почечные и печеночные патологии;
• во время обострения язвенных и эрозивных заболеваний органов желудочно-кишечного тракта;
• деформация пениса, вызванная фиброзными изменениями тканей.

Суточная доза не должна превышать 100 мг, а для пожилых мужчин – 50 мг.
Среди побочных эффектов особенно часто отмечается утрата цветового восприятия (восстанавливается после того, как медикамент перестает действовать).
Синтетический ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа польского производства, более доступен по цене, имеет высокую эффективность, может приниматься с 20 лет и до преклонного возраста, как указано в инструкции по применению.

Противопоказания аналогичны предыдущему средству, так как основным компонентом является силденафил. Однако благодаря дополнительным составляющим его агрессивное действие менее выражено. В любом случае следует проявлять осторожность (консультация доктора обязательна).
Принимается таблетка за час до «романтического свидания» (лучше всего на голодный желудок), действие продолжается на протяжении 12 часов. Вследствие приема улучшается качество полового акта, наблюдается более крепкая эрекция и полноценное семяизвержение.
Лекарство не оказывает влияния на фертильсноть, поэтому при планировании беременности особых указаний на счет его приема нет. Не рекомендуется совмещать с алкоголем (особенно гипертоникам при проблемах с сердцем).
Действующее вещество Сиалиса – тадалафил. Помогает мужчине усилить эрекцию и повысить качество и продолжительность полового акта.

Время действия – до 36 часов. Это самый длительный период поддержания эрекции для такого рода средств.
Принимать нужно лекарство за 15 минут до секса. Рекомендуемая доза начинается от 10 до 20 мг. Дополнительно средство выпускается в серии Софт, в виде драже с фруктовым вкусом, которые нужно рассасывать под языком. Особенность этих сладких пилюль в том, что действуют они быстрее традиционных, что непременно нужно учитывать.
Превышать дозировку не рекомендуется во избежание проявления нежелательных последствий в виде:

• учащения сердечного ритма;
• повышения артериального давления;
• тошноты и рвоты;
• нарушения стула.

Противопоказания стандартные, однако отмечается, что мужчинам после перенесенных инсультов и инфарктов разрешен прием минимальной дозы, но не ранее чем через полгода после лечения.
Основной компонент – варденафил. Используется в лечении эректильной дисфункции, для повышения потенции, улучшения качества и продолжительности полового акта, усиления ощущений во время оргазма.

Выпускается в дозировке по 5, 10, 20 и 40 мг действующего вещества в таблетке. Есть серия Софт – драже для рассасывания под языком. Они имеют приятный фруктовый вкус и действуют быстрее привычной таблетированной формы. К тому же их можно совмещать с небольшим количеством алкоголя и жирной пищи, что противопоказано при использовании стандартной формы.
Прием классический – за 15-30 минут до сексуальной активности. Действие сохраняется на протяжении 4-6 часов, в зависимости от дозы и особенностей организма, а также степени нарушений половой функции.

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• одновременный прием с гипотензивными средствами сильного действия;
• пониженное артериальное давление;
• возраст до 20 лет.

Людям с нарушениями функций почек, печени, а также мужчинам старше 65 лет следует ограничиться дозировкой в 5 мг (не чаще чем раз в сутки).
Синтетическим ингибитором фосфодиэстеразы 5 типа выступает уденафил. Препарат показан для лечения расстройств сексуальных функций у мужчин разных возрастов.

Эффективная дозировка – 1 таблетка (100 мг) за 30-60 минут до соития. Эректильная функция поддерживается на протяжении 4-6 часов, в зависимости от первоначальной симптоматики.

• юношеский возраст (до 18 лет);
• гиперчувствительность к составу препарата;
• одновременный прием с лекарствами, содержащими нитраты, или донаторами азота.

С большой осторожностью и после консультации врача можно применять мужчинам в таких ситуациях:

• гипотония или неконтролируемая гипертензия;
• глазные заболевания с дегенеративными явлениями в сетчатке;
• после шунтирования, инсульта или инфаркта (ранее, чем через полгода);
• тяжелая форма печеночной или почечной недостаточности;
• заболевания крови, особенно при повышенном протромбиновом индексе (чрезмерная свертываемость);
• сердечно-сосудистые патологии, при которых противопоказаны усиленные физические нагрузки.

Отзывы врачей

Специалисты едины во мнении – бесконтрольный прием любых медикаментов недопустим. А уж таких – подавно. Если выявлена причина эректильной дисфункции, то устранять нужно в первую очередь ее. Ведь проблемы в постели могут возникать как вследствие психологических факторов, так в силу серьезных заболеваний, вплоть до онкологии.
Каждому мужчине нужно отдавать себе отчет, что принимая Виагру «иже с ней», он не решает проблему, а лишь маскирует ее, причем только для окружающих. Ведь после окончания действия он чувствует себя точно также (а иногда и хуже), как до приема.
Если доктор действительно советует препараты такого действия, то у него есть веские основания, скорее даже уверенность, что они не повредят его пациенту, не окажут побочных эффектов. Но наряду с этим должно быть назначено лечение основного недуга, что поможет уже полноценно восстановить функции репродуктивной системы.

http://malepotency.ru/ingibitory-fosfodiesterazy-5-tipa.html