Ингибиторы протонного насоса: описание фармакологической группы в Энциклопедии РЛС

Фармакологическая группа — Ингибиторы протонного насоса

Препараты подгрупп исключены. Включить
Препараты этой группы ингибируют H + -K + -АТФазу (протонный насос) на апикальной мембране париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Этот фермент осуществляет перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка. Высокая селективность ингибиторов протонного насоса обусловлена тем, что их активация возможна только при кислом значении pH ( + -K + -АТФазы и тормозят заключительный этап секреции соляной кислоты. Подавление кислотопродукции этими препаратами не зависит от состояния рецепторов (Н₂, м₃ и др.) на базальной мембране париетальных клеток. Ингибирование протонного насоса омепразолом, лансопразолом, пантопразолом необратимо, рабепразолом — частично обратимо (его комплекс с Н + -К + -АТФазой может диссоциировать). Ингибиторы протонного насоса дозозависимо подавляют секрецию соляной кислоты, как базальную (ночную и дневную), так и стимулированную (вне зависимости от вида стимула). Эффективно предупреждают усиление секреции после приема пищи. Отмена препарата не сопровождается феноменом рикошета, а кислотопродукция восстанавливается в течение нескольких дней (после синтеза новых молекул H + -K + -АТФазы). Ингибиторы H + -K + -АТФазы обеспечивают достижение клинико-эндоскопической ремиссии при всех кислотозависимых заболеваниях, в т.ч. требующих пролонгированной или постоянной терапии. Они поддерживают значения рН в желудке в пределах, благоприятных для заживления язвы желудка или двенадцатиперстной кишки длительное время в течение суток. На фоне лечения отмечается быстрое улучшение самочувствия (исчезает болевой синдром и диспептические явления), нормализация морфофункционального состояния слизистой оболочки желудка, сокращение сроков рубцевания пептических язв. Применение при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни способствует уменьшению времени экспозиции соляной кислоты в пищеводе, ослаблению повреждающих свойств содержимого желудка. Продолжительность угнетения внутрижелудочной секреции (рН более 4), достигающая 12 ч, обеспечивает возможность заживления эрозивного эзофагита в течение 8 нед. Препараты эффективны при рефрактерности к терапии Н₂-блокаторами. Они увеличивают концентрацию антибактериальных средств в слизистой оболочке желудка и, поддерживая более высокие значения рН, увеличивают активность ряда антибиотиков. Это создает оптимальные условия для проявления эффектов антибактериальных компонентов, входящих в схемы эрадикационной антихеликобактерной терапии (тройная или квадротерапия). Ингибиторы H + -K + -АТФазы обладают и собственным антихеликобактерным эффектом (in vivo подавляют рост Нelicobacter pylory, действуя на систему АТФазы бактерий). Включение ингибиторов H + -K + -АТФазы в комбинированную эрадикационную терапию рекомендуется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Н. pylori в период обострения и ремиссии, кровоточащей пептической язве, хеликобактерном гастрите с выраженными изменениями слизистой оболочки желудка, мальтомах желудка низкой степени злокачественности, после эндоскопического удаления опухоли желудка. Ингибиторы H + -K + -АТФазы влияют на результаты диагностики инфекции Н. pylori биохимическими методами. Поэтому уреазные тесты для контроля полноты эрадикации Н. pylori могут проводиться не ранее чем через 4 нед после окончания приема. Ингибиторы протонного насоса предупреждают повреждение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки НПВС, уменьшают частоту повторных желудочно-кишечных кровотечений (осложнение язвенной болезни), особенно если в процессе лечения была достигнута эрадикация Н. pylori. При хроническом панкреатите способствуют эффективному купированию болевого синдрома за счет подавления секреции и снижения интрапанкреатического давления. Применение ингибиторов протонного насоса может сопровождаться гипергастринемией и повышением уровня пепсиногена I в сыворотке (менее выражены после эрадикации Н. pylori). Через 2–3 нед после прекращения лечения уровень гастрина в сыворотке возвращается к исходному. Для снижения выраженности гипергастринемии ингибиторы H + -K + -АТФазы рекомендуется сочетать с синтетическими аналогами ПГ (мизопростол) или пирензепином. Ингибиторы H + -K + -АТФазы могут понижать моторно-эвакуаторную функцию желудка вследствие гипомотилинемии. При длительном применении следует учитывать возможность развития атрофии слизистой оболочки желудка, кампилобактерного гастроэнтерита, чрезмерного размножения и колонизации нехеликобактерных бактерий в слизистой оболочке желудка и тонкой кишки и нарушения динамического равновесия микрофлоры толстой кишки.

http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_229.htm

Ингибитор протонной помпы: список препаратов, механизм действия, отзывы

От проблем с пищеварением, изжоги и гастритов страдает больше 90 % населения, но немногие знают, что лекарственные средства, призванные облегчить состояние, давно существуют и активно используются во врачебной практике в тех случаях, когда антациды не помогают. Разберемся, что такое ингибитор протонной помпы, список препаратов также рассмотрим.

Откуда в организме человека взялась помпа?

Протоновый насос, он же протонная помпа – это ферментный белок, способствующий выработке соляной кислоты в желудке. Это необходимое и важнейшее действие для процесса переваривания пищи. Однако часто случается так, что кислота начинает вырабатываться в больших количествах, что влечет за собой неприятные и болезненные ощущения в желудке.

Показания к применению

Ингибитор протонной помпы (список препаратов будет указан ниже) применяется довольно часто.
Ингибиторы, или блокаторы протонной помпы – лекарственные препараты, с помощью которых осуществляется лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта, связанных с повышенной кислотностью:
— гастритов, в том числе эрозивных;
— язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
— дуоденита – воспаления слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки;
— ГЭРБ – рефлюксной болезни, при которой содержимое желудка регулярно забрасывается в пищевод, из-за чего со временем разъедается слизистая пищевода, трахеи и глотки;
— диспепсии – нарушения процесса пищеварения, при котором возникает ощущение колющей/режущей боли в эпигастральной области (район солнечного сплетения) после приема пищи;
— последствий приема нестероидных противовоспалительных препаратов (таких как \»Диклофенак\»), раздражающих слизистые желудочно-кишечного тракта;
— синдрома Золлингера-Эллисона – гастриномы – злокачественной опухоли, вызывающей повышенную секрецию соляной кислоты.
Во всех этих случаях показан прием ингибиторов протонной помпы.

Механизм действия

Таблетки или капсулы ИПП принимаются внутрь перорально, растворяются в тонкой кишке и переносятся с кровью через печень в секреторные канальцы, где и начинают накапливаться. За счет воздействия непосредственно на канальцы, которые и вырабатывают соляную кислоту, ингибиторы снижают ее секрецию, соответственно, уменьшается агрессивность желудочного сока.
Ингибитор протонной помпы (список препаратов имеется в любой аптеке) назначается врачом.
Механизм работы всех препаратов подобного типа одинаков, но различается концентрация действующего вещества, которая поддерживает необходимый уровень рН, и скорость воздействия. Подобрать их может только врач после проведения измерений кислотности, выполняется оно в течение суток. Далее назначается подходящее лекарственное средство, и отслеживается его результативность. Если облегчения не наступает, а такое возможно в случае устойчивости к препаратам подобного рода, то следует искать замену.
По показателю рН ориентируются на состояние кислотности желудочно-кишечного тракта. Всего единиц 14, вода нейтральна, находится посередине кислотно-щелочного баланса и имеет рН, равный 7. В нижнюю от воды сторону идет кислотная среда, в верхнюю – щелочная.

Для разного типа заболеваний, связанных с повышенной выработкой соляной кислоты, характерно разное значение норм рН. К примеру, язва двенадцатиперстной кишки способна зарубцеваться при рН больше 3 на протяжении суток, а чтобы убить бактерию Хеликобактер пилори, необходима слабокислая среда, где рН больше 5.
Согласно норме рН и установленному диагнозу, врач назначает тот или иной препарат из группы блокаторов протонной помпы в определенной дозировке на определенный срок.

Длительность приема

Курс лечения может составлять несколько месяцев и даже лет. Например, к препарату \»Рабепразол\» инструкция так и описывает длительность приема. Ингибиторы протонной помпы безопасны для организма, поскольку действуют местно и не вызывают привыкания, то есть после окончания курса можно не бояться так называемого «синдрома отмены». Данный вид лекарственных средств не заглушает болезнь, а полностью ее излечивает.
Теперь понятно, что такое ингибитор протонной помпы. Список препаратов очень обширный.

Группа блокаторов протонового насоса

«Омепразол» является известным препаратом. В продаже имеется:
— «Омепразол-Рихтер» – самый сильнодействующий вариант.
— «Омепразол Сандоз». Комбинированное средство, использующееся скорее для регулировки выработки соляной кислоты и функций желудочно-кишечного тракта.
С давних пор известно, что «Омепразол» — ингибитор протонной помпы, но на сегодняшний день его предпочитают назначать реже, поскольку препараты нового поколения отличаются в лучшую сторону как результативностью, так и проявлением побочных эффектов.
Допускается введение не только перорально, но и внутривенно, что способствует получению быстрого результата. Рецидивы заболеваний не были отмечены в течение 10 лет наблюдений за пациентами.
В каждой упаковке имеется к препарату «Пантопразол» инструкция по применению. Цена препарата составляет в среднем 130 рублей.
«Пантопразол» с большой аккуратностью, но назначают в течение 2 и 3 триместров беременности, если потенциальная польза предполагается намного выше, чем риск для ребенка. Испытания на беременных женщинах не проводились, но у животных отрицательного воздействия на плод отмечено не было.

Перед применением «Омепразола» и «Пантопразола» необходимо внимательно ознакомиться с обширным списком лекарственных взаимодействий и проконсультироваться с врачом, если прием какого-либо препарата из этого списка планируется одновременно с другими лекарствами. Аналог – «Нольпаза».

Для чего назначают данный препарат? Это тоже ингибитор протонной помпы. Выпускается в двух формах – в таблетках и ампулах для инъекций. Но фактически ампулы – это лиофилизат, из которого готовят раствор для инъекций. Чаще всего назначается при язвенной болезни, но успешно применяется и при других заболеваниях ЖКТ.
Благодаря препарату, желудочный сок вырабатывается в меньшем объеме, слизистая так сильно не раздражается. Если имеются язвы и эрозии, то они постепенно зарубцовываются. С этим прекрасно справляется «Нольпаза». Для чего назначают препарат, стало понятнее. Аналоги – «Ланзап», «Лансофед», «Лоэнзар-сановель», «Эпикур», «Акриланз» и др. Ограниченно применяется при лечении беременных женщин и детей, применение нежелательно, если можно подобрать другой препарат.
«Рабепразол» – еще один препарат из группы блокаторов протонового насоса.
К препарату «Рабепразол» инструкция указывает, что он несовместим с жидкими антацидами. Усиливается действие при одновременном приеме с «Варфарином», «Диазепамом», «Теофиллином» и «Фенитоином». Аналоги – «Берета», «Золиспан», «Нофлюкс», «Париет», «Рабелок», «Хайрабезол» и др.

«Лансопразол» – эффективный препарат при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Производит блокировку выработки желудочного сока. Это подтверждает к препарату «Лансопразол» инструкция. Кроме того, медикамент борется с бактерией Хеликобактер пилори. Специфические антитела к ней вырабатываются усиленно благодаря действию препарата. Максимально работает препарат первые несколько дней с начала приема. Аналоги – «Эманера», «Нексиум», «Лосек», «Санпраз» и др. Некоторые лекарства, принимаемые одновременно с «Лансопразолом», способны увеличить его концентрацию в плазме крови и усилить эффект. Это «Имипрамин», «Кломипрамин», «Циталопрам». «Диазепам» и «Фенитоин» повышают содержание незначительно, а «Кетоконазол», «Итраконазол» и «Кларитромицин» способствуют уменьшению эффективности лекарства. Так описывает «Лансопразол» инструкция по применению.
«Эзомепразол» – хороший препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Можно применять вместе с антибиотиками. Лечит в фазе обострения болезней и применяется для профилактики. Подавляет размножение Хеликобактер пилори. Препарат «Эзомепразол» (капсулы и раствор для инъекций) используется в течение месяца в дозировке 40 мг в сутки. Для профилактики доза может быть уменьшена вдвое.

Меры предосторожности

На фоне лечения блокаторами протонового насоса симптомы онкологических заболеваний могут стать маловыраженными, поэтому перед началом терапии необходимо пройти обследование, чтобы исключить возникновение опухолей. Кроме того, срочное исследование потребуется при частой рвоте, особенно с кровью, расстройстве стула и изменении его цвета и запаха, а также резкой потере веса. Так, с осторожностью стоит принимать «Рабепразол натрия».
Эта группа препаратов, по данным недавних исследований, повышает хрупкость костей, соответственно, и риск переломов, а также провоцирует ассоциированные диареи (то есть вызванные приемом определенных лекарств), гипомагниемию и проявление деменции в пожилом возрасте.
По этой причине врач должен сначала назначить максимально низкую дозировку или по возможности короткий курс приема и наблюдать за эффектом.

Применение с антибиотиками

Ингибиторы протонной помпы (препараты нового поколения) применяются в комплексном лечении заболеваний, вызванных бактерией Хеликобактер пилори, которая может как способствовать возникновению проблем желудочно-кишечного тракта, так и провоцировать рецидивы уже, казалось бы, вылеченных болезней. В этом случае к лечению добавляются антибиотики, преимущественно тетрациклинового ряда.
Это группа сильных антибиотиков, поэтому ни в коем случае нельзя назначать их себе самостоятельно.

Побочные действия

Как и у любого лекарства, у блокаторов протонной помпы существует ряд возможных побочных эффектов:

• повышение сонливости – поэтому данный вид препаратов запрещено принимать лицам, чья деятельность требует внимания и быстроты реакций, например водителям;

• головные боли, доходящие до мигреней – противомигренозные средства не запрещены к приему одновременно с ИПП, но консультация врача желательна;

• головокружение и слабость;

• боли в ногах, позвоночнике, суставах;

• нарушение пищеварения – диарея или запор, тошнота;

• изменение вкуса;

• сухость во рту;

• аллергические реакции – крапивница, зуд;

• замедление образования клеток крови – лейкоцитов и тромбоцитов;

• повышение потоотделения, озноб.

В этих случаях обязательно ставится в известность лечащий врач, который, как правило, назначает другой подходящий препарат ИПП.
Нужно учесть, что побочные действия проявляются достаточно редко и чаще всего слабо выражены, поэтому под контролем врача дальнейшее применение обычно вполне возможно.
Если применяются ингибиторы протонной помпы (препараты нового поколения), то побочных эффектов практически не бывает.

Противопоказания

Общими противопоказаниями для всех ингибиторов протонового насоса являются:
— Период лактации и беременность, особенно 1 триместр, применение некоторых препаратов данной группы во 2 и 3 триместрах возможно с согласия врача. Эти лекарственные средства крайне биодоступны, то есть способны проникать через ткани, включая плацентарный барьер, и накапливаться в грудном молоке. И хотя нет подтвержденных данных о вреде этих средств для плода, нет и обратной информации, за исключением экспериментов с животными.
— Детский возраст до 12 лет, поскольку работа их желез внутренней секреции находится в стадии развития и становления, поэтому любое вмешательство может спровоцировать сбой.
— Аллергия или повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Например, все это описывает к препарату «Пантопразол» инструкция по применению.
Цены на препараты-блокираторы протонового насоса колеблются в широких пределах, но они вполне доступны. В среднем стоимость составляет от 90 руб. за упаковку «Омепразола» до 500 руб. за упаковку других препаратов нового поколения.
Цена также зависит от количества капсул/таблеток в упаковке и страны-производителя. Например, российские дженерики можно купить за 20-100 руб., но нужно понимать, что дженерики – это не оригинальные средства. У них чаще всего ниже эффективность и хуже переносимость, больше вероятности возникновения побочных явлений.
Препараты данной группы в основном вызывают положительные отзывы. Они действительно эффективны при заболеваниях ЖКТ. Стоимость весьма приемлема.
Имеются, конечно, некоторые побочные действия, например диарея. Но они проявляются в редких случаях, а если подобрать правильную дозировку, то их не будет вовсе.

Заключение

Ингибиторы протонной помпы постоянно совершенствуются. Этим занимаются ученые разных стран мира. Около 6 лет назад был выпущен препарат «Декслансопразол». Он пока не разрешен к применению без ограничений, но гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь с его помощью лечат довольно успешно.
В настоящее время в Японии разрабатывается «Тенатопразол», который позиционируется как самый результативный блокатор протонового насоса.
Корейский «Илапразол» действует гораздо мягче и быстрее «Омепразола», тем не менее в России, США и ЕС он запрещен к применению по неизвестным причинам.
Препараты данной группы принимаются чаще всего 1-2 раза в день, что делает их применение удобным. Но назначать их должен только врач после сбора анамнеза и проведенного обследования, ведь у каждого препарата свои свойства, а у каждого человека свои характеристики протекания заболевания. Мы подробно рассмотрели ингибиторы протонной помпы. Механизм действия также описан.

http://fb.ru/article/297215/ingibitor-protonnoy-pompyi-spisok-preparatov-mehanizm-deystviya-otzyivyi

Препараты нового поколения из группы ингибиторов (блокаторов) протонной помпы

Лечение проблем с желудочно-кишечным трактом занимает фундаментальное место в терапии. Заболеваниями, связанными с нарушением кислотообразующей функции желудка, страдает больше половины населения. Они влияют на работоспособность, приносят дискомфорт, но существуют лекарства, облегчающие состояния, которые помогают справиться с симптомами и повысить качество жизни. Одной из таких групп препаратов являются блокаторы протонной помпы.
Протонный насос, водородная помпа или водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза (Н/К-АТФаза) — это фермент, благодаря которому происходит секреция в желудке соляной кислоты, состоящей из сложной полипептидной цепи, куда входят остатки аминокислот. Присутствует в огромном количестве в париетальных клетках слизистой оболочки органа.
Благодаря протонной помпе ион водорода (Н+), выделившийся в реакции разложения угольной кислоты, из цитоплазмы транспортируется в полость желудка, а вместо него в клетку входит ион калия (К+). Для обмена требуется затрата энергии, источником которой служит гидролизированная молекула АТФ. С помощью градиента концентрации из париетальной клетки выходят ионы хлора (Cl-), связываясь в просвете канальцев желудка с ионами водорода, в результате чего образуется соляная кислота (HCL). Она необходима для переваривания пищи и уничтожения микробов. При гиперфункции париетальных клеток происходит повышенное кислотообразование, такое состояние называется гиперхлоргидрия. Оно влечет за собой раздражение желудка и неприятные ощущения.

Ингибитор — это название вещества, которое должно сдерживать ферментативные процессы. К таким препаратам относятся блокаторы водородной помпы, предназначенные для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся повышенным кислотообразованием.
Механизм действия их основан на ингибировании фермента Н+-К+-АТФазы («протонного насоса»). Препарат принимается перорально в виде таблеток или капсул, всасывается через слизистую тонкой кишки, с током крови проходит через печень и накапливается в секреторных канальцах желудка, где блокирует конечную стадию выработки соляной кислоты. Тем самым снижается уровень стимулированного и базального секрета, уменьшаются симптомы изжоги, дискомфорта в эпигастральной области, горечи во рту.
Показания для приема ингибиторов протонной помпы (ИПП):

• язва желудка и 12-перстной кишки;
• эрозивный гастрит;
• НПВП гастропатии (появление язв вследствие продолжительного применения нестероидных противовоспалительных средств — Кеторол, Диклофенак);
• синдром Золлингера-Эллисона (злокачественная опухоль, называемая гастриномой, вызывает повышенную секрецию соляной кислоты);
• язвы, образовавшиеся при сильном стрессе;
• рефлюксный эзофагит (ГЭРБ-заболевание, при котором содержимое желудка забрасывается в пищевод, тем самым разъедая слизистую оболочку);
• эрозии и язвы, связанные с бактерией helicobacter pylori (лечение комплексно с другими препаратами).

Противопоказания:

• высокая чувствительность к препарату;
• детский возраст до 13 лет (в этот период происходит рост и формирование систем организма, прием лекарств может спровоцировать сбой в функционировании);
• текущая беременность (1-й триместр, далее — при согласии лечащего врача), период лактации (исследования не проводились, поэтому нет доказательной базы).

Заболевания с высокой выработкой соляной кислоты имеют разные значения рН. Например, рубцевание язвы двенадцатиперстной кишки происходит при рН больше 3,2 в течение суток, а для уничтожения бактерии helicobacter pylori нужна слабокислая среда, pH равна или больше 5.
Исходя из патологии и рН врач подбирает адекватную схему лечения, назначает дозировку и длительность приема блокаторов протонной помпы.
Эти лекарственные препараты превосходят все другие антисекреторные средства по эффективности и безвредности воздействия. На данный момент существует два поколения ИПП и комбинации с другими лекарствами. Список названий таблеток:
Изготовлен и введен в применение в 1989 году. Самый распространенный препарат в терапевтической практике для лечения желудка. Его эффективность доказана годами использования и многими исследованиями на группах людей с различными заболеваниями.

Биодоступность (это количество вещества, дошедшее до места действия после всасывая и трансформации в печени) составляет 35-45%. Максимальная концентрация в плазме наступает через 30-60 минут. Период полувыведения — 1 час. Удаляется препарат почками. После одного приема перорально действие Омепразола наступает в течение первого часа и продолжается 24 часа, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения употребления препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 суток.
Принимается внутрь, запивается водой (капсулы разжевывать нельзя). Назначается по 1-2 штуке (20-40 мг) в течение 2-4 недель. Курс лечения зависит от формы заболевания и устанавливается врачом в зависимости от стандартов оказания медицинской помощи.
Универсальностью этого препарата является то, что его можно применять в длительных курсах терапии без опасения канцерогенного действия на желудок. Способ введения не оказывает влияния на фармакокинетику, т. е. его можно принимать как внутрь, так и внутривенно. Наиболее эффективен в сильнокислой среде (рН 3), практически неактивен при высоких значениях pH. Обладает антихеликобактерным свойством и усиливает действие других препаратов в отношении helicobacker pylori.

Эффект после одного приема проявляется быстро и действует около 24 часов. Снижает симптоматику и увеличивает заживление язв 12-перстной кишки. Прием в дозе 40 мг сохраняет значения рН>3 более 20 часов. После 2-недельного курса лечения (40 мг 1 раз в день) рубцевание дуоденальной язвы наблюдается у 89% больных. Частота рецидива составляет 55%. При 4-недельной терапии в дозе 40 мг в сутки выявляют полную ремиссию у 83% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью 2-3-й стадии, через 8 недель — у 93%.
Биодоступность составляет 72-82%. Максимальная концентрация в плазме наступает через 2-4 часа. Период полувыведения — 1-2 часа. Удаляется с мочой и калом. Несущественно проходит через гемато-энцефалический барьер, секретируется в грудное молоко. На фармакокинетику не влияет прием пищи и антацидов.
Является препаратом, обладающим самой высокой способностью к уменьшению выработки соляной кислоты. Отличается от Омепразола структурой постановки радикалов, которые обеспечивают противосекреторный эффект. При исследовании было выявлено, что на пятый день применения Лансопразола в желудке устанавливается рН больше 4 на протяжении 12 часов (у Пантопразола кислотность держалась 10 часов). Препарат рекомендуется принимать по 15, 30 и 60 мг в сутки (в зависимости от тяжести патологии). В 95% случаев язва зарубцовывается за 4 недели.

У пациентов с синдромом Золлингера—Эллисона оказывает более положительный эффект. Является гастропротектором: повышает оксигенацию слизистой, усиливает выработку бикарбонатов. Снижает рост helicobacter pylori, образуя специфические иммуноглобулины, увеличивает антихеликобактерную активность других препаратов. Оказывает быстрое заживление и купирование симптомов язв. Частота рецидива после терапии составляет 55–62%. При ГЭРБ выздоровление к 9-й неделе приема (30 мг/сутки) у 89,5%.
Биодоступность составляет более 85%. Максимальная концентрация в плазме — через 4 часа. Выделяется с мочой и с желчью. Кислотонеустойчив, поэтому используется в виде гранул для преодоления разрушения в желудке. В зависимости от заболевания Лансопразол назначают в дозе 15, 30 и 60 мг в сутки. При лечении следует отменить грудное вскармливание.
Нексиум (активное вещество эзомепразол) — это один из новейших ингибиторов протонного насоса. Его называют революционным в лечении кислотозависимых заболеваний. Клиренс Нексиума ниже, чем у Омепразола, а биодоступность гораздо выше. Благодаря этому получают лучший контроль кислотной продукции, которая приводит к хорошему клиническому результату. Его эффективность доказана многими научными исследованиями в закрытых рандомизированных группах.

Назначается по 20 или 40 мг один раз в день, запивается водой или растворяется в ней. Ни в коем случае нельзя разжевывать или разламывать таблетку.
ИПП конкурируют за ферментативные вещества с другими лекарственными препаратами. Эффекты могут увеличиваться (синергизм) или уменьшаться (антагонизм). Необходимо тщательное наблюдение при комбинации нескольких препаратов. Рабепразол, в отличие от остальных блокаторов, практически не взаимодействует с другими веществами, так как у них разный путь метаболизма. Лекарственные взаимодействия препаратов:
Побочный эффект развивается редко и носит обратимый и легкий характер. Лечение ИПП не связано с увеличением риска атрофического гастрита, метаплазии кишечника, аденокарциномы.
Редкие побочные эффекты:

• сонливость (с осторожностью принимать водителям);
• головная боль;
• астенизация (головокружение, слабость, тошнота);
• диспепсия (диарея, запор);
• боль в ногах, суставах;
• аллергия (крапивница, зуд);
• снижение гемопоэза (уменьшение образования кровяных телец — лейкоцитов, тромбоцитов).

При подозрении и выявлении этих симптомов нужно обратиться к своему лечащему врачу. При терапии препаратами нового поколения побочных эффектов обычно не бывает.
Лечение ингибиторами протонной помпы может скрывать симптомы онкологической патологии, поэтому перед приемом необходима консультация с врачом и прохождение обследования на предмет исключения рака. Незамедлительно обратиться за помощью должны лица, у которых на фоне терапии появились рвота, особенно с примесями крови, изменение цвета, консистенции и запаха стула, резкая потеря веса. Необходимо выбрать тот препарат, который подходит для лечения конкретной болезни
Всасывание замедляется у пожилых пациентов, у больных с нарушением дезинтоксикационной и метаболизирующей функцией печени. Неадекватный объем распределения при заболевании почек.
Не при всех патологиях подходят блокаторы протонной помпы, поэтому не стоит заниматься самолечением. Необходимо проконсультироваться с врачом для подбора наиболее эффективной и действенной лекарственной терапии.

http://pancreat.ru/heartburn/treatment-of-heartburn/ingibitory-protonnoj-pompy-preparaty.html

Плюсы и минусы препаратов-ингибиторов протонной помпы

Язва, гастрит и некоторые другие заболевания относятся к числу серьезнейших патологий ЖКТ, которые у человека развиваются достаточно редко. Намного чаще отмечаются секреторные проблемы, связанные с выработкой желудочного сока (он может производиться в большом или, наоборот, сниженном объеме). Справиться с такой проблемой помогают ингибиторы протонной помпы, которые также называются блокаторами водородной помпы. О том, как именно они воздействуют на пищеварительную систему, каковы их преимущества и конкретные наименования будет рассказано далее.

Что такое ингибиторы протонной помпы — механизм действия

Препараты протонной помпы используются для лечения ЖКТ. Попадания в человеческий организм, они проходят желудок, затем тонкую кишку, в которой полностью растворяются. Далее:

• проникают через мембрану в клетки слизистой поверхности желудка, где сосредотачиваются в секреторных канальцах;
• при повышении уровня кислотности компоненты препарата активируются, превращаясь в заряженный тетрациклический сульфенамид;
• он впитывает в себя возникшую в желудке соляную кислоту, изменяет степень ее окисленности (за счет ковалентных связей) и постепенно выводит из организма.

Срок действия лекарственных средств представленного ряда составляет от 30 до 48 часов. Может показаться, что это достаточно длительный срок, однако именно за такой отрезок времени получается полностью нейтрализовать повышенную кислотность желудка, с чем не справляются никакие другие составы. Однако это далеко не все преимущества лекарственных средств, которые заслуживают внимания.

Преимущества данных препаратов

У ИПП имеется внушительный перечень преимуществ. Помимо эффективности воздействия на пищеварительную систему, о чем было сказано ранее, не следует забывать о не менее значительном списке показаний. К таковым относятся:

• кислотозависимые заболевания желудка, 12-перстной кишки и пищевода;
• язвенное поражение желудка и кишечника;
• заболевания, связанные с заражением Хеликобактер пилори;
• хроническая изжога;
• гастродуоденит.

Еще одним фактором является минимальное количество побочных эффектов, например, в сравнении с другими лекарственными средствами. Возникновение подобных реакций возможно лишь в случае применения таблеток или других форм препаратов в количестве, превышающем норму. Таким образом, представленные лекарственные вещества максимально эффективны в борьбе с повышенной желудочной секрецией, а их применение полностью оправдано в силу всех преимуществ.

Список ингибиторов протонной помпы нового поколения

Перечень препаратов включает в себя несколько групп, а именно средства на основе лансопразола, омепразола, пантопразола и других действующих компонентов. Каждая группа препаратов имеет свои особенности применения, преимущества и недостатки. Ознакомьтесь с каждой категорией, чтобы понять, что именно подойдет именно вам.
Тем не менее, мы не рекомендуем самостоятельно применять данные препараты без назначения врача.

Средства на основе лансопразола

В первую очередь хотелось бы рассказать о наименованиях, подготовленных на основании лансопразола, потому что они характеризуются наиболее значительной степенью всасываемости.
Данное средство выпускается в виде капсул, в упаковке может присутствовать 10, 20 и 30 таблеток соответственно. Стоимость Акриланза от 240 рублей. Применяется представленное средство в следующих случаях:

• язвенное заболевание 12-перстной кишки и желудка на этапе обострения;
• зрозивно-язвенная форма эзофагита;
• стрессовые язвы пищеварительной системы;
• эрадикация Хеликобактер пилори;
• неязвенная форма диспепсии.

Основным недостатком средства можно считать значительный перечень противопоказаний, а также побочных эффектов.

Говоря о последних, обращают внимание на головные боли, повышение или понижение аппетита, реже встречается кашель и более специфические формы проблем с бронхами или легкими. В то же время, Акриланзу характерна высокая степень эффективности в борьбе с представленными ранее заболеваниями. Именно поэтому многие пациенты останавливают свое внимание на нем.
Принимать его рекомендуется внутрь, не разжевывая. Делать это можно вне зависимости от употребления пищи. Например, при язве желудка или ее стрессовой форме речь идет об использовании 30 мг один раз в течение суток, желательно утром. Восстановительный курс составляет от двух до четырех недель.
Отзывы о применении данных таблеток в подавляющем большинстве положительные. Люди, принимавшие Акриланз, отмечают его высокую степень эффективности, максимально мягкое воздействие на организм и умеренную стоимость. Противники же этого средства из категории ИПП жалуются на наличие побочных эффектов, которые оказались лишними в процессе лечения ЖКТ.
Как и Акриланз, Ланцид выпускается в виде капсул. Применяется средство при диспепсическом расстройстве, язвенном поражении желудка и 12-перстной кишки, а также при синдроме Золлингера-Эллисона. Преимуществом лекарственного средства следует считать мягкое воздействие на пищеварительную систему и минимальное количество побочных эффектов.
В то же время, у Ланцида имеются и определенные недостатки, например, недопустимость применения во время беременности и серьезные ограничения на период грудного вскармливания. Отмечая другие особенности этого препарата протонной помпы, обращают внимание на:

Стоимость Ланцида от 300 рублей. Если верить отзывам об этом препарате, его применение легко переносится пациентами. Использование средства до употребления пищи не оказывает отрицательного влияния на процессы переваривания пищи, даже наоборот – улучшает их. Именно поэтому Ланцид ценится многими пациентами с повышенной кислотностью желудка.

Средства на основе омепразола

Лекарства на основе омепразола чаще всего используются для лечения увеличенной степени желудочной секреции. Они характеризуются эффективностью даже при лечении язвенного поражения, а также относительно невысокой стоимостью.
В то же время, это не средства нового поколения, поэтому с каждым годом отмечается спад в процессе их применения, поскольку больные с проблемами ЖКТ переключаются на другие препараты.

Классическая форма выпуска Омеза – это капсулы, имеющие кишечнорастворимую оболочку. Есть еще один вариант, а именно Омеза Инста, которая производится в виде порошка для последующего приготовления суспензии.
Показания к применению данного представителя препаратов протонной, или водородной помпы многочисленны, а именно:

• профилактика, исключение обострений при язвенном поражении желудка и 12-перстной кишки;
• присутствие симптоматики рефлюкс-эзофагита;
• гиперсекреция желудка, спровоцированная системными проявлениями масцидоза, аденоматозом;
• исключение Хеликобактер пилори.

Основным недостатком таблеток и порошковой формы следует считать необходимость применения средства в значительных количествах для достижения оптимального восстановительного результата. В связи с этим существует вероятность появления побочных эффектов. В среднем, цена на Омез составляет около 220-250 рублей за 30 капсул, в то время как пять пакетиков обойдутся в 80-90 руб.
Отзывы об этом лекарственном средстве положительные. Однако многие обращают внимание на то, что уже не применяют Омез в качестве основного лечебного средства, а лишь для профилактики. Также еще одним преимуществом средства является допустимость применения для лечения детей и беременных женщин.
Еще одно средство, входящее в ряд протонной помпы, — это Биопразол. Механизм действия в полной мере обусловлен составом данного препарата, именно поэтому он эффективен при таких заболеваниях, как обострение язвенной болезни, рефлюкс-эзофагит, Хеликобактер пилори (в рамках трехфазового лечения). Говоря об особенностях представленного препарата, специалисты обращают внимание на то, что:

Отзывы о Биопразоле положительные. Отмечают эффективность этого препарата, его безвредность для печени и других внутренних органов даже на фоне частого применения. В то ж время, имеются и определенные недостатки, например, значительный перечень противопоказаний. Именно поэтому перед началом использования Биопразола рекомендуется проконсультироваться с гастроэнтерологом.

На основе пантопразола

Представленная протонная группа ингибиторов насоса характеризуется определенной особенностью, а именно бережное воздействие на слизистую поверхность желудка. В связи с этим восстановительный курс может оказаться длительным, что позволит исключить возможные рецидивы.

Представленное средство выпускается в двух формах, а именно в виде таблеток и в качестве порошка. Показаниями к применению являются такие диагнозы, как язва и эрозивный гастрит, ГЭРБ, распространение Хеликобактер пилори, а также терапия и профилактика в отношении стрессовых язв.
В зависимости от конкретной формы выпуска алгоритм применения препарата будет различаться: таблетки используют курсом по семь и более дней, по одной единице, запивая водой вне зависимости от употребления пищи. Порошок же используется перорально (при невозможности такого применения — внутривенно), не более 40 мг в сутки.
Говоря о характеристиках Контролока, обращают внимание на возможность применения во время беременности, а также при грудном вскармливании. Однако терапия должна осуществляться максимально бережно. Недостатком состава является значительное количество побочных эффектов, а также низкое лекарственное взаимодействие. В связи с этим Контролок не может применяться для синхронного лечения полиорганной недостаточности. Стоимость таблеток составляет от 350 рублей, порошка – от 400 руб.
В соответствии с отзывами применение данного препарата протонной помпы позволяет добиться пусть и не самого быстрого, но устойчивого терапевтического результата. Отдельного внимания заслуживает возможность применения в качестве профилактического средства в минимальных дозировках. Для того же, чтобы исключить побочные реакции, важно следовать указаниям гастроэнтеролога.
Данный препарат выпускают в двух дозировках, а именно 20 и 40 мг. Одной из особенностей средства являются недопустимость применения несовершеннолетними, а именно до достижения 18-летнего возраста. Использовать Нольпазу обычно рекомендуют один раз в сутки, лучше всего в утреннее время. Говоря о показаниях к применению данного, препарата, обращают внимание на:

• ГЭРБ и ее симптомы – изжога, болезненные ощущения при глотании, выделение кислых примесей после употребления пищи;
• эрозивные и язвенные поражения желудка, а также 12-перстной кишки;
• эрадикацию Хеликобактер – как правило, в комбинации с двумя типами антибиотиков;
• синдромы, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Недостатком Нольпазы называют невозможность применения при определенных формах дефицита витаминов, например, В12, а также необходимость постоянного наблюдения у врача при систематическом использовании средства. В то же время, данный препарат может быть частью лечения при почечной и печеночной недостаточности, что является огромным плюсом. Стоимость средства – от 200 рублей.
Отзывы о Нольпазе положительны за счет широкого спектра показаний, а также допустимости использования при патологии почек или печени.
Однако многие отмечают необходимость длительного применения средства при хронических болезнях пищеварительной системы, указывая на это, как на недостаток.

На основе рабепрозола

По оценкам специалистов, лекарственные средства из представленной группы отлично справляются даже с хроническими заболеваниями, ставшими причиной изжоги. Среди медикаментов на основе рабепразола выделяют Зульбекс и Рабелок, однако наиболее востребованным препаратом остается Берета.

Представленный препарат нового поколения выпускается в виде таблеток. Обращают внимание на следующие ключевые особенности Береты:

Недостатком Береты является невозможность ее комбинирования с некоторыми лекарственными средствами, а также противопоказания, которые были указаны ранее. Стоимость данного препарата составляет 400 рублей в среднем – в зависимости от дозировки.
В соответствии с отзывами, Берета характеризуется высокой эффективностью. Однако некоторые отмечают непродолжительность лечебного воздействия. Кроме того, недопустимость применения Береты с определенными таблетками, вынуждает искать ее аналоги, несмотря на то, что средство легко переносится организмом и отлично усваивается.

На основе эзомепразола

Характерной особенностью представленной категории препаратов следует считать то, что активные составляющие достаточно долго остаются в человеческом организме. В связи с этим гастроэнтерологи достаточно часто настаивают на применении именно минимальной дозировки раз в сутки.
Применяется представленный препарат из группы ингибиторов протонной помпы при ГЭРБ, язвенном поражении желудка и 12-перстной кишки, гиперацидности желудочного сока, а также в случае желудочно-кишечных кровотечений неуточненного диагноза и при некоторых других диагнозах. Особенностями средства следует считать:

• быстрое появление лечебного эффекта, а именно спустя 60 минут, в среднем;
• возможность применения детьми и взрослыми вне зависимости от употребления пищи;
• использование не более чем одной таблетки в сутки, с обязательным запиванием водой для оптимального усвоения препарата.

К недостаткам Нексиума причисляют значительное количество противопоказаний, в том числе последний триместр беременности, а также почечную и печеночную недостаточность. Стоимость препарата составляет от 250 рублей.
Отзывы в связи с применением этого лекарственного средства положительны. Обращают внимание на его эффективность и быстрое воздействие. В то же время, большое количество противопоказаний ограничивает восстановительный курс, в связи с чем приходится подыскивать аналоги Нексиума. Также многих не устраивает необходимость длительного применения средства для обеспечения максимального результата и исключения рецидивов.

http://doctorzkt.com/preparatyi/ingibitoryi-protonnoy-pompyi-novogo-pokoleniya.html

Побочные действия ингибиторов протонной помпы

Миллионы людей глотают ежедневно ингибиторы протонной помпы: популярные блокаторы н2-рецепторов. Они назначаются при изжоге и многих других проблем с пищеварением. Также они известны под наименованием защита желудка. Кислотные блокаторы, однако, далеко не безобидны. Список их побочных эффектов дня. Повышенный риск смерти исследован недавно (июль 2017).

Ингибиторы протонной помпы могут остановить образование желудочной кислоты полностью

Блокаторы протонной помпы назначают очень часто. Первоначально, в частности в случае серьезных желудочно-кишечных проблем, таких как желудочные кровотечения, рефлюксной болезни или пищевода, между тем, почти у каждого человека есть проблемы желудка.
Кроме того, кто длительно принимает вредные лекарства, такие как некоторые антибиотики или NSRI (противовоспалительные обезболивающие например, при ревматизме) – будь то человек, собака или кошка – прописывают блокаторы кислоты.
Кислотные блокаторы продаются без рецепта, что увеличивает их популярность еще больше. Многие люди прибегают уже тогда к самым рискованным средствам, если они страдают только изжогой.
Блокаторы протонной помпы — Это средства с активными веществами омепразол, фамотидин, пантопразол, эзомепразол и т. п. Если средства написаны оканчивающихся на -«празол», то это БПП.
В отличие от антацидов (например, Ренни), которые «нейтрализуют только» уже сформированную кислотность желудка, уменьшают PPI непосредственно в клетках слизистой оболочки желудка производство желудочной кислоты. Они действуют таким образом не сразу после приема, но только спустя некоторое время. Часто PPI не уменьшает образование кислоты в желудке, а совсем блокирует.
Кто знает важность желудочной кислоты для здоровья человека, по крайней мере, теперь подозревает, какие серьезные последствия могут иметь блокаторы кислоты..

Ингибиторы протонной помпы: выше риск смерти и другие побочные эффекты

Блокаторы протонной помпы в развитых странах мира среди топ-5 наиболее часто назначаемых и принимаемых лекарств. Только в США Нексиум 15 миллионов раз назначают в месяц(!) .
Известны их разнообразные побочные эффекты, особенно если вы будете приняты в долгосрочной перспективе. Включены серьезные повреждения почек, а также повышенный риск перелома костей и, возможно слабоумие. Особенно часто возникают следующие побочные эффекты:

• Блокаторы протонной помпы могут вызывать желудочно-кишечный дискомфорт: боли желудка, метеоризм, Тошнота, диарея и т. д.
• Блокаторы протонной помпыспособствуют развитию пищевой аллергии.
• Блокаторы протонной помпы могут вызвать дефицит витамина B12 , и его тяжкие последствия.
• Блокаторы протонной помпы могут привести к резорбции нарушения, что означает, что минеральные вещества и микроэлементы не могут быть выведены в полном объеме из кишечника. Следовательно, может перейти в хронический дефицит питательных веществ, например, кальций-, магний-, железо- и дефицит цинка.
• В теме кальция, магния и цинка в настоящее время возрастает дефицит, в свою очередь, также риск перелома Костей в старшем возрасте.
• После нескольких недель приема БПП могут показатели печени ухудшаться.
• Риск хронической болезни почек увеличивается, если БПП в долгосрочной перспективе будут приниматься. Обе кислоты (как ингибиторы Протонной помпы и антагонисты гистаминовых рецепторов) могут усиливать камни в почках или других хронических почечных заболеваний.
• Риск инфицирования возрастает в присутствии БПП, т. е. риск воспалений легких, инфекций Сальмонеллы и т. п.
• Блокаторы протонной помпы способствуют размножению Helicobacter pylori, воспалений слизистой оболочки желудка, язвы желудка и будет нести ответственность.
• Принимая будущая мать во время беременности блокатор кислоты, может быть риск аллергии ребенка, снизить его иммунитет, а кроме того, влияет на его риск в дальнейшем заболеть астмой, как исследователи из университета Эдинбурга объявили в январе 2017 года. Они обнаружили, что дети, чьи матери во время беременности принимали блокатор кислоты, гораздо чаще их дети страдали позже астмой

Так что в любом случае лучше всего, если человек вообще не принимает блокаторы кислоты и проблему можно решить другим способом, тем более, что оба лекарства – антагонисты БПП, а также гистаминовых рецепторов до сих пор как безопасное лекарство при беременности считались.
Новое исследование Washington University School of Medicine в Сент-Луисе/штат Миссури сейчас показывает, что долгосрочное использование PPI сопровождается повышенным риском смерти. 3 Июля 2017 были опубликованы результаты в специализированном журнале.

Блокаторы н2-рецепторов: риск преждевременной смерти повышается на 50 процентов

Заинтересованные исследователи изучили данные, полученные от 275.000 PPI-пользователей, а также от 75.000 людей, которые для уменьшения своей кислотности желудка принимали эти препараты.
Все данных мы повернули и повернули, мы увидели все то же самое, а именно повышенный риск смерти у людей, которые принимали PPI», автор исследования д-р Зиад Аль-Али, врач и ассистент профессора медицины.
пациенты, которые использовали от одного до двух лет антагонисты гистаминовых рецепторов, оказался риск на 50% повышенным умереть в ближайшие пять лет.»

Чем дольше человек принимает блокаторы гистаминовых н2-рецепторов препараты, тем сильнее побочные эффекты

Профессор Аль-Али предполагает, что все множество различных побочных эффектов от PPI в своей совокупности приводят к тому, что пользователи будут ослаблены и поэтому рано умирают.
Команда исследователей также отметила, что те пациенты, которые принимали PPI, но вовсе не было проблем с желудком (использование в качестве «защиты Желудка»), риск смерти был увеличен еще на 24 процента.
Риск преждевременной смерти от PPI поднимался кроме того, чем дольше человек принимал лекарства.

Врачи назначают блокаторы гистаминовых н2-рецепторов препараты снова и снова – несмотря на то, что пациент должен прекратить принимать их давно

Многие люди считают, что PPI чрезвычайно безвредны, просто потому, что его можно везде купить в аптеке очень быстро под рукой. Обычно не следует принимать PPI больше чем от двух до восьми недель. Но многие люди не бросают их потому, что врач не предупреждает вас о том, что вы должны перестать принимать средство вовремя. Да, часто Врачи PPI назначают по желанию снова и снова.

Блокаторы н2-рецепторов – Как привычка

Проблематично теперь, что блокаторы н2-рецепторов – если привыкать к ним, уже через несколько недель уже не так легко можно избавиться от них. Как только человек прекращает PPI прием, возвращается изжога часто сильнее, чем когда-либо. Даже если изжоги никогда не было (например, если вы взяли лишь эти средства в качестве «защиты Желудка» в дополнение к другой терапии).

http://tagweb.ru/2017/07/14/blokatory-protonnoj-pompy/