Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов: названия препаратов

Содержание

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов: названия препаратов

Данная группа является среди фармакологических препаратов одной из ведущих, принадлежит к средствам выбора при лечении язвенных заболеваний. Открытие блокаторов Н2 гистаминовых рецепторов за последние два десятилетия считается крупнейшим в медицине, помогает в решении экономических (доступная стоимость) и социальных проблем. Благодаря препаратам Н2-блокаторов результаты терапии язвенных заболеваний значительно улучшились, хирургические вмешательства стали применяться по возможности реже, качество жизни пациентов улучшилось. \»Циметидин\» назвали «золотым стандартом» в лечении язвы, \»Ранитидин\» в 1998 году стал рекордсменом продаж в фармакологии. Большим плюсом является невысокая стоимость и при этом эффективность препаратов.

Использование

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов применяют для лечения кислотозависимых болезней ЖКТ. Механизм воздействия – блокирование Н2 рецепторов (иначе их называют гистаминовыми) клеток слизистой желудка. По этой причине снижается продуцирование и поступление в просвет желудка соляной кислоты. Данная группа лекарств относится к антисекреторным противоязвенным препаратам.
Чаще всего блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов используют в случаях проявлений язвенной болезни. Блокаторы Н2 не только уменьшают выработку соляной кислоты, но и подавляют пепсин, желудочная слизь при этом увеличивается, здесь повышается синтез простагладинов, увеличивается секреция бикарбонатов. Моторная функция желудка нормализуется, улучшается микроциркуляция.
Показания к применению Н2-блокаторов:

  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • хронический и острый панкреатит;
  • диспепсия;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • респираторные рефлюкс-индуцированные заболевания;
  • хронический гастрит и дуоденит;
  • пищевод Баррета;
  • поражения язвами слизистой пищевода;
  • язвенная болезнь желудка;
  • язвы лекарственные и симптоматические;
  • диспепсия хроническая с загрудинными и эпигастральными болями;
  • системный мастоцитоз;
  • для профилактики стрессовых язв;
  • синдром Мендельсона;
  • профилактика аспирационной пневмонии;
  • кровотечения верхнего отдела ЖКТ.

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов: классификация препаратов

Существует классификация данной группы препаратов. Делятся они по поколениям:

  • К I поколению относится \»Циметидин\».
  • \»Ранитидин\» — блокатор Н2 гистаминовых рецепторов II поколения.
  • К III поколению относится \»Фамотидин\».
  • К IV поколению относится \»Низатидин\».
  • К V поколению относится \»Роксатидин\».

\»Циметидин\» меньше всего гидрофилен, за счет этого период полувыведения очень короткий, метаболизм печени при этом значимый. Блокатор взаимодействует с цитохромами Р-450 (микросомальным ферментом), при этом происходит изменение скорости печеночного метаболизма ксенобиотика. \»Циметидин\» является универсальным ингибитором печеночного метаболизма среди большинства лекарственных средств. В связи с этим он способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие, поэтому возможна кумуляция и усиление рисков побочных эффектов.
Среди всех блокаторов Н2 \»Циметидин\» лучше проникает в ткани, что также приводит к усилению побочных эффектов. Он вытесняет эндогенный тестостерон из связи с периферическими рецепторами, тем самым обуславливая нарушения половых функций, приводит к снижению потенции, развивает импотенцию и гинекомастию. \»Циметидин\» может вызвать головные боли, диарею, транзиторные миалгии и артралгии, повышение креатинина крови, гематологические изменения, поражения ЦНС, иммуносупрессивные действия, кардиотоксические действия. Блокатор Н2 гистаминовых рецепторов III поколения – \»Фамотидин\» — меньше проникает в ткани и органы, тем самым количество побочных явлений уменьшается. Не вызывают половых расстройств и препараты последующих поколений – \»Ранитидин\», \»Низатидин\», \»Роксатидин\». Все они не взаимодействуют с андрогенами.

Сравнительные характеристики препаратов

Появились описания блокаторов Н2 гистаминовых рецепторов (препараты поколения экстра-класса), название – \»Эбротидин\», особняком выделен \»Ранитидин висмута цитрат\», это не простая смесь, а комплексное соединение. Здесь основа — ранитидин — связывается с трехвалентным висмуса цитратом.
Блокатор Н2 гистаминовых рецепторов III поколения \»Фамотидин\» и II – \»Ранитидин\» — имеют большую селективность, нежели \»Циметидин\». Селективность – явление дозозависимое и относительное. \»Фамотидин\» и \»Ранитидин\» более избирательно, чем \»Цинитидин\», влияют на Н2-рецепторы. Для сравнения: \»Фамотидин\» мощнее \»Ранитидина\» в восемь раз, \»Цинитидина\» – в сорок раз. Различия в силе определяются по данным об эквивалентности доз различных Н2-блокаторов, которые воздействуют на подавление соляной кислоты. Сила связей с рецепторами определяет также длительность воздействия. Если препарат сильно связан с рецептором, диссоциирует медленно, обуславливается продолжительность эффекта. На базальную секрецию \»Фамотидин\» воздействует наиболее длительно. Как показывают исследования, \»Циметидин\» обеспечивает снижение базальной секреции на протяжении 5 часов, \»Ранитидин\» – 7-8 часов, 12 часов — \»Фамотидин\».

Н2-блокаторы принадлежат группе гидрофильных лекарственных веществ. Среди всех поколений \»Циметидин\» менее других гидрофильный, при этом умеренно липофильный. Это и дает ему возможность легкого проникновения в различные органы, воздействия на Н2-рецепторы, что приводит к множеству побочных эффектов. \»Фамотидин\» и \»Ранитидин\» считаются высокогидрофильными, они плохо проникают через ткани, преимущественное их воздействие на Н2-рецепторы париетальных клеток.
Максимальное число побочных эффектов у \»Циметидина\». \»Фамотидин\» и \»Ранитидин\», благодаря изменениям в химической структуре, не воздействуют на метаболизирующие печеночные ферменты и дают меньшее количество побочных явлений.
История данной группы Н2-блокаторов началась в 1972 году. Английская компания в лабораторных условиях под руководством Джеймса Блэка исследовала и синтезировала огромное количество соединений, которые по структуре были схожи с молекулой гистамина. После того как безопасные соединения были выявлены, их передали на клинические исследования. Самый первый блокатор буриамид был не совсем эффективным. Его структура была изменена, получился метиамид. Исследования клинические показали большую эффективность, но проявилась большая токсичность, которая проявилась в форме гранулоцитопении. Дальнейшие работы привели к тому, что был открыт \»Циметидин\» (I поколение препаратов). Препарат прошел успешные клинические испытания, в 1974 году его одобрили. Тогда-то стали использовать блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов в клинической практике, это была революция в гастроэнтерологии. Джеймс Блэк в 1988 году получил за это открытие Нобелевскую премию.
Наука не стоит на месте. Из-за множественных побочных эффектов \»Циметидина\» фармакологи стали держать ориентир на поиск более эффективных соединений. Так были открыты и другие новые блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов. Препараты снижают секрецию, но не влияют на ее стимуляторы (ацетилхолин, гастрин). Побочные эффекты, «кислотный рикошет» ориентируют ученых на поиски новых средств для снижения кислотности.

Устаревшее лекарство

Существует более современный класс лекарств – ингибиторы протоновой помпы. Они превосходят по кислотоподавлению, по минимуму побочных эффектов, по времени воздействия блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов. Препараты, названия которых перечислены выше, все равно в клинической практике применяются довольно часто в силу генетики, по экономическим соображениям (чаще это \»Фамотидин\» или \»Ранитидин\»).
Антисекреторные современные средства, применяемые для снижения количества соляной кислоты, делятся на два больших класса: ингибиторы протонной помпы (ИПП), а также блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов. Препараты последние характеризуются эффектом тахифилаксии, когда повторный прием вызывает снижение лечебного эффекта. У ИПП нет такого недостатка, поэтому их, в отличие от блокаторов Н2, рекомендуют к длительной терапии.
Феномен развития тахифилаксии при приеме Н2-блокаторов наблюдается с начала терапии в течение 42 часов. При лечении язвенных гастродуоденальных кровотечений не рекомендуется применять Н2-блокаторы, предпочтение отдается ингибиторам протоновой помпы.

Резистентность

В некоторых случаях блокаторы гистаминовых Н2 рецепторов (классификация указана выше), а также препараты ИПП иногда вызывают резистентность. При проведении у таких больных мониторинга рН среды желудка не выявляется каких-либо изменений по уровню интрагастральной кислотности. Иногда выявляются случаи резистентности к какой-либо группе Н2 блокаторов 2 или 3 поколения либо к ингибиторам протонной помпы. Причем увеличение дозы в таких случаях не дает результата, необходимо подобрать другой тип лекарственного средства. Изучение некоторых Н2-блокаторов, а также омепразола (ИПП) показывает, что от 1 до 5% случаев не имеют изменений в суточной рН-метрии. При динамическом наблюдении за процессом лечения кислотозависимости наиболее рациональной считается схема, где суточная рН-метрия исследуется на первый, а затем на пятый и седьмой день терапии. Наличие больных с полной резистентностью указывает на то, что в медицинской практике не существует препарата, который бы обладал абсолютной эффективностью.

Побочные эффекты

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов побочные эффекты вызывают с различной частотой. Применение \»Циметидина\» вызывает их в 3,2% случаев. \»Фамотидин – 1,3%, \»Ранитидин\» – 2,7%. К побочным эффектам относятся:

  • Головокружение, головные боли, тревога, усталость, сонливость, путанное сознание, депрессия, возбуждение, галлюцинации, непроизвольные движения, нарушения зрения.
  • Аритмия, в том числе брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, асистолия.
  • Диарея или запор, боли в животе, рвота, тошнота.
  • Острый панкреатит.
  • Гиперчувствительность (лихорадка, сыпь, миалгии, анафилактический шок, артралгии, мультиформная эритема, ангионевротический отек).
  • Изменения в функциональных пробах печени, смешанные или холистатические гепатиты с проявлениями желтухи или без нее.
  • Повышенный креатинин.
  • Нарушения кроветворения (лейкопения, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия и гипоплазия головного мозга, гемолитическая иммунная анемия.
  • Импотенция.
  • Гинекомастия.
  • Алопеция.
  • Снижение либидо.

Фамотидин больше всего побочных эффектов оказывает на желудочно-кишечный тракт, при этом часто развивается диарея, в редких случаях, наоборот, возникает запор. Диарея возникает из-за антисекреторного воздействия. Из-за того, что количество соляной кислоты в желудке снижается, уровень рН повышается. При этом пепсиноген медленнее превращается в пепсин, который помогает расщеплению белков. Пищеварение нарушается, и чаще всего развивается диарея.

Противопоказания

К блокаторам Н2 гистаминовых рецепторов относится ряд препаратов, которые имеют следующие противопоказания к применению:

  • Нарушения в работе почек и печени.
  • Цирроз печени (портосистемная энцефалопатия в анамнезе).
  • Лактация.
  • Гиперчувствительность к какому-либо препарату данной группы.
  • Беременность.
  • Дети возраста до 14 лет.

Взаимодействие с другими средствами

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов, механизм действия которых теперь понятен, имеют определенные фармакокинетические лекарственные взаимодействия.
Всасывание в желудке. Из-за антисекреторных эффектов Н2-блокаторы способны влиять на всасывание тех лекарств-электролитов, где есть зависимость от рН, так как у препаратов может снижаться степень диффузии и ионизация. \»Циметидин\» способен снизить всасывание таких средств, как \»Антипирин\», \»Кетоконазол\», \»Аминазин\» и различные препараты железа. Чтобы избежать подобных нарушений всасывания, лекарственные препараты необходимо принимать за 1-2 часа до использования Н2-блокаторов.
Печеночный метаболизм. Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов (препараты I поколения особенно) активно взаимодействуют с цитохромом Р-450, который является главным окислителем печени. Период полувыведения при этом увеличивается, может спролонгироваться действие и проявиться передозировка лекарственного препарата, который метаболизируется больше, чем на 74%. Сильнее всех в реакцию с цитохромом Р-450 вступает \»Циметидин\», в 10 раз больше, чем \»Ранитидин\». Взаимодействие с \»Фамотидином\» совсем не происходит. По этой причине при использовании \»Ранитидина\» и \»Фамотидина\» не происходит нарушение печеночного метаболизма лекарственных средств, либо оно проявляется в незначительной степени. При использовании \»Циметидина\» клиренс у препаратов снижен примерно на 40%, а это клинически значимо.

Скорость печеночного кровотока. Возможно снижение скорости печеночного кровотока до 40% при использовании \»Циметидина\», а также \»Ранитидина\», возможно уменьшение присистемного метаболизма препаратов высокого клиренса. \»Фамотидин\» в этих случаях не вносит изменений в скорость портального кровотока.
Канальцевая экскреция почек. Н2-блокаторы эксретируются при активной секреции канальцев почек. В этих случаях возможны взаимодействия с параллельными лекарственными средствами, если их экскрекция осуществляется по тем же механизмам. \»Иметидин\» и \»Ранитидин\» способны снизить почечную экскрекцию до 35% новокаинамида, хинидина, ацетилновокаинамида. \»Фамотидин\» не оказывает изменений на выведение перечисленных препаратов. Кроме этого, его терапевтическая доза способна обеспечить низкую концентрацию в плазме, которая не будет в значительной степени конкурировать с другими средствами на уровнях кальциевой секреции.
Фармакодинамические взаимодействия. Взаимодействие Н2-блокаторов с группами других антисекреторных препаратов способно увеличить терапевтическую эффективность (например, с холиноблокаторами). Комбинация со средствами, которые воздействуют на хеликобактер (препараты метронидазола, висмута, тетрациклина, кларитромицина, амоксициллина), ускоряет затягивание пептических язв.
Фармакодинамические неблагоприятные взаимодействия установлены при совмещении с препаратами, в состав которых входит тестостерон. \»Циметидином\» гормон вытесняется из связи с рецепторами на 20%, концентрация в плазме крови при этом увеличивается. \»Фамотидин\» и \»Ранитидин\» не оказывают подобного действия.

Торговые наименования

В нашей стране зарегистрированы и допустимы к продаже следующие препараты Н2-блокаторов:
Торговые наименования: \»Альтрамет\», \»Беломет\», \»Апо-циметидин\», \»Йенаметидин\», \»Гистодил\», \»Ново-циметин\», \»Нейтронорм\», \»Тагамет\», \»Симесан\», \»Примамет\», \»Цемидин\», \»Улькометин\», \»Улкузал\», \»Цимет\», \»Цимегексаль\», \»Цигамет\», \»Циметидин-Ривофарм\», \»Циметидин Ланнахер\».
Торговые наименования: \»Ацилок\», \»Ранитидин Врамед\», \»Ацидекс\», \»Аситэк\», \»Гистак\», \»Веро-ранитидин\», \»Зоран\», \»Зантин\», \»Ранитидин Седико\», \»Зантак\», \»Ранигаст\», \»Раниберл 150\», \»Ранитидин\», \»Ранисон\», \»Ранисан\», \»Ранитидин Акос\», \»Ранитидин БМС\», \»Ранитин\», \»Рантак\», \»Рэнкс\», \»Рантаг\», \»Язитин\», \»Ульран\», \»Улкодин\».
Торговые наименования: \»Гастероген\», \»Блокацид\», \»Антодин\», \»Квамател\», \»Гастросидин\», \»Лецедил\», \»Ульфамид\», \»Пепсидин\», \»Фамонит\», \»Фамотел\», \»Фамосан\», \»Фамопсин\», \»Фамотидин Акос\», \»Фамоцид\», \»Фамотидин Апо\», \»Фамотидин Акри\».
\»Низатидин\». Торговое наименование \»Аксид\».
\»Роксатидин\». Торговое наименование \»Роксан\».
\»Ранитидина висмут цитрат\». Торговое наименование \»Пилорид\».

http://fb.ru/article/321146/blokatoryi-n-gistaminovyih-retseptorov-nazvaniya-preparatov

Лечение изжоги с помощью блокаторов H2-гистаминовых рецепторов

Ещё одна группа лекарственных средств для лечения изжоги — блокаторы H2-гистаминовых рецепторов. До недавнего времени, а именно восьмидесятых годов XX столетия, это были препараты выбора не только от изолированной изжоги, но и от многих заболеваний пищеварительной системы. Но необходимость в многократном приёме этих препаратов, выраженные побочные эффекты и появление более современных средств отодвинули H2-блокаторы на задний план практически выместив их из линии средств первой необходимости при болезнях желудочно-кишечного тракта.
Есть ли необходимость назначения этой группы лекарств в наши дни? Возможно, они необоснованно забыты? Давайте разбираться.

Механизм действия блокаторов H2-гистаминовых рецепторов

Лекарственные вещества, относящиеся к группе блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, совершенствовались на протяжении столетия. В настоящее время их известно уже 5 поколений. До появления ингибиторов протонной помпы (ИПП), к которым относится «Омепразол», устранение изжоги было делом практически только H2-блокаторов.
Назначают H2-блокаторы в первую очередь при любых заболеваниях пищеварительной системы, сопровождающихся повышенным выделением кислоты.
Они тоже снижают кислотность желудочного сока, как и ИПП, но посредством других механизмов. H2-блокаторы в первую очередь блокируют выработку гистамина (это медиатор или ускоритель многих реакций нашего организма, конкретно в этом случае он стимулирует выработку желудочного сока). Притормаживая этот процесс блокаторы, одновременно уменьшают выделение пепсина (фермент, расщепляющий белки) и увеличивают синтез желудочной слизи (та часть желудочного сока, которая защищает слизистую оболочку от губительного действия соляной кислоты). Они угнетают ещё и стимулированную кислоту (которая вырабатывается под действием поступающей пищи).
Назначение препаратов группы H2-блокаторов на длительный период, может привести к одному малоприятному эффекту — синдром отмены, или по-другому синдром рикошета. Выражается это тем, что после прекращения приёма лекарства происходит увеличение кислотности и обострение заболевания. Поэтому не рекомендуется резко уходить от этих лекарств.

Препараты относящиеся к группе блокаторов H2-гистаминовых рецептов

Препаратов, относящихся к блокаторам H2-гистаминовых рецепторов немного, это объясняется их малой востребованностью в последние годы. К ним относятся:
Это известные представители первого, второго и третьего поколения H2-блокаторов. Более современные лекарственные средства 4-го и 5-го поколений проходят клинические испытания, поэтому малоизвестны.
Препараты со временем совершенствуются, улучшаются. И если изначально «Циметидин» применялся в суточной дозе 200–800 мг, то современный «Фамотидин» выпускается с минимальной дозой 10 мг.

«Циметидин» (H2-блокатор) против Омепразола (ИПП)

Это первые представители двух групп: блокаторов H2-гистаминовых рецепторов и ингибиторов протонной помпы соответственно. В чём же первая группа уступает второй?

  • Первый минус — синдром рикошета у Циметидина и других представителей H2-блокаторов.
  • Ещё один минус — влияние H2-блокаторов на потенцию, значительно снижая её вплоть до полного отсутствия.
  • Длительный приём H2-блокаторов ухудшает работу печени и почек.
  • Необходимость двух- и трёхкратного применения ежедневно.
  • Дозозависимый эффект приёма — чем больше доза препарата, тем выше вероятность полного угнетения выработки соляной кислоты.
  • Сложно назвать ингибиторы протонной помпы идеальными препаратами. Но у каких лекарств нет недостатков? Очевидные отрицательные моменты ИПП, следующие.

  • Со временем, после длительного применения, ко многим препаратам этой группы развивается резистентность — привыкание, вследствие которого в будущем, при обострении заболевания, будет сложно подобрать препарат данной группы.
  • Возможность «ночного кислотного прорыва», когда у 70% пациентов, принимающих ИПП, наблюдался феномен понижения кислотности ночью в течение одного часа и более.
  • Можно сделать вывод, что блокаторы H2-гистаминовых рецепторов на сегодняшний день проигрывают ингибиторам протонной помпы. Поэтому из H2-блокаторов, в России сегодня остаётся актуальным только препарат «Фамотидин». Но и ИПП имеют свои недостатки, главный из них, это ночной кислотный прорыв у большинства пациентов. Поэтому для некоторых «Фамотидин» является более приемлемым решением, чем приём ИПП.
    Выбирая лекарства важно взвесить все за и против. Преимущества ИПП кажутся очевидными. Но только блокаторы H2-рецепторов имеют один неоспоримый плюс — возможность назначения этих веществ в инъекциях. Так, тяжелобольным и пациентам с онкологией, к примеру, пищевода, сложно проглотить лекарства. Только внутривенное и внутримышечное введение спасает таких ослабленных больных от изжоги.

    Побочные эффекты и противопоказания H2-блокаторов

    Не рекомендуется назначать такие медикаменты:

    • беременным и кормящим грудью;
    • детям до 14 лет;
    • людям с нарушением функции печени и почек.

    К самым частым побочным эффектам относятся:

    • частые головные боли, головокружение и депрессия, шум в ушах;
    • аллергические высыпания, боли в мышцах разной степени выраженности;
    • со стороны половой системы — гинекомастия (увеличение груди у мужчин), импотенция;
    • сухость во рту, тошнота, рвота, запоры и диарея;
    • выраженная утомляемость;
    • угнетение работы печени и ухудшение выделительной функции почек.

    Индивидуальный подбор препаратов

    Существует необходимость в индивидуальном подборе лекарств, это обусловлено особенностями организма.
    У некоторых пациентов, при наличии изжоги, кислота лучше снижается H2-гистаминовыми блокаторами, чем ингибиторами протонной помпы. Ночной кислотный прорыв, к примеру, от Омепразола, тяжелее перенесут люди, работающие преимущественно по ночам. Именно поэтому препараты назначаются индивидуально и только после консультации врача.
    Возможно, H2-блокаторы не самая часто назначаемая группа препаратов, но при аллергических реакциях на другие лекарства, они вполне подходят для борьбы с изжогой, а некоторые современные разработки вполне могут конкурировать с ингибиторами протонной помпы. Хорошо, когда есть из чего выбирать!

    http://izzhoga.com/lechenie-izzhogi-s-pomoshhyu-blokatorov-h2-gistaminovyx-receptorov/

    Побочные действия ингибиторов протонной помпы

    Миллионы людей глотают ежедневно ингибиторы протонной помпы: популярные блокаторы н2-рецепторов. Они назначаются при изжоге и многих других проблем с пищеварением. Также они известны под наименованием защита желудка. Кислотные блокаторы, однако, далеко не безобидны. Список их побочных эффектов дня. Повышенный риск смерти исследован недавно (июль 2017).

    Ингибиторы протонной помпы могут остановить образование желудочной кислоты полностью

    Блокаторы протонной помпы назначают очень часто. Первоначально, в частности в случае серьезных желудочно-кишечных проблем, таких как желудочные кровотечения, рефлюксной болезни или пищевода, между тем, почти у каждого человека есть проблемы желудка.
    Кроме того, кто длительно принимает вредные лекарства, такие как некоторые антибиотики или NSRI (противовоспалительные обезболивающие например, при ревматизме) – будь то человек, собака или кошка – прописывают блокаторы кислоты.
    Кислотные блокаторы продаются без рецепта, что увеличивает их популярность еще больше. Многие люди прибегают уже тогда к самым рискованным средствам, если они страдают только изжогой.
    Блокаторы протонной помпы — Это средства с активными веществами омепразол, фамотидин, пантопразол, эзомепразол и т. п. Если средства написаны оканчивающихся на -«празол», то это БПП.
    В отличие от антацидов (например, Ренни), которые «нейтрализуют только» уже сформированную кислотность желудка, уменьшают PPI непосредственно в клетках слизистой оболочки желудка производство желудочной кислоты. Они действуют таким образом не сразу после приема, но только спустя некоторое время. Часто PPI не уменьшает образование кислоты в желудке, а совсем блокирует.
    Кто знает важность желудочной кислоты для здоровья человека, по крайней мере, теперь подозревает, какие серьезные последствия могут иметь блокаторы кислоты..

    Ингибиторы протонной помпы: выше риск смерти и другие побочные эффекты

    Блокаторы протонной помпы в развитых странах мира среди топ-5 наиболее часто назначаемых и принимаемых лекарств. Только в США Нексиум 15 миллионов раз назначают в месяц(!) .
    Известны их разнообразные побочные эффекты, особенно если вы будете приняты в долгосрочной перспективе. Включены серьезные повреждения почек, а также повышенный риск перелома костей и, возможно слабоумие. Особенно часто возникают следующие побочные эффекты:

    • Блокаторы протонной помпы могут вызывать желудочно-кишечный дискомфорт: боли желудка, метеоризм, Тошнота, диарея и т. д.
    • Блокаторы протонной помпыспособствуют развитию пищевой аллергии.
    • Блокаторы протонной помпы могут вызвать дефицит витамина B12 , и его тяжкие последствия.
    • Блокаторы протонной помпы могут привести к резорбции нарушения, что означает, что минеральные вещества и микроэлементы не могут быть выведены в полном объеме из кишечника. Следовательно, может перейти в хронический дефицит питательных веществ, например, кальций-, магний-, железо- и дефицит цинка.
    • В теме кальция, магния и цинка в настоящее время возрастает дефицит, в свою очередь, также риск перелома Костей в старшем возрасте.
    • После нескольких недель приема БПП могут показатели печени ухудшаться.
    • Риск хронической болезни почек увеличивается, если БПП в долгосрочной перспективе будут приниматься. Обе кислоты (как ингибиторы Протонной помпы и антагонисты гистаминовых рецепторов) могут усиливать камни в почках или других хронических почечных заболеваний.
    • Риск инфицирования возрастает в присутствии БПП, т. е. риск воспалений легких, инфекций Сальмонеллы и т. п.
    • Блокаторы протонной помпы способствуют размножению Helicobacter pylori, воспалений слизистой оболочки желудка, язвы желудка и будет нести ответственность.
    • Принимая будущая мать во время беременности блокатор кислоты, может быть риск аллергии ребенка, снизить его иммунитет, а кроме того, влияет на его риск в дальнейшем заболеть астмой, как исследователи из университета Эдинбурга объявили в январе 2017 года. Они обнаружили, что дети, чьи матери во время беременности принимали блокатор кислоты, гораздо чаще их дети страдали позже астмой

    Так что в любом случае лучше всего, если человек вообще не принимает блокаторы кислоты и проблему можно решить другим способом, тем более, что оба лекарства – антагонисты БПП, а также гистаминовых рецепторов до сих пор как безопасное лекарство при беременности считались.
    Новое исследование Washington University School of Medicine в Сент-Луисе/штат Миссури сейчас показывает, что долгосрочное использование PPI сопровождается повышенным риском смерти. 3 Июля 2017 были опубликованы результаты в специализированном журнале.

    Блокаторы н2-рецепторов: риск преждевременной смерти повышается на 50 процентов

    Заинтересованные исследователи изучили данные, полученные от 275.000 PPI-пользователей, а также от 75.000 людей, которые для уменьшения своей кислотности желудка принимали эти препараты.
    Все данных мы повернули и повернули, мы увидели все то же самое, а именно повышенный риск смерти у людей, которые принимали PPI», автор исследования д-р Зиад Аль-Али, врач и ассистент профессора медицины.
    пациенты, которые использовали от одного до двух лет антагонисты гистаминовых рецепторов, оказался риск на 50% повышенным умереть в ближайшие пять лет.»

    Чем дольше человек принимает блокаторы гистаминовых н2-рецепторов препараты, тем сильнее побочные эффекты

    Профессор Аль-Али предполагает, что все множество различных побочных эффектов от PPI в своей совокупности приводят к тому, что пользователи будут ослаблены и поэтому рано умирают.
    Команда исследователей также отметила, что те пациенты, которые принимали PPI, но вовсе не было проблем с желудком (использование в качестве «защиты Желудка»), риск смерти был увеличен еще на 24 процента.
    Риск преждевременной смерти от PPI поднимался кроме того, чем дольше человек принимал лекарства.

    Врачи назначают блокаторы гистаминовых н2-рецепторов препараты снова и снова – несмотря на то, что пациент должен прекратить принимать их давно

    Многие люди считают, что PPI чрезвычайно безвредны, просто потому, что его можно везде купить в аптеке очень быстро под рукой. Обычно не следует принимать PPI больше чем от двух до восьми недель. Но многие люди не бросают их потому, что врач не предупреждает вас о том, что вы должны перестать принимать средство вовремя. Да, часто Врачи PPI назначают по желанию снова и снова.

    Блокаторы н2-рецепторов – Как привычка

    Проблематично теперь, что блокаторы н2-рецепторов – если привыкать к ним, уже через несколько недель уже не так легко можно избавиться от них. Как только человек прекращает PPI прием, возвращается изжога часто сильнее, чем когда-либо. Даже если изжоги никогда не было (например, если вы взяли лишь эти средства в качестве «защиты Желудка» в дополнение к другой терапии).

    http://tagweb.ru/2017/07/14/blokatory-protonnoj-pompy/

    Болезни органов пищеварения… Расскажем все, что вы хотите о них знать.

    Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: препараты, преимущества и недостатки

    Слизистая оболочка желудка, а точнее, области его дна и тела, состоит из особых клеток – обкладочных, или париетальных. Это железистые клетки, основная функция которых – выработка соляной кислоты. Если они функционируют нормально, соляной кислоты вырабатывается ровно столько, сколько необходимо. Если же ее количество превышает потребности пищеварительной системы, слизистая оболочка желудка, а затем и пищевода воспаляется (возникают гастриты, эзофагиты), на ней образуются эрозии и язвы, а больной при этом ощущает изжогу, боли в желудке и ряд других малоприятных симптомов.
    Чтобы устранить все эти симптомы, следует снизить количество вырабатываемой соляной кислоты. Для этого могут быть использованы лекарственные средства разных групп, в том числе и блокаторы H2-гистаминовых рецепторов. О том, что это за рецепторы, как действуют препараты, о показаниях, противопоказаниях к применению, а также об основных представителях этой фармакологической группы и пойдет речь в нашей статье.

    Механизм действия, эффекты

    Н2-гистаминовые рецепторы расположены во многих железах пищеварительной системы, в том числе, в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка. Их возбуждение приводит к стимуляции слюнных желез, желез желудка и поджелудочной железы, способствует выделению желчи. Обкладочные клетки желудка, те самые, которые отвечают за выработку соляной кислоты, активизируются значительно больше других.
    Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов нарушают их функцию и приводят к снижению выработки париетальными клетками соляной кислоты, особенно в ночное время. Кроме того, они:

    • стимулируют кровоток в слизистой желудка;
    • активизируют процессы синтеза клетками слизистой гидрокарбоната;
    • угнетают синтез пепсина;
    • стимулируют образование слизи и секрецию простагландинов.

    Как ведут себя в организме

    • Препараты этой группы, как правило, хорошо всасываются в начальном отделе тонкой кишки.
    • Функция Н2-гистаминоблокаторов незначительно снижается при одновременном приеме с антацидами и сукральфатом.
    • Цели в организме (то есть, собственно обкладочных клеток) достигает не вся доза принятого внутрь препарата, а лишь его часть (в фармакологии этот показатель называют биодоступностью). У циметидина биодоступность составляет 60-80 %, ранитидина – 55-60 %, фамотидина – 30-50 %, роксатидина – более 90 %. Если Н2-гистаминоблокатор вводится внутривенно, его биодоступность стремится к 100 %.
    • После приема внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1-3 часа.
    • Проходят через печень, претерпевая в ней ряд химических изменений, выводятся с мочой.
    • Период полувыведения ранитидина, циметидина и низатидина составляет 2 часа, фамотидина – 3.5 часа.

    Показания к применению

    Н2-гистаминоблокаторы применяются с целью лечения таких заболеваний:

    • рефлюкс-эзофагит;
    • ГЭРБ;
    • эрозивный гастрит;
    • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (через 28 дней лечения язва ДПК рубцуется у 4-х из пяти больных, а через 6 недель – у 9 из 10 больных; язва желудка рубцуется в трех из пяти случаев через 6 недель, и в 8-9 из 10 случаев – через 8 недель лечения);
    • синдром Золлингера-Эллисона;
    • функциональная диспепсия;
    • кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

    Реже, в составе комплексного лечения, эти лекарственные средства назначают больным с недостаточностью ферментов поджелудочной железы или при крапивнице.
    Стоит отметить, что, согласно данным клинических исследований, 1-5 % пациентов абсолютно нечувствительны к Н2-блокаторам. При мониторировании рН у них отсуствуют какие-либо изменения внутрижелудочной кислотности. Иногда такая резистентность имеется к какому-либо одному представителю группы, а иногда – ко всем.

    Противопоказания

    • детский возраст;
    • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
    • тяжелое нарушение функции печени и/или почек (доза Н2-гистаминоблокатора должна быть снижена минимум в 2 раза);
    • период беременности, лактации.

    Побочное действие

    Наибольшим количеством побочных эффектов обладают Н2-гистаминоблокаторы I поколения, то есть, циметидин:

    • повышение концентрации пролактина и тестостерона в крови и связанные с этим аменорея (отсутствие менструаций), галакторея (выделение из молочных желез молока), гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), импотенция; эти эффекты возникают исключительно при приеме больших доз препарата в течение длительного времени;
    • повышение уровня АсАТ и АлАТ (максимум в 3 раза), крайне редко – острый гепатит;
    • головные боли, усталость, склонность к депрессии, спутанность сознания, галлюцинации; развиваются преимущественно у лиц пожилого возраста;
    • повышение концентрации в крови креатинина (максимум на 15 %);
    • уменьшение в крови уровня нейтрофилов и тромбоцитов;
    • нарушения сердечного ритма.

    В связи с тем, что опасность приема циметидина превышает предполагаемую пользу, этот препарат сегодня, как правило, не используется. На смену ему пришли другие блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, обладающие более высоким профилем безопасности. Тем не менее, побочные эффекты есть и у них. Это:

    • расстройства стула (диарея, запоры);
    • метеоризм;
    • аллергические реакции;
    • «феномен рикошета» — повышение выработки соляной кислоты после отмены препарата;
    • при длительном (более 6-8 недель) приеме – гиперплазия ECL-клеток слизистой оболочки желудка с развитием гипергастринемии (повышения уровня гастрина в крови).

    Препараты и их краткая характеристика

    Циметидин (торговые названия – Гистодил, Циметидин)

    Препарат I-го поколения. Обладает большим количеством побочных эффектов, из-за чего сегодня не применяется и практически отсутствует в фармсети. Ранее назначался внутрь в дозе 800-1000 мг в 4, 2 или 1 вечерний прием либо внутривенно по 300 мг 3 раза в сутки.

    Ранитидин (Гистак, Зантак, Ранигаст, Ранисан, Ранитидин и прочие)

    Препарат II поколения.
    Ранитидин… От чего эти таблетки, знает любая бабушка. По моему опыту, это любимое средство от боли в желудке лиц за 70. Это потому, что во времена их молодости еще не было препаратов, которые более предпочтительны для лечения гастритов и язв желудка сейчас (речь об ингибиторах протонной помпы), а был именно он – ранитидин.
    Как и циметидин, его можно применять внутрь или внутривенно. Для перорального приема используют таблетки по 150 или 300 мг. Суточная доза при этом составляет 300 мг, принимают препарат 1-2 раза в сутки. В вену вводят по 50 мг (2 мл) 3-4 раза в сутки.
    Переносится ранитидин гораздо лучше, нежели циметидин, однако зарегистрированы случаи развития острого гепатита на фоне приема этого препарата.

    Фамотидин (Квамател, Фамотидин)

    Препарат III поколения. Согласно данным исследований, он в 7-20 раз эффективнее ранитидина. Действие его – продолжительное (после перорального приема фамотидин действует в течение 10-12 часов).
    Как правило, хорошо переносится больными и при лечении обострений, и в случае профилактического приема. Побочных эффектов – минимум, среди них – незначительные симптомы со стороны пищеварительного тракта или же аллергические реакции, которые не требуют отмены препарата.
    Может применяться у лиц с алкогольной зависимостью, не требует полного отказа от приема алкоголя в период лечения.
    Выпускается в форме таблеток по 0.02 и 0.04 г, а также в ампулах, содержащих 0.01 г препарата в 1 мл.
    Обычно принимают фамотидин в дозе 0.04 г в сутки за 1 (вечером) или 2 (утром и вечером) приема. Внутривенно вводят по 0.02 г дважды в день.

    Низатидин и роксатидин

    Препараты IV и V поколения. Ранее применялись, но на сегодняшний день в нашей стране не зарегистрированы.

    Ранитидин или Омез: что лучше

    Как оказалось, многих пользователей Интернета очень интересует этот вопрос.
    Если говорить более глобально, сравнивая не 2 этих конкретных лекарственных средства, а фармакологические группы, к которым они относятся (Н2-гистаминоблокаторы и ингибиторы протонной помпы), можно сказать следующее…
    Конечно, последние (в том числе и Омез) обладают рядом преимуществ. Это современные препараты, эффективно подавляющие выработку соляной кислоты, действуют длительное время, хорошо переносятся больными, практически не оказывая на них побочных эффектов и так далее.
    Тем не менее, у блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов есть свои почитатели, которые не променяют любимый Ранитидин или Фамотидин ни на какой Омез ? Неоспоримый плюс этих препаратов – их экономическая доступность, очень низкая цена. Но есть и большой минус – эффект тахифилаксии. То есть, у некоторых пациентов при повторном приеме Н2-гистаминоблокатора эффект от него снижается, чего не наблюдается при лечении ИПП.
    И последний момент: в лечении язвенных кровотечений специалисты отдают предпочтение все-таки ИПП, а не Н2-блокаторам.

    Заключение

    Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов – это группа лекарственных средств, угнетающих продукцию обкладочными клетками слизистой оболочки желудка соляной кислоты. Выделяют 5 поколений этих препаратов, но сегодня применяются лишь представители II и III-го поколений – ранитидин и фамотидин. Стоит отметить, что существует и более современная фармгруппа препаратов, оказывающих сходный эффект, – ингибиторы протонной помпы. С ее появлением Н2-гистаминоблокаторы ушли на второй план и применяются реже, однако все же применяются и любимы некоторыми врачами и пациентами.
    Не смотря на то, что переносятся ранитидин и фамотидин, как правило, удовлетворительно, не следует заниматься самолечением, назначая их себе или своим близким, – сначала следует проконсультироваться с врачом.

    http://pro-gastro.ru/blokatory-n2-gistaminovyx-receptorov-preparaty-preimushhestva-i-nedostatki/

    Блокаторы н2 гистаминовых рецепторов

    Блокаторы H2 гистаминовых рецепторов — препараты, основное действие которых сосредоточено на лечении кислотозависимых болезней органов ЖКТ. Чаще всего эту группу медикаментов назначают с целью лечения и профилактики язвы.

    Механизм действия Н2-блокаторов и показания к применению

    На мембране внутри стенки желудка расположены гистаминовые (Н2) клеточные рецепторы. Это париетальные клетки, которые в организме причастны к выработке соляной кислоты.
    Ее чрезмерная концентрация вызывает нарушения в функционировании пищеварительной системы и приводит к язве.

    Вещества, которые содержатся в Н2-блокаторах, имеют свойство снижать уровень выработки желудочного сока. Также они угнетают уже готовую кислоту, выработка которой спровоцирована потреблением пищи.
    Блокирование гистаминовых рецепторов снижает выработку желудочного сока и помогает справляться с патологиями пищеварительной системы.
    В связи с оказываемым действием, Н2-блокаторы назначают при таких состояниях:

    • язва (как желудка, так и двенадцатиперстной кишки);
    • стрессовая язва — вызванная тяжелыми соматическими заболеваниями;

    Дозировка и длительность приема Н2-антигистаминных лекарственных препаратов при каждом из перечисленных диагнозов назначается индивидуально.

    Классификация и перечень блокаторов Н2-рецепторов

    Выделяют 5 поколений препаратов Н2-блокаторов в зависимости от действующего вещества в составе:

    • I поколение — действующее вещество циметидин;
    • II поколение — действующее вещество ранитидин;
    • III поколение — действующее вещество фамотидин;

    Между лекарствами разных поколений существуют значительные различия, прежде всего, в серьезности и интенсивности побочных эффектов.

    Н2-блокаторы I поколения

    Торговые названия распространенных Н2-антигистаминных препаратов I поколения:

      Гистодил. Понижает базальную и спровоцированную гистамином выработку соляной кислоты. Основное назначение: лечение фазы обострения язвенной болезни.

    Вместе с положительным эффектом, медикаменты этой группы провоцируют такие негативные явления:

    • анорексия, вздутие живота, запоры и приступы диареи;
    • угнетение выработки ферментов печени, которые принимают участие в метаболизме медикаментов;
    • гепатит;
    • нарушения работы сердца: аритмию, гипотонию;
    • временные расстройства ЦНС — возникают чаще всего у пожилых людей и пациентов в особо тяжелом состоянии;

    Из-за большого количества серьезных побочных эффектов препараты H2-блокаторы I поколения практически не применяются в клинической практике.
    Более распространенным вариантом лечения является использование блокаторов Н2 гистамина II и III поколения.

    Н2-блокаторы II поколения

    Список препаратов ранитидина:

      Гистак. Назначается при язвенной болезни, можно применять в сочетании с другими противоязвенными препаратами. Гистак предотвращает рефлюкс. Продолжительность эффекта — 12 часов после разового приема.

    Побочное воздействие ранитидина:

    • головные боли, приступы головокружения, периодическая затуманенность сознания;
    • изменение показателей печеночных тестов;
    • брадикардия (уменьшение частоты сокращений сердечной мышцы);

    В клинической практике отмечается, что переносимость организмом ранитидина лучше, чем циметидина (медикаментов I поколения).

    Н2-блокаторы III поколения

    Названия Н2-антигистаминных препаратов III поколения:

      Ульцеран. Оказывает подавляющее действие на все фазы продуцирования соляной кислоты, в том числе стимулированной потреблением пищи, растяжением желудка, воздействием гастрина, кофеина и частично ацетилхолина. Продолжительность действия — от 12 часов до суток, потому обычно назначается прием препарата не чаще 2 или даже 1 раза в сутки.

    Побочные эффекты фамотидина:

    • снижение аппетита, пищевые расстройства, подмена вкусовых ощущений;
    • быстрая утомляемость и приступы головной боли;
    • аллергия, мышечные боли.

    Среди тщательно исследованных Н-2 блокаторов фамотидин считается наиболее эффективным и безвредным.

    Н2-блокаторы IV поколения

    Торговое название Н2-блокатора гистамина IV поколения (низатидина): Аксид. Кроме угнетения продукции соляной кислоты, значительно снижает активность пепсина. Применяется для лечения обострения язвы кишки или желудка, эффективен при профилактике рецидивов. Усиливает защитный механизм ЖКТ и ускоряет заживление пораженных язвой участков.

    Побочные эффекты при приеме Аксида маловероятны. По эффективности низатидин находится на одном уровне с фамотидином.

    Н2-блокаторы V поколения

    Торговое название роксатидина: Роксан. Из-за высокой концентрации роксатидина препарат существенно подавляет продуцирование соляной кислоты. Действующее вещество почти полностью всасывается из стенок ЖКТ. При сопутствующем приеме пищи и антацидных медикаментов эффективность Роксана не снижается.

    У препарата крайне редкие и минимальные побочные эффекты. Вместе с тем, он проявляет более низкую кислотоподавляющую активность в сравнении с медикаментами III поколения (фамотидин).

    Особенности применения и дозировки Н2-гистаминоблокаторов

    Препараты этой группы назначаются индивидуально, отталкиваясь от диагноза и степени развитости заболевания.
    Дозировка и длительность терапии определяются исходя из того, какая группа Н2-блокаторов оптимальна для лечения.
    Попадая в организм при одинаковых условиях, действующие вещества препаратов разных поколений всасываются из желудочно-кишечного тракта в разных количествах.

    Кроме того, все компоненты отличаются по показателю эффективности.

    http://netbolezni.net/gastroenterologiya/302-blokatory-n2-gistaminovyh-receptorov.html

    Какие ингибиторы протонной помпы безопаснее при длительном приёме?

    В лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта в последние десятилетия наблюдается значительный прогресс. Важнейшая роль в этом принадлежит антисекреторным препаратам, подавляющим продукцию кислоты в желудке. Наиболее эффективными антисекреторными средствами для лечения язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, осложнений и симптомов ГЭРБ являются ингибиторы протонной помпы (ИПП). При терапии некоторых заболеваний, например, при эрозивной форме ГЭРБ, прием ИПП должен происходить в течение очень длительного времени и, в этой ситуации, при выборе конкретного ИПП важнейшим критерием является безопасность лечения этим препаратом.
    На российском фармацевтическом рынке представлен широкий спектр различных ингибиторов протонной помпы:

    • активное вещество омепразол: биопразол, веро-омепразол, гастрозол, демепразол, зероцид, золсер, ломак, лосек, лосек МАПС, омегаст, омез, омекапс, омепар, омепразол, омепразол пеллеты, омепразол-АКОС, омепразол-акри, омепразол-Е.К., омепразол-рихтер, омепразол-ФПО, омепрол, омепрус, омефез, омизак, омипикс, омитокс, оцид, пептикум, плеом-20, промез, рисек, ромесек, сопрал, улзол, ультоп, хелицид, хелол
    • активное вещество пантопразол: контролок, нольпаза, панум, пептазол, санпраз
    • активное вещество лансопразол: геликол, ланзап, ланзоптол, лансопразол, лансопразол пеллеты, лансофед, ланцид, эпикур
    • активное вещество рабепразол: париет
    • активное вещество эзомепразол: нексиум.

    Кроме того, в других странах, бывших республиках СССР имеется ряд ИПП, которые не зарегистрированы в России, в частности:

    • омепразол: гасек, лосид, омепразол-астрафарм, омепразол-дарница, омепразол-КМП, омепразол-лугал, церол
    • пантопразол: зогаст, золипент, паноцид, пантасан, панатап, проксиум, протонекс, ультера
    • лансопразол: ланза, ланзедин, ланпро, лансогексал, лансопрол, ланцерол
    • рабепразол: барол-20, геердин (порошок для приготовления раствора для инъекций и таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой), рабезол, рабемак, рабимак, рабепразол-здоровье, разо, разол-20.

    В США зарегистрированы, в т.ч. брэнды Prilosec и Prilosec OTC (ранее Losec; омепразол), Zegerid и Zegerid OTC (омепразол + натрия бикарбонат), Protonix и Protonix I.V. (пантопразол), Prevacid и Prevacid 24HR (лансопразол), Aciphex (рабепразол), Nexium (эзомепразол), Dexilant (декслансопразол). В Германии — Antra и Antra MUPS (омепразол), Agopton (лансопразол).
    Доктор Бордин пишет: проблема безопасности имеет два аспекта: безопасность ИПП как класса и безопасность отдельных препаратов. Сам по себе прием ИПП, как кратковременный, так и длительный, даже в случае употребления высоких доз не ведет к увеличению риска развития рака. Ситуация меняется при наличии у больного инфекции Helicobacter pylori. На фоне значительного и длительного подавления кислотопродукции происходит распространение H. pylori из антрального отдела на тело желудка. При этом ускоряется развитие атрофического гастрита и, возможно, рака желудка. Поэтому всем больным ГЭРБ, которым планируется лечение ИПП, необходимо проводить диагностику H. pylori и при выявлении – эрадикацию. Обсуждается, что при длительном приеме ИПП возможно повышение риска развития бактериальных кишечных инфекций, внебольничной пневмонии, остеопороза и риска переломов. Имеющиеся сегодня данные в этом отношении противоречивы. Поэтому рекомендации сводятся к тому, что пациенты должны получать ИПП по показаниям и столь длительно, сколько требует клиническая ситуация. Если необходимость приема ИПП сохраняется и после достижения клинического результата, то доза уменьшается до минимально эффективной.
    Ведущим показателем, определяющим скорость развития эффекта ИПП, является биодоступность препарата. Наименьшая биодоступность у омепразола: после первого приема она составляет 30–40% и повышается до 60–65% к 7-й дозе. В отличие от него биодоступность уже начальной дозы лансопразола составляет 80–90%. Это определяет быстрое начало действия лансопразола, выявляемое при рН-мониторинге. Клинически это проявляется быстрым уменьшением и купированием симптомов.
    Следующей важной проблемой безопасности лечения является возможность изменения эффектов лекарственных средств при совместном приеме с ИПП. Известно, что метаболизм ИПП осуществляется в печени с участием изоформ цитохрома Р-450. В процессе метаболизма происходит снижение их активности, которое лежит в основе межлекарственных взаимодействий. Наибольшее значение придается воздействию на CYP2С19, поскольку он участвует в метаболизме значительного количества лекарственных препаратов. В частности, в процессе метаболизма омепразол и, частично, лансопразол замедляют метаболизм антипирина, карбамазепина, циклоспорина, диазепама, дигоксина, нифедипина, фенитоина, теофиллина, R-варфарина. Среди ИПП пантопразол имеет самую низкую аффинность к системе цитохрома Р-450, поскольку после инициального метаболизма в этой системе дальнейшая биотрансформация происходит под воздействием сульфатрансферазы цитозоля. Это объясняет меньший потенциал межлекарственных взаимодействий пантопразола, чем у других ИПП. Поэтому пантопразол предпочтителен у больных, получающих несколько лекарственных препаратов.
    В 2009 году было выяснено, что одновременное использование клопидогрела и ИПП значительно повышает риск возникновения больших неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, к которым относятся инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, необходимость повторных коронарных вмешательств и коронарная смерть. FDA опубликовала сообщение о возможном уменьшении эффекта клопидогрела при приеме ИПП (омепразола) и о нежелательности использования такой комбинации. Выявлено повышение риска повторного обширного инфаркта миокарда на 40% у больных, принимавших клопидогрел и ИПП, за исключением пантопразола. Поэтому сопутствующую терапию клопидогрелом и ИПП, кроме пантопразола, рекомендуется по возможности ограничить.
    Резюмируя изложенное, доктор Бордин отмечает, что ИПП наиболее эффективны для лечения рефлюкс-эзофагита и контроля симптомов ГЭРБ. Эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ сходна. На ранних сроках терапии определенные преимущества в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность больного лечению. Вместе с тем, поскольку ИПП при ГЭРБ назначаются длительно, большее значение имеет не столько скорость наступления эффекта, сколько безопасность лечения. Наибольшая рН-селективность и наименьший профиль лекарственных взаимодействий пантопразола обеспечивают его безопасность при длительном приеме, особенно при необходимости одновременного лечения сопутствующей патологии другими лекарствами.

    http://gastroscan.livejournal.com/65441.html

    1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (Поки оцінок немає)
    Загрузка...
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

    Adblock detector