Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов

Содержание

Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов

H2-блокаторы гистаминовых рецепторов (англ. H2-receptor antagonists) — лекарственные средства, предназначенные при лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта. Механизм действия

Н2-блокаторов основан на блокировании Н2–рецепторов (называемых также гистаминовыми) обкладочных клеток слизистой оболочки желудка и снижении по этой причине продукции и поступления соляной кислоты в просвет желудка. Относятся к противоязвенным антисекреторным препаратам.

Типы Н2-блокаторов

A02BA Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов

A02BA01 Циметидин
A02BA02 Ранитидин
A02BA03 Фамотидин
A02BA04 Низатидин
A02BA05 Ниперотидин
A02BA06 Роксатидин
A02BA07 Ранитидина висмута цитрат
A02BA08 Лафутидин
A02BA51 Циметидин в сочетании с другими препаратами
A02BA53 Фамотидин в сочетании с другими препаратами
Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств включены следующие блокаторы H2-гистаминовых рецепторов:

  • ранитидин — раствор для внутривенного и внутримышечного введения; раствор для инъекций; таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • фамотидин — лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного ведения; таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Из истории Н2-блокаторов гистаминовых рецепторов

История блокаторы H2-гистаминовых рецепторов начинается с 1972 года, когда под руководством Джеймса Блэка в лаборатории компании Smith Kline French в Англии после преодоления первоначальных трудностей было синтезировано и исследовано большое число соединений, сходных по структуре с молекулой гистамина. Выявленные на доклиническом этапе эффективные и безопасные соединения были переданы на клинические исследования. Первый селективный Н2-блокатор буримамид оказался недостаточно эффективным. Структуру буримамида несколько изменили и получили более активный метиамид. Клинические исследования этого препарата показали хорошую эффективность, но неожиданно высокую токсичность, проявляющуюся в форме гранулоцитопении. Дальнейшие усилия привели к созданию циметидина. Циметидин успешно прошёл клинические исследования и был одобрено в 1974 г. как первый селективный препарат-блокатор Н2-рецепторов. то сыграло революционную роль в гастроэнтерологии, значительно снизив количество ваготомий. За это открытие Джеймс Блэк получил Нобелевскую премию в 1988 г. Однако Н2-блокаторы не осуществляют полного контроля над блокировкой выработки соляной кислоты, так как воздействуют только на часть механизма, участвующего в её продукции. Они снижают секрецию, вызванную гистамином, но не влияют на такие стимуляторы секреции, как гастрин и ацетилхолин. Это, а также побочные эффекты, эффект «кислотного рикошета» при отмене, ориентировали фармакологов на поиски новых препаратов, снижающих кислотность желудка (Хавкин А.И., Жихарева) Н.С.).
На рисунке справа (А.В. Яковенко) схематически показаны механизмы регуляции секреции соляной кислоты в желудке. Голубым изображена обкладочная (париетальная) клетка, G — гастриновый рецептор, Н2 — гистаминовый рецептор, М3 — ацетилхолиновый рецептор.

Н2-блокаторы — относительно устаревшие лекарства

Н2-блокаторы по всем фармакологическим параметрам (кислотоподавлению, времени действия, числу побочных эффектов и т.п.) уступают более современному классу лекарств — ингибиторам протоновой помпы, однако у ряда пациентов (в силу генетических и иных особенностей), а также по экономическим соображениям, некоторые из них (в большей степени фамотидин, в меньшей — ранитидин) применяются в клинической практике.
Из антисекреторных средств, снижающих продукцию соляной кислоты в желудке, в настоящее время в клинической практике находят своё применение два класса: H2-блокаторы гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы. H2-блокаторы имеют эффект тахифилаксии (снижение лечебного эффекта препарата при повторном приёме), а ингибиторы протонной помпы — нет. Поэтому ингибиторы протонной помпы могут быть рекомендованы для длительной терапии, а H2-блокаторы — нет. В механизме развития тахифилаксии H2-блокаторов играет роль повышение образования эндогенного гистамина, конкурирующего за H2-гистаминовые рецепторы. Появление этого феномена наблюдается в течение 42 часов с момента начала терапии H2-блокаторами (Никода В.В., Хартукова Н.Е.).
В лечении пациентов с язвенными гастродуоденальными кровотечениями применение H2-блокаторов не рекомендовано, предпочтительным является использование ингибиторов протонной помпы (Российское общество хирургов).

Резистентность к H2-блокаторам

При терапии как блокаторам Н2-рецепторов гистамина, так и ингибиторами протонной помпы, у 1–5% пациентов имеется полная резистентность к данному препарату. У этих больных при мониторировании рН желудка не наблюдалось существенного изменения уровня интрагастральной кислотности. Встречаются случаи резистентности только к какой-либо одной группе препаратов: блокаторам Н2-рецепторов гистамина 2-го (ранитидин) или 3-го поколения (фамотидин), или какой-либо группе ингибиторов протонной помпы. Увеличение дозы при резистентности к препарату, как правило, безрезультатно и требуется его замена на другой тип препарата (Рапопорт И.С. и др.).

рН-грамма тела желудка пациента с резистентностью к блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов (Сторонова О.А., Трухманов А.С.)

Сравнительные характеристики H2-блокаторов

Некоторые фармакокинетические характеристики H2-блокаторов (С.В. Бельмер и др.):

http://www.gastroscan.ru/handbook/121/3119

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов: названия препаратов

Данная группа является среди фармакологических препаратов одной из ведущих, принадлежит к средствам выбора при лечении язвенных заболеваний. Открытие блокаторов Н2 гистаминовых рецепторов за последние два десятилетия считается крупнейшим в медицине, помогает в решении экономических (доступная стоимость) и социальных проблем. Благодаря препаратам Н2-блокаторов результаты терапии язвенных заболеваний значительно улучшились, хирургические вмешательства стали применяться по возможности реже, качество жизни пациентов улучшилось. \»Циметидин\» назвали «золотым стандартом» в лечении язвы, \»Ранитидин\» в 1998 году стал рекордсменом продаж в фармакологии. Большим плюсом является невысокая стоимость и при этом эффективность препаратов.

Использование

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов применяют для лечения кислотозависимых болезней ЖКТ. Механизм воздействия – блокирование Н2 рецепторов (иначе их называют гистаминовыми) клеток слизистой желудка. По этой причине снижается продуцирование и поступление в просвет желудка соляной кислоты. Данная группа лекарств относится к антисекреторным противоязвенным препаратам.
Чаще всего блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов используют в случаях проявлений язвенной болезни. Блокаторы Н2 не только уменьшают выработку соляной кислоты, но и подавляют пепсин, желудочная слизь при этом увеличивается, здесь повышается синтез простагладинов, увеличивается секреция бикарбонатов. Моторная функция желудка нормализуется, улучшается микроциркуляция.
Показания к применению Н2-блокаторов:

  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • хронический и острый панкреатит;
  • диспепсия;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • респираторные рефлюкс-индуцированные заболевания;
  • хронический гастрит и дуоденит;
  • пищевод Баррета;
  • поражения язвами слизистой пищевода;
  • язвенная болезнь желудка;
  • язвы лекарственные и симптоматические;
  • диспепсия хроническая с загрудинными и эпигастральными болями;
  • системный мастоцитоз;
  • для профилактики стрессовых язв;
  • синдром Мендельсона;
  • профилактика аспирационной пневмонии;
  • кровотечения верхнего отдела ЖКТ.

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов: классификация препаратов

Существует классификация данной группы препаратов. Делятся они по поколениям:

  • К I поколению относится \»Циметидин\».
  • \»Ранитидин\» — блокатор Н2 гистаминовых рецепторов II поколения.
  • К III поколению относится \»Фамотидин\».
  • К IV поколению относится \»Низатидин\».
  • К V поколению относится \»Роксатидин\».

\»Циметидин\» меньше всего гидрофилен, за счет этого период полувыведения очень короткий, метаболизм печени при этом значимый. Блокатор взаимодействует с цитохромами Р-450 (микросомальным ферментом), при этом происходит изменение скорости печеночного метаболизма ксенобиотика. \»Циметидин\» является универсальным ингибитором печеночного метаболизма среди большинства лекарственных средств. В связи с этим он способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие, поэтому возможна кумуляция и усиление рисков побочных эффектов.
Среди всех блокаторов Н2 \»Циметидин\» лучше проникает в ткани, что также приводит к усилению побочных эффектов. Он вытесняет эндогенный тестостерон из связи с периферическими рецепторами, тем самым обуславливая нарушения половых функций, приводит к снижению потенции, развивает импотенцию и гинекомастию. \»Циметидин\» может вызвать головные боли, диарею, транзиторные миалгии и артралгии, повышение креатинина крови, гематологические изменения, поражения ЦНС, иммуносупрессивные действия, кардиотоксические действия. Блокатор Н2 гистаминовых рецепторов III поколения – \»Фамотидин\» — меньше проникает в ткани и органы, тем самым количество побочных явлений уменьшается. Не вызывают половых расстройств и препараты последующих поколений – \»Ранитидин\», \»Низатидин\», \»Роксатидин\». Все они не взаимодействуют с андрогенами.

Сравнительные характеристики препаратов

Появились описания блокаторов Н2 гистаминовых рецепторов (препараты поколения экстра-класса), название – \»Эбротидин\», особняком выделен \»Ранитидин висмута цитрат\», это не простая смесь, а комплексное соединение. Здесь основа — ранитидин — связывается с трехвалентным висмуса цитратом.
Блокатор Н2 гистаминовых рецепторов III поколения \»Фамотидин\» и II – \»Ранитидин\» — имеют большую селективность, нежели \»Циметидин\». Селективность – явление дозозависимое и относительное. \»Фамотидин\» и \»Ранитидин\» более избирательно, чем \»Цинитидин\», влияют на Н2-рецепторы. Для сравнения: \»Фамотидин\» мощнее \»Ранитидина\» в восемь раз, \»Цинитидина\» – в сорок раз. Различия в силе определяются по данным об эквивалентности доз различных Н2-блокаторов, которые воздействуют на подавление соляной кислоты. Сила связей с рецепторами определяет также длительность воздействия. Если препарат сильно связан с рецептором, диссоциирует медленно, обуславливается продолжительность эффекта. На базальную секрецию \»Фамотидин\» воздействует наиболее длительно. Как показывают исследования, \»Циметидин\» обеспечивает снижение базальной секреции на протяжении 5 часов, \»Ранитидин\» – 7-8 часов, 12 часов — \»Фамотидин\».

Н2-блокаторы принадлежат группе гидрофильных лекарственных веществ. Среди всех поколений \»Циметидин\» менее других гидрофильный, при этом умеренно липофильный. Это и дает ему возможность легкого проникновения в различные органы, воздействия на Н2-рецепторы, что приводит к множеству побочных эффектов. \»Фамотидин\» и \»Ранитидин\» считаются высокогидрофильными, они плохо проникают через ткани, преимущественное их воздействие на Н2-рецепторы париетальных клеток.
Максимальное число побочных эффектов у \»Циметидина\». \»Фамотидин\» и \»Ранитидин\», благодаря изменениям в химической структуре, не воздействуют на метаболизирующие печеночные ферменты и дают меньшее количество побочных явлений.
История данной группы Н2-блокаторов началась в 1972 году. Английская компания в лабораторных условиях под руководством Джеймса Блэка исследовала и синтезировала огромное количество соединений, которые по структуре были схожи с молекулой гистамина. После того как безопасные соединения были выявлены, их передали на клинические исследования. Самый первый блокатор буриамид был не совсем эффективным. Его структура была изменена, получился метиамид. Исследования клинические показали большую эффективность, но проявилась большая токсичность, которая проявилась в форме гранулоцитопении. Дальнейшие работы привели к тому, что был открыт \»Циметидин\» (I поколение препаратов). Препарат прошел успешные клинические испытания, в 1974 году его одобрили. Тогда-то стали использовать блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов в клинической практике, это была революция в гастроэнтерологии. Джеймс Блэк в 1988 году получил за это открытие Нобелевскую премию.
Наука не стоит на месте. Из-за множественных побочных эффектов \»Циметидина\» фармакологи стали держать ориентир на поиск более эффективных соединений. Так были открыты и другие новые блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов. Препараты снижают секрецию, но не влияют на ее стимуляторы (ацетилхолин, гастрин). Побочные эффекты, «кислотный рикошет» ориентируют ученых на поиски новых средств для снижения кислотности.

Устаревшее лекарство

Существует более современный класс лекарств – ингибиторы протоновой помпы. Они превосходят по кислотоподавлению, по минимуму побочных эффектов, по времени воздействия блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов. Препараты, названия которых перечислены выше, все равно в клинической практике применяются довольно часто в силу генетики, по экономическим соображениям (чаще это \»Фамотидин\» или \»Ранитидин\»).
Антисекреторные современные средства, применяемые для снижения количества соляной кислоты, делятся на два больших класса: ингибиторы протонной помпы (ИПП), а также блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов. Препараты последние характеризуются эффектом тахифилаксии, когда повторный прием вызывает снижение лечебного эффекта. У ИПП нет такого недостатка, поэтому их, в отличие от блокаторов Н2, рекомендуют к длительной терапии.
Феномен развития тахифилаксии при приеме Н2-блокаторов наблюдается с начала терапии в течение 42 часов. При лечении язвенных гастродуоденальных кровотечений не рекомендуется применять Н2-блокаторы, предпочтение отдается ингибиторам протоновой помпы.

Резистентность

В некоторых случаях блокаторы гистаминовых Н2 рецепторов (классификация указана выше), а также препараты ИПП иногда вызывают резистентность. При проведении у таких больных мониторинга рН среды желудка не выявляется каких-либо изменений по уровню интрагастральной кислотности. Иногда выявляются случаи резистентности к какой-либо группе Н2 блокаторов 2 или 3 поколения либо к ингибиторам протонной помпы. Причем увеличение дозы в таких случаях не дает результата, необходимо подобрать другой тип лекарственного средства. Изучение некоторых Н2-блокаторов, а также омепразола (ИПП) показывает, что от 1 до 5% случаев не имеют изменений в суточной рН-метрии. При динамическом наблюдении за процессом лечения кислотозависимости наиболее рациональной считается схема, где суточная рН-метрия исследуется на первый, а затем на пятый и седьмой день терапии. Наличие больных с полной резистентностью указывает на то, что в медицинской практике не существует препарата, который бы обладал абсолютной эффективностью.

Побочные эффекты

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов побочные эффекты вызывают с различной частотой. Применение \»Циметидина\» вызывает их в 3,2% случаев. \»Фамотидин – 1,3%, \»Ранитидин\» – 2,7%. К побочным эффектам относятся:

  • Головокружение, головные боли, тревога, усталость, сонливость, путанное сознание, депрессия, возбуждение, галлюцинации, непроизвольные движения, нарушения зрения.
  • Аритмия, в том числе брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, асистолия.
  • Диарея или запор, боли в животе, рвота, тошнота.
  • Острый панкреатит.
  • Гиперчувствительность (лихорадка, сыпь, миалгии, анафилактический шок, артралгии, мультиформная эритема, ангионевротический отек).
  • Изменения в функциональных пробах печени, смешанные или холистатические гепатиты с проявлениями желтухи или без нее.
  • Повышенный креатинин.
  • Нарушения кроветворения (лейкопения, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия и гипоплазия головного мозга, гемолитическая иммунная анемия.
  • Импотенция.
  • Гинекомастия.
  • Алопеция.
  • Снижение либидо.

Фамотидин больше всего побочных эффектов оказывает на желудочно-кишечный тракт, при этом часто развивается диарея, в редких случаях, наоборот, возникает запор. Диарея возникает из-за антисекреторного воздействия. Из-за того, что количество соляной кислоты в желудке снижается, уровень рН повышается. При этом пепсиноген медленнее превращается в пепсин, который помогает расщеплению белков. Пищеварение нарушается, и чаще всего развивается диарея.

Противопоказания

К блокаторам Н2 гистаминовых рецепторов относится ряд препаратов, которые имеют следующие противопоказания к применению:

  • Нарушения в работе почек и печени.
  • Цирроз печени (портосистемная энцефалопатия в анамнезе).
  • Лактация.
  • Гиперчувствительность к какому-либо препарату данной группы.
  • Беременность.
  • Дети возраста до 14 лет.

Взаимодействие с другими средствами

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов, механизм действия которых теперь понятен, имеют определенные фармакокинетические лекарственные взаимодействия.
Всасывание в желудке. Из-за антисекреторных эффектов Н2-блокаторы способны влиять на всасывание тех лекарств-электролитов, где есть зависимость от рН, так как у препаратов может снижаться степень диффузии и ионизация. \»Циметидин\» способен снизить всасывание таких средств, как \»Антипирин\», \»Кетоконазол\», \»Аминазин\» и различные препараты железа. Чтобы избежать подобных нарушений всасывания, лекарственные препараты необходимо принимать за 1-2 часа до использования Н2-блокаторов.
Печеночный метаболизм. Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов (препараты I поколения особенно) активно взаимодействуют с цитохромом Р-450, который является главным окислителем печени. Период полувыведения при этом увеличивается, может спролонгироваться действие и проявиться передозировка лекарственного препарата, который метаболизируется больше, чем на 74%. Сильнее всех в реакцию с цитохромом Р-450 вступает \»Циметидин\», в 10 раз больше, чем \»Ранитидин\». Взаимодействие с \»Фамотидином\» совсем не происходит. По этой причине при использовании \»Ранитидина\» и \»Фамотидина\» не происходит нарушение печеночного метаболизма лекарственных средств, либо оно проявляется в незначительной степени. При использовании \»Циметидина\» клиренс у препаратов снижен примерно на 40%, а это клинически значимо.

Скорость печеночного кровотока. Возможно снижение скорости печеночного кровотока до 40% при использовании \»Циметидина\», а также \»Ранитидина\», возможно уменьшение присистемного метаболизма препаратов высокого клиренса. \»Фамотидин\» в этих случаях не вносит изменений в скорость портального кровотока.
Канальцевая экскреция почек. Н2-блокаторы эксретируются при активной секреции канальцев почек. В этих случаях возможны взаимодействия с параллельными лекарственными средствами, если их экскрекция осуществляется по тем же механизмам. \»Иметидин\» и \»Ранитидин\» способны снизить почечную экскрекцию до 35% новокаинамида, хинидина, ацетилновокаинамида. \»Фамотидин\» не оказывает изменений на выведение перечисленных препаратов. Кроме этого, его терапевтическая доза способна обеспечить низкую концентрацию в плазме, которая не будет в значительной степени конкурировать с другими средствами на уровнях кальциевой секреции.
Фармакодинамические взаимодействия. Взаимодействие Н2-блокаторов с группами других антисекреторных препаратов способно увеличить терапевтическую эффективность (например, с холиноблокаторами). Комбинация со средствами, которые воздействуют на хеликобактер (препараты метронидазола, висмута, тетрациклина, кларитромицина, амоксициллина), ускоряет затягивание пептических язв.
Фармакодинамические неблагоприятные взаимодействия установлены при совмещении с препаратами, в состав которых входит тестостерон. \»Циметидином\» гормон вытесняется из связи с рецепторами на 20%, концентрация в плазме крови при этом увеличивается. \»Фамотидин\» и \»Ранитидин\» не оказывают подобного действия.

Торговые наименования

В нашей стране зарегистрированы и допустимы к продаже следующие препараты Н2-блокаторов:
Торговые наименования: \»Альтрамет\», \»Беломет\», \»Апо-циметидин\», \»Йенаметидин\», \»Гистодил\», \»Ново-циметин\», \»Нейтронорм\», \»Тагамет\», \»Симесан\», \»Примамет\», \»Цемидин\», \»Улькометин\», \»Улкузал\», \»Цимет\», \»Цимегексаль\», \»Цигамет\», \»Циметидин-Ривофарм\», \»Циметидин Ланнахер\».
Торговые наименования: \»Ацилок\», \»Ранитидин Врамед\», \»Ацидекс\», \»Аситэк\», \»Гистак\», \»Веро-ранитидин\», \»Зоран\», \»Зантин\», \»Ранитидин Седико\», \»Зантак\», \»Ранигаст\», \»Раниберл 150\», \»Ранитидин\», \»Ранисон\», \»Ранисан\», \»Ранитидин Акос\», \»Ранитидин БМС\», \»Ранитин\», \»Рантак\», \»Рэнкс\», \»Рантаг\», \»Язитин\», \»Ульран\», \»Улкодин\».
Торговые наименования: \»Гастероген\», \»Блокацид\», \»Антодин\», \»Квамател\», \»Гастросидин\», \»Лецедил\», \»Ульфамид\», \»Пепсидин\», \»Фамонит\», \»Фамотел\», \»Фамосан\», \»Фамопсин\», \»Фамотидин Акос\», \»Фамоцид\», \»Фамотидин Апо\», \»Фамотидин Акри\».
\»Низатидин\». Торговое наименование \»Аксид\».
\»Роксатидин\». Торговое наименование \»Роксан\».
\»Ранитидина висмут цитрат\». Торговое наименование \»Пилорид\».

http://fb.ru/article/321146/blokatoryi-n-gistaminovyih-retseptorov-nazvaniya-preparatov

Болезни органов пищеварения… Расскажем все, что вы хотите о них знать.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: препараты, преимущества и недостатки

Слизистая оболочка желудка, а точнее, области его дна и тела, состоит из особых клеток – обкладочных, или париетальных. Это железистые клетки, основная функция которых – выработка соляной кислоты. Если они функционируют нормально, соляной кислоты вырабатывается ровно столько, сколько необходимо. Если же ее количество превышает потребности пищеварительной системы, слизистая оболочка желудка, а затем и пищевода воспаляется (возникают гастриты, эзофагиты), на ней образуются эрозии и язвы, а больной при этом ощущает изжогу, боли в желудке и ряд других малоприятных симптомов.
Чтобы устранить все эти симптомы, следует снизить количество вырабатываемой соляной кислоты. Для этого могут быть использованы лекарственные средства разных групп, в том числе и блокаторы H2-гистаминовых рецепторов. О том, что это за рецепторы, как действуют препараты, о показаниях, противопоказаниях к применению, а также об основных представителях этой фармакологической группы и пойдет речь в нашей статье.

Механизм действия, эффекты

Н2-гистаминовые рецепторы расположены во многих железах пищеварительной системы, в том числе, в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка. Их возбуждение приводит к стимуляции слюнных желез, желез желудка и поджелудочной железы, способствует выделению желчи. Обкладочные клетки желудка, те самые, которые отвечают за выработку соляной кислоты, активизируются значительно больше других.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов нарушают их функцию и приводят к снижению выработки париетальными клетками соляной кислоты, особенно в ночное время. Кроме того, они:

  • стимулируют кровоток в слизистой желудка;
  • активизируют процессы синтеза клетками слизистой гидрокарбоната;
  • угнетают синтез пепсина;
  • стимулируют образование слизи и секрецию простагландинов.

Как ведут себя в организме

  • Препараты этой группы, как правило, хорошо всасываются в начальном отделе тонкой кишки.
  • Функция Н2-гистаминоблокаторов незначительно снижается при одновременном приеме с антацидами и сукральфатом.
  • Цели в организме (то есть, собственно обкладочных клеток) достигает не вся доза принятого внутрь препарата, а лишь его часть (в фармакологии этот показатель называют биодоступностью). У циметидина биодоступность составляет 60-80 %, ранитидина – 55-60 %, фамотидина – 30-50 %, роксатидина – более 90 %. Если Н2-гистаминоблокатор вводится внутривенно, его биодоступность стремится к 100 %.
  • После приема внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1-3 часа.
  • Проходят через печень, претерпевая в ней ряд химических изменений, выводятся с мочой.
  • Период полувыведения ранитидина, циметидина и низатидина составляет 2 часа, фамотидина – 3.5 часа.

Показания к применению

Н2-гистаминоблокаторы применяются с целью лечения таких заболеваний:

  • рефлюкс-эзофагит;
  • ГЭРБ;
  • эрозивный гастрит;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (через 28 дней лечения язва ДПК рубцуется у 4-х из пяти больных, а через 6 недель – у 9 из 10 больных; язва желудка рубцуется в трех из пяти случаев через 6 недель, и в 8-9 из 10 случаев – через 8 недель лечения);
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • функциональная диспепсия;
  • кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Реже, в составе комплексного лечения, эти лекарственные средства назначают больным с недостаточностью ферментов поджелудочной железы или при крапивнице.
Стоит отметить, что, согласно данным клинических исследований, 1-5 % пациентов абсолютно нечувствительны к Н2-блокаторам. При мониторировании рН у них отсуствуют какие-либо изменения внутрижелудочной кислотности. Иногда такая резистентность имеется к какому-либо одному представителю группы, а иногда – ко всем.

Противопоказания

  • детский возраст;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • тяжелое нарушение функции печени и/или почек (доза Н2-гистаминоблокатора должна быть снижена минимум в 2 раза);
  • период беременности, лактации.

Побочное действие

Наибольшим количеством побочных эффектов обладают Н2-гистаминоблокаторы I поколения, то есть, циметидин:

  • повышение концентрации пролактина и тестостерона в крови и связанные с этим аменорея (отсутствие менструаций), галакторея (выделение из молочных желез молока), гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), импотенция; эти эффекты возникают исключительно при приеме больших доз препарата в течение длительного времени;
  • повышение уровня АсАТ и АлАТ (максимум в 3 раза), крайне редко – острый гепатит;
  • головные боли, усталость, склонность к депрессии, спутанность сознания, галлюцинации; развиваются преимущественно у лиц пожилого возраста;
  • повышение концентрации в крови креатинина (максимум на 15 %);
  • уменьшение в крови уровня нейтрофилов и тромбоцитов;
  • нарушения сердечного ритма.

В связи с тем, что опасность приема циметидина превышает предполагаемую пользу, этот препарат сегодня, как правило, не используется. На смену ему пришли другие блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, обладающие более высоким профилем безопасности. Тем не менее, побочные эффекты есть и у них. Это:

  • расстройства стула (диарея, запоры);
  • метеоризм;
  • аллергические реакции;
  • «феномен рикошета» — повышение выработки соляной кислоты после отмены препарата;
  • при длительном (более 6-8 недель) приеме – гиперплазия ECL-клеток слизистой оболочки желудка с развитием гипергастринемии (повышения уровня гастрина в крови).

Препараты и их краткая характеристика

Циметидин (торговые названия – Гистодил, Циметидин)

Препарат I-го поколения. Обладает большим количеством побочных эффектов, из-за чего сегодня не применяется и практически отсутствует в фармсети. Ранее назначался внутрь в дозе 800-1000 мг в 4, 2 или 1 вечерний прием либо внутривенно по 300 мг 3 раза в сутки.

Ранитидин (Гистак, Зантак, Ранигаст, Ранисан, Ранитидин и прочие)

Препарат II поколения.
Ранитидин… От чего эти таблетки, знает любая бабушка. По моему опыту, это любимое средство от боли в желудке лиц за 70. Это потому, что во времена их молодости еще не было препаратов, которые более предпочтительны для лечения гастритов и язв желудка сейчас (речь об ингибиторах протонной помпы), а был именно он – ранитидин.
Как и циметидин, его можно применять внутрь или внутривенно. Для перорального приема используют таблетки по 150 или 300 мг. Суточная доза при этом составляет 300 мг, принимают препарат 1-2 раза в сутки. В вену вводят по 50 мг (2 мл) 3-4 раза в сутки.
Переносится ранитидин гораздо лучше, нежели циметидин, однако зарегистрированы случаи развития острого гепатита на фоне приема этого препарата.

Фамотидин (Квамател, Фамотидин)

Препарат III поколения. Согласно данным исследований, он в 7-20 раз эффективнее ранитидина. Действие его – продолжительное (после перорального приема фамотидин действует в течение 10-12 часов).
Как правило, хорошо переносится больными и при лечении обострений, и в случае профилактического приема. Побочных эффектов – минимум, среди них – незначительные симптомы со стороны пищеварительного тракта или же аллергические реакции, которые не требуют отмены препарата.
Может применяться у лиц с алкогольной зависимостью, не требует полного отказа от приема алкоголя в период лечения.
Выпускается в форме таблеток по 0.02 и 0.04 г, а также в ампулах, содержащих 0.01 г препарата в 1 мл.
Обычно принимают фамотидин в дозе 0.04 г в сутки за 1 (вечером) или 2 (утром и вечером) приема. Внутривенно вводят по 0.02 г дважды в день.

Низатидин и роксатидин

Препараты IV и V поколения. Ранее применялись, но на сегодняшний день в нашей стране не зарегистрированы.

Ранитидин или Омез: что лучше

Как оказалось, многих пользователей Интернета очень интересует этот вопрос.
Если говорить более глобально, сравнивая не 2 этих конкретных лекарственных средства, а фармакологические группы, к которым они относятся (Н2-гистаминоблокаторы и ингибиторы протонной помпы), можно сказать следующее…
Конечно, последние (в том числе и Омез) обладают рядом преимуществ. Это современные препараты, эффективно подавляющие выработку соляной кислоты, действуют длительное время, хорошо переносятся больными, практически не оказывая на них побочных эффектов и так далее.
Тем не менее, у блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов есть свои почитатели, которые не променяют любимый Ранитидин или Фамотидин ни на какой Омез ? Неоспоримый плюс этих препаратов – их экономическая доступность, очень низкая цена. Но есть и большой минус – эффект тахифилаксии. То есть, у некоторых пациентов при повторном приеме Н2-гистаминоблокатора эффект от него снижается, чего не наблюдается при лечении ИПП.
И последний момент: в лечении язвенных кровотечений специалисты отдают предпочтение все-таки ИПП, а не Н2-блокаторам.

Заключение

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов – это группа лекарственных средств, угнетающих продукцию обкладочными клетками слизистой оболочки желудка соляной кислоты. Выделяют 5 поколений этих препаратов, но сегодня применяются лишь представители II и III-го поколений – ранитидин и фамотидин. Стоит отметить, что существует и более современная фармгруппа препаратов, оказывающих сходный эффект, – ингибиторы протонной помпы. С ее появлением Н2-гистаминоблокаторы ушли на второй план и применяются реже, однако все же применяются и любимы некоторыми врачами и пациентами.
Не смотря на то, что переносятся ранитидин и фамотидин, как правило, удовлетворительно, не следует заниматься самолечением, назначая их себе или своим близким, – сначала следует проконсультироваться с врачом.

http://pro-gastro.ru/blokatory-n2-gistaminovyx-receptorov-preparaty-preimushhestva-i-nedostatki/

H2 гистаминоблокаторы: особенности применения и стоимость

Блокаторами н2 гистаминовых рецепторов называют лекарственные средства, которые применяются для лечения органов пищеварения при заболеваниях, связанных с кислотозависимым состоянием.
Механизм действия h2 блокаторов основан на том, что лекарственное средство, попадая в желудок, приостанавливает работу слизистой оболочки, тем самым снижая уровень кислотности желудочного сока.
Все блокаторы гистаминовых рецепторов относятся к противоязвенным препаратам.
В зависимости от заболевания и формы течения болезни врач назначает то средство, которое лучше поможет пациенту.

Фармакокинетические характеристики

Сравнительные характеристики

Этот препарат хорошо всасывается из органов пищеварения. Действие начинается через 1-2 часа после приема. Принимают лекарство перорально или парентерально, при этом время действия и эффект не сильно отличаются в зависимости от способа приема. Активные вещества проникают через барьер и могут оказаться в молоке или плаценте. Поэтому во время беременности и кормления грудью прием препарата запрещен.
Остаточные вещества выводятся почками в течение 24 часов.
Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет не менее 50%. При применении таблеток максимальный эффект наступает через 2 часа; если употребить шипучую таблетку, эффект наступит в течение 1 часа. Половина веществ выводится через 2-3 часа после приема. Остальное – чуть позже. Проникает в грудное молоко и плаценту.
Всасывается в желудок не полностью, всего на 40-45%, имеет связь с белками примерно 15%. Максимальный эффект наступает через 1-3 часа после приема, зависит от дозы и конкретного случая. Лекарственное средство действует на гистаминовые рецепторы в течение 10-12 часов. Выводится из организма почками.
Противоязвенное лекарство, которое блокирует работу рецепторов и снижает выработку соляной кислоты. Всасывается довольно быстро и начинает свое действие уже через 30 минут после приема. Около 60% веществ выводится с мочой в неизменном виде.

Показания и противопоказания

Врач назначает прием блокаторов h2 рецепторов, если больному нужно пройти лечение от следующих болезней:

  • Язва желудка и кишечника.
  • Сильные поражения слизистой оболочки пищевода.
  • Желудочно-пищеводный рефлюкс.
  • Синдром Золлингера-Эллисона.
  • Синдром Мендельсона.
  • Для профилактики язвы и пневмонии.
  • Если у больного имеется внутреннее кровотечение органов пищеварения.
  • При панкреатите.

Принимать блокаторы н2 рекомендуется один раз в сутки, перед сном, но по назначению врача дозу можно делить на 2 части и принимать утром и вечером. Возможен прием лекарственных средств за 4 часа до операции.
Противопоказания для приема:

  • Чувствительность к компонентам, входящим в состав.
  • Цирроз печени.
  • Болезни почек.
  • Беременность и лактация.
  • Возраст до 14 лет.

Перед тем как назначить прием лекарственных средств этой группы, врач должен убедиться, что у больного отсутствуют болезни, которые могут быть замаскированы приемом блокаторов h2 гистаминовых рецепторов. К таким заболеваниям относится рак желудка, поэтому вероятность его наличия необходимо исключить.
Так как гистаминоблокаторы являются мощными препаратами в лечении органов пищеварения, у них имеются свои побочные свойства, при появлении которых нужно прекратить прием медикаментов.

  • Головная боль и головокружения.
  • Вялость, сонливость, галлюцинации.
  • Проблемы с сердцем.
  • Нарушение функции печени.
  • Острая аллергическая реакция.
  • Повышение уровня креатина в крови.
  • Импотенция.
  • Иные проблемы.

Применение Фамотидина может вызвать проблемы со стулом: диарею или запор.
Несмотря на качество и эффективность медикаментов этой группы, они уступают более современным лекарственным средствам, таким как ингибиторы протоновой помпы. Тем не менее из экономических соображений продолжается назначение блокаторов н2 гистаминовых рецепторов, препараты которых стоят дешевле ингибиторов.

Препараты, блокирующие гистаминовые рецепторы н2, считаются устаревшими лекарствами. В медицине имеется 2 вида лекарств, которые снижают выработку рецепторов гистамина:

  • Ингибиторы протоновой помпы.
  • Н2 блокаторы.

Прием первых препаратов не вызывает привыкания, и их можно принимать при длительной терапии. Второй вид при повторном приеме снижает эффективность действия, поэтому врачи не назначают их более чем на один непродолжительный курс.

Резистентность к H2-блокаторам

Не всем больным подходят препараты этого вида. У 1-5% пациентов в ходе лечения и обследования не выявлено явных изменений в состоянии здоровья. Такое происходит крайне редко, но если даже увеличение дозы препарата не дает результата, единственный способ продолжения лечения – это полностью поменять лекарственное средство.

Стоимость препаратов

  • Ранитидин 300мг стоит от 30 до 100 рублей за упаковку.
  • Фамотидин – курс лечения на 3 недели обойдется больному от 60 до 140 рублей.
  • Циметидин – стоимость медикаментов на полный курс лечения от 43 до 260 рублей.

Все виды блокаторов h2 гистаминовых рецепторов недорогие, их может себе позволить каждый человек, но не стоит подбирать медикамент самостоятельно. Для выбора лекарства нужно обратиться к врачу. Эффект от приема правильно подобранного лекарства положительный. В большинстве случаев удается прийти если не к полному излечению, то к купированию приступа, что помогает больным начать полноценное лечение.
Создание препаратов этого типа берет свое начало еще в 1972 году, когда английский ученый Джейсм Блек синтезировал и пытался изучить молекулы гистамина. Первый медикамент, который был создан, – Буримамид. Он оказался бесполезным, и исследования продолжились.
После этого структуру немного изменили и получили Метиамид. Исследования по эффективности лекарство прошло, но его токсичность превысила допустимые показатели.
Следующим препаратом стал Циметидин, несмотря на то, что это сильный медикамент, он обладает большим количеством побочных эффектов. Поэтому специалисты разработали более современные лекарства, которые фактически не имеют побочных эффектов.
К второму поколению н2 блокаторов можно отнести Ранитидин. Он получился еще более действенным и безопасным для больных.
Следующим средством этой группы стал Фамотидин. Имеются Блокаторы гистаминовых рецепторов 4 и 5 поколения, но врачи чаще выписывают именно Ранитидин и Фамотидин: они лучше всего справляются с кислотностью в желудочном соке. Принимать Ринитидин можно раз в день, желательно перед сном, препарат хорошо помогает, при этом имеет сравнительно небольшую стоимость.

http://kogdaizzhoga.com/zhzhenie/blokatory-n2-gistaminovyh-retseptorov

Зачем нужны препараты, блокирующие гистаминовые рецепторы группы Н2?

Гистамин – это один из гормонов, жизненно необходимых человеку. Он выполняет функции своеобразного «сторожа» и вступает в игру при определенных обстоятельствах: большой физической нагрузке, травмах, болезнях, попадании в организм аллергенов и т. д. Гормон перераспределяет кровоток таким образом, чтобы минимизировать возможный ущерб. На первый взгляд, работа гистамина не должна вредить человеку, но бывают ситуации, когда большое количество этого гормона приносит больше зла, чем добра. В таких случаях врачи назначают специальные препараты (блокаторы) для того, чтобы помешать гистаминовым рецепторам одной из групп (Н1, Н2, Н3) начать работу.

Зачем нужен гистамин?

Гистамин – это биологически активное соединение, участвующее во всех основных обменных процессах организма. Оно образуется при расщеплении аминокислоты под названием гистидин, и отвечает за передачу нервных импульсов между клетками.
В норме гистамин находится в неактивном состоянии, но в опасные моменты, связанные с болезнями, травмами, ожогами, поступлением токсинов или аллергенов, резко увеличивается уровень свободного гормона. В несвязанном состоянии гистамин вызывает:

  • спазмы гладких мышц;
  • снижение артериального давления;
  • расширение капилляров;
  • учащение сердцебиения;
  • усиленную выработку желудочного сока.

Под действием гормона увеличивается выделение желудочного сока и адреналина, возникают отеки тканей. Желудочный сок представляет собой довольно агрессивную среду с высокой кислотностью. Кислота и ферменты не только помогают переваривать пищу, они способны выполнять функции антисептика – убивать бактерии, попавшие в организм одновременно с едой.
«Управление» процессом происходит с помощью центральной нервной системы и гуморальной регуляции (управление посредством гормонов). Один из механизмов этой регуляции запускается через особые рецепторы – специализированные клетки, которые отвечают в том числе и за концентрацию соляной кислоты в желудочном соке.

Читайте: о чем говорит рвота с кровью и что нужно делать при ее появлении.

Рецепторы, регулирующие выработку гистамина

На выработку гистамина реагируют определенные рецепторы, названные гистаминовыми (Н). Медики делят эти рецепторы на три группы: Н1, Н2, Н3. В результате возбуждения рецепторов Н2:

  • усиливается функционирование желудочных желез;
  • повышается тонус мышц кишечника и сосудов;
  • проявляются аллергия и иммунные реакции;

На механизм выделения соляной кислоты блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов действуют только частично. Они уменьшают выработку, вызванную гормоном, но не прекращают ее полностью.
Важно! Высокое содержание кислоты в желудочном соке – угрожающий фактор при некоторых заболеваниях ЖКТ.

Что такое препараты-блокаторы?

Эти препараты разработаны для терапии заболеваний ЖКТ, при которых высокая концентрация соляной кислоты в желудке опасна. Они относятся к лекарственным средствам против язвенной болезни, которые снижают секрецию, т. е. предназначены для уменьшения поступления кислоты в желудок.

Блокаторы группы Н2 имеют различные действующие компоненты:

  • циметидин (Гистодил, Альтамет, Циметидин);
  • низатидин (Аксид);
  • роксатидин (Роксан);
  • фамотидин (Гастросидин, Квамател, Ульфамид, Фамотидин);
  • ранитидин (Гистак, Зантак, Ринисан, Ранитиддин);
  • ранитидина висмута цитрат (Пилорид).

Средства выпускают в виде:

  • готовых растворов для внутривенного или внутримышечного введения;
  • порошка для приготовления раствора;
  • таблеток.

На сегодняшний день циметидин не рекомендован к применению из-за большого количества побочных эффектов, включающих снижение потенции и увеличение грудных желез у мужчин, развитие болей в суставах и мышцах, повышение уровня креатинина, изменения в составе крови, поражение ЦНС и др.

Ранитидин имеет гораздо меньше побочных действий, но его все реже применяют в медицинской практике, так как на смену приходят препараты следующего поколения (Фамотидин), чья эффективность намного выше, а время действия на несколько часов дольше (от 12 до 24 часов).
Важно! В 1–1,5% случаев у пациентов наблюдается невосприимчивость к препаратам-блокаторам.

В каких случаях назначают блокаторы?

Увеличение уровня кислоты в желудочном соке опасно при:

  • язве желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • воспалении пищевода при забрасывании содержимого желудка в пищевод;
  • доброкачественной опухоли поджелудочной в комплексе с язвой желудка;
  • приеме для профилактики развития язвенной болезни при длительной терапии других заболеваний.

Конкретный препарат, дозы и длительность курса подбираются индивидуально. Отмена лекарства должна происходить постепенно, так как при резком окончании приема возможны побочные эффекты.

Рекомендуем узнать, какие болезни пищевода могут возникать.
Читайте: когда необходимо делать эзофагоскопию пищевода.

Недостатки в работе блокаторов гистамина

Блокаторы Н2 влияют на выработку свободного гистамина, снижая тем самым кислотность желудка. Но эти препараты не действуют на другие стимуляторы синтеза кислоты – гастрин и ацетилхолин, то есть полного контроля над уровнем соляной кислоты эти лекарства не дают. Это одна из причин того, что медики считают их относительно устаревшими средствами. Тем не менее есть ситуации, когда оправдано назначение именно блокаторов.
Важно! Специалисты не рекомендуют использовать блокаторы Н2 при кровотечении в желудке или кишечнике.
Существует довольно серьезный побочный эффект терапии с использованием блокаторов Н2 гистаминовых рецепторов – так называемый «кислотный рикошет». Он заключается в том, что после отмены препарата или окончания его действия желудок стремится «наверстать упущенное», и его клетки увеличивают выработку соляной кислоты. В результате через некоторый промежуток после принятия лекарства кислотность желудка начинает повышаться, вызывая обострение болезни.
Еще одно побочное действие – диарея, вызванная патогенным микроорганизмом клостридия. Если совместно с блокатором больной принимает антибиотики, то риск появления диареи увеличивается в десятки раз.

Современные аналоги блокаторов

На замену блокаторам приходят новые препараты – ингибиторы протонной помпы, но они не всегда могут использоваться в лечении в силу генетических или иных особенностей пациента или по экономическим соображениям. Одним из препятствий для применения ингибиторов является довольно часто встречающаяся резистентность (невосприимчивость к лекарству).

Н2-блокаторы отличаются от ингибиторов протонной помпы в худшую сторону тем, что их эффективность снижается при повторном курсе лечения. Поэтому длительная терапия предполагает использование ингибиторов, а для краткосрочного лечения вполне достаточно Н-2 блокаторов.
Принимать решение о выборе препаратов имеет право только врач на основании анамнеза больного и результатов исследований. Пациентам с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, особенно при хроническом течении болезни или при первом появлении симптомов, необходимо индивидуально подбирать кислотоподавляющие средства.

http://prozkt.ru/lekarstvennye-preparaty/blokatori-gistaminovyh-retseptorov.html

Н2-блокаторы

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (синонимы: H2-блокаторы, H2-антигистаминные средства, антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов) — лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта за счёт снижения продукции соляной кислоты посредством блокирования гистаминовых (H2-)рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Относятся к антисекреторным препаратам.

Содержание

Из истории Н2–блокаторов

В начале XX века физиолог Генри Дейл и химик Джорж Баргер обнаружили неизвестное ранее биологически активное вещество, в дальнейшем идентифицированное как ?-имидазолил-этиламин и позже получившее наименование гистамин. Несмотря на то, что в Дейл много занимался исследованием гистамина, он не обратил внимание на его роль в секреции желудком соляной кислоты. И только после открытия этой роли учеником Ивана Павлова Львом Попельским (в 1916 году), Дейл, в опытах на животных, установил, что введение гистамина, увеличивая желудочную секрецию, способствует развитию язвенной болезни. В 1936 году Дейл за работы в этой области получил Нобелевскую премию.
Несмотря на значительные усилия, длительное время не было найдено вещество, тормозящее кислотостимулирующее действие гистамина, и, только в 1972 году Джэймс Блэк, работавший на фирме «Smith Kline and French» (сегодня относиться к фирме «Великобритания, испробовав более 700 разных структур, обнаружил, что соединение буримамид, содержащее имидазольное кольцо в боковой цепи, действует на рецепторы желудка (позже названые Н2-рецепторами). За идентификацию Н2-рецепторов и разработку лекарственных средств, блокирующих их, Блэк в 1988 году был удостоен Нобелевской премии [1] .
В 1975-м году появился циметидин («Smith Kline and French»), в 1979-м — ранитидин («Smith Kline and French»), в 1984-м — фамотидин («Merck»), в 1987-м — низатидин («Eli Lilly», США). Н2–блокаторы сразу стали «золотым стандартом» терапии кислотозависимых заболеваний, а ранитидин к 1988 году — наиболее продаваемым рецептурным препаратом и оставались ими до появления ингибиторов протонного насоса (омепразола).

Клиническое использование

Н2–блокаторы являются самыми распространенными лекарственными препаратами, которые используются при лечении язвенной болезни. Это связано прежде всего с их способностью уменьшать секрецию соляной кислоты. Кроме того, Н2–блокаторы подавляют продукцию пепсина, увеличивают выработку желудочной слизи, повышают синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка, увеличивают секрецию бикарбонатов, улучшают микроциркуляцию, нормализуют моторную функцию желудка и двенадцатиперстной кишки [2] .
Н2–блокаторы также применяются при лечении широко круга заболеваний желудочно-кишечного тракта, в том числе:

Поколения Н2–блокаторов

Принята следующая классификация Н2–блокаторов по поколениям [4] :

  • I-е поколение – циметидин,
  • II-е поколение – ранитидин,
  • III-е поколение – фамотидин,
  • IV-е поколение – низатидин,
  • V-е поколение – роксатидин.

Циметидин, Н2–блокатор I-го поколения, обладает серьезными побочными проявленими: он блокирует периферические рецепторы мужских половых гормонов (андрогенные рецепторы), существенно снижая потенцию и приводит к развитию импотенции и гинекомастии. Также возможны диарея, головные боли, транзиторные артралгии и миалгии, блокирование системы цитохрома Р–450, повышение уровня креатинина в крови, поражение центральной нервной системы, гематологические изменения, кардиотоксические эффекты, иммуносупрессивное действие [1] [2] .
Ранитидин имеет меньше типичных для циметидина побочных эффектов, а препараты последующих поколений — ещё меньше. При этом активность фамотидина в 20-60 раз превышает активность циметидина и в 3-20 раз активность ранитидина. По сравнению с ранитидином фамотидин более эффективно повышает рН и снижает объем желудочного содержимого. Длительность антисекреторного действия ранитидина — 8-10 часов, а фамотидина — 12 часов [1] .
Н2–блокаторы IV-го и V-го поколений низатидин и роксатидин на практике мало чем отличаются от фамотидина и не имеют перед ним существенных преимуществ, а роксатидин даже немного проигрывает фамотидину в кислотоподавляющей активности [4] .

http://dic.academic.ru/dic.nsf/ruwiki/1052439

1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (Поки оцінок немає)
Загрузка...
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector