Бета-блокаторы — передозировка — медицинская энциклопедия

Бета-блокаторы — передозировка

Бета-блокаторы — обязательный препарат для лечения многих сердечно-сосудистых заболеваний и гипертонии. К ним относят такие препараты как атенолол, соталол, карведилол, метопролол, пропранолол. Одним словом, узнать бета-блокатор можно по окончанию \»лол\». Передозировка этих препаратов может быть как преднамеренной, так и случайной, но всегда это очень опасно и даже смертельно.
Передозировка бета-блокаторов может вызвать снижение частоты сердечных сокращений (медицинское название этому явлению — брадикардия), возможно понижение кровяного давления, что вызывает потерю сознания, обмороки и кому. У людей, страдающих астмой, передозировка может вызвать острый приступ.
При передозировке необходимо постоянно контролировать давление и дыхание человека. Тяжелые степени отравления требуют интубации и искусственной вентиляции легких. Обязательная процедура — промывка желудка. Для борьбы с симптомами может потребоваться введение внутривенно больших доз глюкагона.

Обследование

При диагностике необходимо выяснить, какой именно препарат и в какой дозировке стал причиной отравления. После снятия первых симптомов и оказания неотложной медицинской помощи, необходимо провести ряд лабораторных и радиологических исследований, чтобы исключить другие причины проявившихся симптомов.

Бета-блокаторы — передозировка

Вы можете изменить или дополнить материал на сайте.
Берегите свое здоровье, не стоит заниматься самолечением. В случае любых подозрений на заболевание, обратитесь к врачу.

http://bolezni.pro/bolezni/Beta-blokatory-peredozirovka

Отравление бета блокаторами, блокаторами бета адренорецепторов

Отравления блокаторами бета-адренорецепторов
Препараты: атенолол (бетакард*) пропранолол (анаприлин*, обзидан*), надолол, пиндолол (вискен*), метапролол, эсмолол и др.
Фармакологическое действие: гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое (блокада бета-адренорецепторов).
Кардиотоксическое действие: уменьшение сердечного выброса и снижение САД и ДАД; подавление автоматизма синусового узла, замедление внутрисердечной проводимости.
Токсикокинетика
Атенолол — кардиоселективный блокатор бета адренорецепторов. После приема внутрь всасывается около 50% принятой дозы, максимум действия достигается через 2-4 ч; связывается с белками плазмы на 6-16%,. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками на 85% в неизмененном виде, время полувыведения составляет 6-9 ч. Токсическая доза — более 500 мг/сут.

Клиническая картина и симптомы

При передозировке блокаторов бета-адренорецепторов возникают брадикардия, коллапс, бронхоспазм, гипогликемия; на ЭКГ регистрируют АВ-блокаду II-III степени.
Неотложная помощь
Показаны промывание желудка, энтеросорбция, форсированный диурез, ГД, плазмаферез. При брадикардии внутривенно вводят атропин, устанавливают искусственный водитель ритма. При коллапсе показана инфузионная терапия вазопрессорными средствами, например допамином (добутамин вводят при сердечной недостаточности).

http://medicalit.ru/otravlenija/otravleniya-lekarstvennyimi-preparatami/otravlenie-beta-blokatorami/

Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренергических рецепторов – это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и блокируют на них действие катехоламинов (адреналина и норадреналина). Бета-адреноблокаторы принадлежат к базовым препаратам в лечении эссенциальной артериальной гипертензии и синдрома повышенного артериального давления. Эта группа препаратов используется для лечения гипертонии с 1960-х годов, когда они впервые вошли в клиническую практику.

История открытия

В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.
Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие. Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

• Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
• Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
• Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
• Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
• Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
• Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
• Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

• Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
• Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
• Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
• Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
• Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
• Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
• Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.

Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

Классификация бета-адреноблокаторов

В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

• кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
• кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

Кардиоселективность бета-адреноблокаторов

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.
Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани. Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам. Одновременно блокада бета-2 адренорецепторов связана с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов) неселективных бета-адреноблокаторов.
Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.

Показание к назначению:

• эссенциальная артериальная гипертензия;
• вторичная артериальная гипертензия;
• признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
• сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
• перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
• нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
• субкомпенсированная сердечная недостаточность;
• гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
• пролапс митрального клапана;
• риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
• артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
• бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

Бета-блокаторы: противопоказания

Со стороны сердечнососудистой системы:

• брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• артериальная гипотензия;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• вазоспастическая стенокардия.

Со стороны других органов и систем:

• бронхиальная астма;
• хроническое обструктивное заболевание легких;
• стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

Бета-блокаторы: побочные эффекты

Со стороны сердечнососудистой системы:

• снижение частоты сердечных сокращений;
• замедление атриовентрикулярной проводимости;
• значительное снижение артериального давления;
• снижение фракции выброса.

Со стороны других органов и систем:

• нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
• периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
• психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
• гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
• синдром отмены;
• нарушение углеводного и липидного обмена;
• мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
• импотенция и снижение либидо;
• снижение функции почек за счет снижения перфузии;
• снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
• нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
• гипотрофия плода.

Бета-блокаторы и сахарный диабет

При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам, поскольку их дисметаболические свойства (гипергликемия, снижение чувствительности тканей к инсулину) выражены в меньшей степени, чем у неселективных.

Бета-блокаторы и беременность

При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.

Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?

Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.

Какой бета-блокатор лучше?

Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.
Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки. Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.
Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.
За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.
Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.

Синдром отмены бета-блокаторов

Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже — через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.
Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

• прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
• пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
• лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.

http://bezgipertonii.ru/beta-blokatory/

Передозировака бета-адреноблокаторов

Различают следующие виды лекарственных взаимодействий.
Общие принципы назначения лекарственных средств людям пожилого возраста не отличаются от таковых для других возрастных групп, однако обычно требуется применение препарата в более низких дозах.
Вазопрессорные препараты становятся препаратами выбора в ситуациях, когда попытки увеличения ударного объема крови применением препаратов с положительным инотропным действием и коррекцией объёмов жидкости не приводят поддержанию адекватной перфузии органов. Как правило, вазопрессоры используют в реа.
Фибринолитики (активаторы плазминогена) различаются по механизмам и избирательности (селективности) воздействия на фибрин. По механизму действия выделяют непрямые активаторы плазминогена (стрептокиназа) и фибринолитики, которые воздействуют на плазминоген непосредственно.
Блокаторы ?-адренергических рецепторов, или ?-адреноблокаторы, — группа препаратов, способных обратимо блокировать ?-адренергические рецепторы. Их используют в клинической практике с начала 60-х годов XX века для лечения ИБС и нарушений ритма сердца; позже стали использовать для лечения АГ, а в.

http://medbe.ru/materials/klinicheskaya-farmakologiya-v-sskh/peredozirovaka-beta-adrenoblokatorov/

Передозировка бета блокаторами

Блокаторы бета-адренергических рецепторов занимают прочное место в ряду средств, применяемых для лечения гипертензии и коронарной болезни. В настоящее время в продаже имеется более 30 различных бета-антагонистов (бета-блокаторов). Неселективные бета-блокаторы I поколения, такие как пропранолол, солатол и лабеталол, являются антагонистами сердечных b1- и b2-адренорецепторов.
Эти лекарственные средства блокируют b2-адренорецепторы гладких мышц бронхов, обусловливая предрасположенность к бронхостенозу, они также блокируют b2-адренорецепторы в мускулатуре печени, ингибируя метаболизм углеводов и липидов; большая часть бета-блокаторов увеличивает общее периферическое сопротивление сосудов, ингибируя b2-опосредованную артериолярную вазодилатацию. Бета-блокаторы первого поколения противопоказаны пациентам с астмой, обструкцией дыхательных путей, сахарным диабетом и/или болезнью периферических артерий.
Бета-блокаторы второго поколения, такие как атенолол, ацебутолол и метопролол, сравнительно избирательны в отношении b1-адренорецепторов, не ослабляют индуцированную катехоламином вазодилатацию и, по-видимому, в меньшей степени индуцируют бронхостеноз. Недавно были получены b1-селективные бета-блокаторы третьего поколения, которые обладают повышенной способностью индуцировать расширение артериальных сосудов, не вызывая бронхостеноза.
Все бета-блокаторы после приема в сверхвысоких дозах способны вызывать тяжелую гипотензию. Обстоятельно описан конкретный случай, когда произошла передозировка антигипертензивного бета-блокатора бетаксолола.

а) Токсикокинетика бета-блокаторов. Бета-блокаторы описаны также в отдельной статье на сайте. В таблице ниже представлены обобщенные данные по токсикокинетике некоторых антигипертензивных бета-блокаторов.
б) Клиническая картина. Симптомы интоксикации бета-блокаторами обычно проявляются в пределах первых 2 ч после проглатывания.
Передозировка отравления антигипертензивными бета-блокаторами. Известно два сообщения о передозировках при приеме бетаксолола. В одном случае 16-летняя девушка, пытаясь покончить с собой, приняла 460 мг (23 таблетки) бетаксолола. У нее развилась гипотензия, но электрокардиограмма не выявила никаких отклонений, и больную на следующий день выписали из больницы.
22-летняя женщина приняла сверхвысокие дозы бетаксолола и дизопирамида. У нее развились кардиогенный шок, внутрижелудочковая блокада и диффузная внутрисосудистая коагуляция, было проведено поддерживающее лечение с применением изопреналина, глюкагона и вазопрессорных аминов. Был введен временный водитель ритма.
Регулярное применение:
— Бетаксолол. В некоторых случаях наблюдались брадикардия, вазомоторные заболевания конечностей, сердечная недостаточность, дурнота, незначительные желудочно-кишечные расстройства, одышка и импотенция.
— Бопиндолол. При длительном применении наблюдались утомляемость, бессонница, галлюцинации, депрессия, головокружение, желудочно-кишечные расстройства, учащенное сердцебиение и головная боль.
— Целипролол. В некоторых случаях отмечаются головокружение, утомляемость, усталость.
— Дилевалол. Менее чем у 10 % пациентов, постоянно принимающих этот препарат, отмечаются головокружение, головная боль и диарея. Изредка наблюдаются охлаждение конечностей, одышка, брадикардия и сердечная блокада. Иногда отмечаются повышение уровня трансаминазы и положительный титр антинуклеарных антител, как и при применении других бета-блокаторов.
— Лабеталол. Для лечения гипотензии, вызванной передозировкой лабеталола, могут потребоваться большие дозы эпинефрина (>5 мг). Один пациент принял 175 мг адреналина за 24 ч.
в) Лабораторные данные. Не выявлено четкой корреляции между терапевтической или токсической активностью большинства бета-блокаторов и их концентрациями в крови.

г) Лечение отравления антигипертензивными лекарствами:
— Стабилизация состояния. Необходимо восстановить дыхание, а затем обеспечить вспомогательную вентиляцию легких с помощью эндотрахеальной интубации. У пациента могут развиться внезапная брадикардия, тяжелая гипотензия или сердечная недостаточность.
Пациентов следует наблюдать в отделении интенсивной терапии, где будут обеспечены кислород, внутривенные вливания и контроль за сердечной деятельностью.
— Очистка пищеварительного тракта. Нет данных контролируемых клинических исследований, которые свидетельствовали бы о том, что сироп ипекакуаны, промывание желудка, активированный уголь или слабительные средства эффективны при лечении пациентов после передозировок лекарств рассматриваемой группы. Пик концентраций в сыворотке может быть достигнут (в течение

Примечание. Синтезированы «гибридные» препараты, обладающие свойствами b-блокаторов и вазодилататоров, не связанными с адренорецепторами, например карведилол.
Кардиоселективные b1-адреноблокаторы в 50 раз эффективнее блокируют b1-адренорецепторы, чем b2-адренорецепторы.
Фактически избирательность (селективность) означает, что требуется в 50 раз больше блокатора, чтобы достичь той же блокады b2-рецептора, что и b1-рецептора.
Однако по мере увеличения концентрации препарата в области рецептора избирательность действия постепенно теряется

http://meduniver.com/Medical/toksikologia/otravlenie_beta-blokatorami_ot_davlenia.html

Передозировка бета-блокаторами

Передозировка бета-блокаторами у большинства здоровых людей заканчивается благополучно. Токсический эффект обычно проявляет­ся вскоре после приема.
Бета-блокаторы существенно нарушают способность сердца реагировать на вызванные другими веществами расширение сосудов, брадикардию и снижение сократимости миокарда. Поэтому при­ем даже относительно безопасных сердечно-сосудистых средств в со­четании с бета-блокаторами может привести к катастрофическим последствиям. Проявления передозировки бета-блокаторов более выражены у больных с сердечной недостаточностью, синдромом сла­бости синусового узла или нарушенным АВ-проведснием, у которых для поддержания нормальной ЧСС, проводимости и сердечного вы­броса необходима постоянная симпатическая стимуляция.
Самые частые симптомы передозировки бета-блокаторов — ар­териальная гипотония и брадикардия. Тяжелое отравление может привести к асисто­лии. При сердечной недостаточности передозировка протекает тяжелее. Спутанность сознания, кома, эпилептические припадки чаще возникают на фоне тяжелой артериальной гипотонии, но могут развиться и при нормальном АД, особенно при отравлении жирорастворимыми препаратами. В частности, передозировка пропранолола может быстро привести к развитию эпилептических при­падков, комы и аритмий. У детей наблюдается гипогликемия, у взрос­лых она возникает значительно реже. Возможно угнетение дыхания центрального генеза. Бронхоспазм наблюдается редко и, видимо, толь­ко у предрасположенных лиц. Важно подчеркнуть, что при передози­ровке избирательность действия адреноблокаторов в значительной мере утрачивается.

Препараты с хинидиноподобным действием
К этой группе относятся ацебутолол, бетаксолол, окспренолол и пропранолол. Наибольшей хинидиноподобной активностью обладает пропранолол. Отравление пропранололом сопровождается комой, эпи­лептическими припадками, артериальной гипотонией, брадикардией, нарушением АВ-проведения, расширением комплекса и желу­дочковыми тахикардиями.
Жирорастворимые и водорастворимые препараты
Большинство жирорастворимых адреноблокаторов при передози­ровке вызывают спутанность сознания, кому, эпилептические при­падки даже в отсутствие артериальной гипотонии. Обладающий наи­меньшей жирорастворимостью атенолол — один из самых безопасных препаратов, хотя и его передозировка может привести к смерти вслед­ствие сердечно-сосудистых нарушений.
Препараты с внутренней симпатомиметической активностью
Эти препараты теоретически более безопасны по сравнению с другими адреноблокаторами, хотя случаев их передозировки описано очень мало. Пиндолол считается относительно безопасным препаратом, по­скольку при его передозировке часто преобладает симпатомимстическое действие, проявляющееся умеренным повышением ЧСС или АД.
Препараты, блокирующие калиевые каналы
При передозировке этих препаратов следует ожидать возникновения желудочковых аритмий (полиморфных желудочковых экстрасистол, желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков).
Передозировка соталола может приводить также к артериальной гипо­тонии, брадикардии и асистолии, причем эти проявления могут быть отсроченными и длительными.
Препараты с сосудорасширяющим действием
Теоретически одновременная блокада а- и бета-адренорецепторов, ха­рактерная для лабеталола и карведилола, должна усиливать побочные эффекты этих препаратов, однако благодаря слабой выраженности хинидиноподобного действия эти препараты относительно безопасны даже при передозировке. Симптомы передозировки лабеталола сходны с таковыми для других бета-адреноблокаторов: основные проявления — брадикардия, артериальная гипотония. Данных о передозировке кар­ведилола крайне мало.
Другие препараты
Хотя данных о передозировке бета-блокаторов длительного дейст­вия очень мало, логично предположить, что их токсический эффект должен быть отсрочен и растянут во времени. При сочетанной передо­зировке антагонистов кальция и адреноблокаторов лечение затруд­нено из-за синергичного действия этих препаратов.

Диагностика

Всем больным с тяжелой передозировкой адреноблокаторов регист­рируют ЭКГ в 12 отведениях, затем налаживают мониторинг ЭКГ. По­скольку бета-блокаторы могут вызвать гипогликемию, независимо от состояния сознания определяют концентрацию глюкозы в плазме. Если есть риск сердечной недостаточности, проводят рентгенографию грудной клетки и измеряю! р.,02. У больных с брадикардией неясной этиологии целесообразно определить сывороточные концентрации ка­лия, сердечных изоферментов и дигоксина, а также показатели функ­ции почек. Стандартных методов измерения концен­трации адреноблокаторов нет, хотя иногда такое измерение может быть полезным для ретроспективного подтверждения диагноза.

Лечение передозировки бета-блокаторами

Общие мероприятия
При тяжелом отравлении адреноблокаторами прежде всего проводят стандартную симптоматическую и поддерживающую терапию. При брадикардии, артериальной гипотонии назначают атропин и инфузионную терапию. При попадании внутрь большого количества бета-адреноблокаторов показаны меры по их удалению из ЖКТ. Если имеется выраженная симптоматика (эпилептические припадки, тяжелая арте­риальная гипотония или значительная брадикардия), а препарат пред­положительно все еще находится в желудке, показано промывание жетулха. Мы полагаем, что применение одного лишь активированного угля может быть рекомендовано больным с минимальными клиниче­скими проявлениями при передозировке одного или нескольких водо­растворимых ss-адреноблокаторов в случае, если после приема препа­ратов прошло более часа. Промывание кишечника показано при отравлении препаратами длительного действия.
Специфические мероприятия
Если атропин и инфузионная терапия неэффективны, необходимы инотропные средства. Мы рекомендуем начинать с глюкагона, затем добавлять кальций, инсулин с глюкозой, прессорные катехоламины и, если все эти меры не помогают, ингибиторы фосфодиэстеразы. Если больной в критическом состоянии, то на такую последовательную схе­му обычно нет времени и следует сразу вводить несколько препаратов. Катехоламины и ингибиторы фосфодиэстеразы желательно вводить на фоне мониторинга гемодинамических показателей.

http://surgeryzone.net/lekarstva/peredozirovka-beta-blokatorami.html

Бета-блокаторы: список препаратов, показания к применению

Препараты с важными терапевтическими эффектами широко используются специалистами. Они применяются для лечения кардиальных заболеваний, которые являются самыми частыми среди остальных патологий. Эти недуги чаще других приводят к смерти пациентов. Лекарствами, которые нужны для лечения данных заболеваний, являются бета-блокаторы. Список препаратов класса, состоящий из 4-х разделов, и их классификация представлены ниже.

Классификация бета-блокаторов

Химическое строение препаратов класса неоднородное и от него клинические эффекты не зависят. Гораздо важнее выделить специфичность к определенным рецепторам и сродство к ним. Чем выше специфичность к бета-1 рецепторам, тем меньше побочных эффектов лекарственных веществ. В связи с этим полный список препаратов бета-блокаторов рационально представить так.
Первое поколение препаратов:

• неселективные к бета-рецепторам 1-го и 2-го типов: «Пропранолол» и «Соталол», «Тимолол» и «Окспренолол», «Надолол», «Пенбутамол».

• селективные к бета-рецепторам 1-го типа: «Бисопролол» и «Метопролол», «Ацебуталол» и «Атенолол», «Эсмолол».

• Селективные бета-1-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Небиволол» и «Бетаксалол», «Талинолол» и «Целипролол».
• Нелективные бета-1 и бета-2-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Карведилол» и «Картеолол», «Лабеталол» и «Буциндолол».

Данные бета-блокаторы (список препаратов см. выше) в разные времена были основной группой лекарств, которые применялись и применяются сейчас при заболеваниях сосудов и сердца. Многие из них, преимущественно представители второго и третьего поколений, применяются и сегодня. За счет их фармакологических эффектов удается контролировать частоту сокращений сердца и проведение эктопического ритма к желудочкам, уменьшать частоту ангинозных приступов стенокардии.

Пояснение к классификации

Наиболее ранними лекарствами являются представители первой генерации, то есть неселективные бета-адреноблокаторы. Список лекарств и препаратов представлен выше. Эти лекарственные вещества способны блокировать рецепторы 1-го и 2-го типов, оказывая как терапевтический эффект, так и побочный, который выражается бронхоспазмом. Потому они противопоказаны при ХОБЛ, бронхиальной астме. Наиболее важными препаратами первого поколения являются: «Пропранолол», «Соталол», «Тимолол».

Среди представителей второго поколения составлен список препаратов бета-блокаторов, механизм действия которых связан с преимущественным блокированием рецепторов первого типа. Они характеризуются слабым сродством к рецепторам 2 типа, потому редко вызывают бронхоспазм у пациентов с астмой и ХОБЛ. Наиболее важными препаратами 2-го поколения являются «Бисопролол» и «Метопролол», «Атенолол».

Третье поколение бета-блокаторов

Представители третьего поколения – это самые современные бета-блокаторы. Список препаратов состоит из «Небиволола», «Карведилола», «Лабеталола», «Буциндолола», «Целипролола» и других (см. выше). Самыми важными с клинической точки зрения являются следующие: «Небиволол» и «Карведилол». Первый преимущественно блокирует бета-1 рецепторы и стимулирует выделение NO. Этим обуславливается расширение сосудов и снижение риска развития атеросклеротических бляшек.

Считается, что бета-блокаторы — лекарства от гипертонии и заболеваний сердца, тогда как «Небиволол» — это универсальный препарат, который хорошо подходит для обеих целей. Однако его стоимость несколько выше, нежели цена остальных. Схожим по свойствам, но чуть более дешевым, является «Карведилол». Он сочетает свойства бета-1 и альфа-блокатора, что позволяет снижать частоту и силу сокращений сердца, а также расширять сосуды периферии.
Эти эффекты позволяют контролировать хроническую сердечную недостаточность и гипертензию. Причем в случае с ХСН «Карведилол» — препарат выбора, потому как еще является антиоксидантом. Потому средство препятствует усугублению развития атеросклеротических бляшек.

Показания к применению препаратов группы

Все показания к применению бета-блокаторов зависят от определенных свойств конкретного препарата группы. У неселективных блокаторов показания более узкие, тогда как селективные более безопасны и могут применяться шире. В целом, показания являются общими, хотя они ограничиваются невозможностью применения лекарства у некоторых пациентов. Для неселективных препаратов показания следующие:

• инфаркт миокарда в любых периодах, стенокардия напряжения, покоя, нестабильная стенокардия;
• фибрилляция предсердий нормоформа и тахиформа;
• синусовая тахиаритмия с проведением на желудочки или без него;
• сердечная недостаточность (хроническая);
• артериальная гипертензия;
• гипертиреоз, тиреотоксикоз с кризом или без него;
• феохромоцитома с кризом или для базовой терапии заболевания в предоперационном периоде;
• мигрень;
• аневризма аорты расслаивающаяся;
• алкогольный или наркотический абстинентный синдром.

Из-за безопасности многих лекарств группы, особенно второго и третьего поколений, список препаратов бета-блокаторов часто фигурирует в протоколах лечения заболеваний сердца и сосудов. По частоте применения они практически одинаковы с ингибиторами АПФ, которые используются для лечения ХСН и гипертензии с метаболическим синдромом и без него. Вместе с мочегонными средствами эти две группы препаратов способны увеличивать продолжительность жизни при хронической кардиальной недостаточности.

Противопоказания

Бета-блокаторы, как и прочие препараты, имеют некоторые противопоказания. Причем, поскольку лекарства воздействуют на рецепторы, они более безопасны, чем ИАПФ. Общие противопоказания:

• бронхиальная астма, ХОБЛ;
• брадиаритмия, синдром слабости синусового узла;
• предсердно-желудочковая блокада II степени;
• симптоматическая гипотензия;
• беременность, детский возраст;
• декомпенсация сердечной недостаточности – ХСН II Б-III.

Также в качестве противопоказания выступает аллергическая реакция в ответ на прием блокатора. Если на какой-либо препарат развивается аллергия, то замена лекарства на другое решает проблему.

Эффекты клинического применения препаратов

При стенокардии препараты значительно уменьшают частоту ангинозных приступов и их силу, снижают вероятность развития острых коронарных событий. При ХСН лечение бета-блокаторами с ингибиторами АПФ и двумя мочегонными средствами увеличивает продолжительность жизни. Лекарства эффективно контролируют тахиаритмии и угнетают частое проведение эктопических ритмов на желудочки. В общей сложности средства помогают контролировать проявления любых заболеваний сердца.

Выводы о бета-блокаторах

«Карведилол» и «Небиволол» — это лучшие бета-блокаторы. Список препаратов, которые проявляют преимущественную активность к бета-рецепторам, дополняет перечень основных терапевтически важных лекарств. Потому в клинической практике должны использоваться либо представители третьего поколения, а именно «Карведилол» или «Небиволол», либо преимущественно селективные к бета-1 рецепторам лекарства: «Бисопролол», «Метопролол». Уже сегодня их применение позволяет контролировать гипертензию и лечить заболевания сердца.

http://fb.ru/article/187126/beta-blokatoryi-spisok-preparatov-pokazaniya-k-primeneniyu

Механизм развития синдрома отмены бета-блокаторов и его профилактика

На сегодняшний день существует несколько групп препаратов, используемых для контроля уровня артериального давления (АД). Так как гипертензия – частая проблема у пациентов различных возрастов, то подобные медикаменты имеют широкое распространение. Адреноблокаторы – популярные средства, используемые для снижения показателей АД. Эффективны препараты, которые действуют избирательно, то есть на отдельные рецепторы. Это также обеспечивает меньшую вероятность развития побочных эффектов. Бета-адреноблокаторы различаются по механизму действия, однако помогают бороться с симптомами гипертонии.
Поскольку подобные медикаменты используются в течение длительного времени, то при отказе от их приема могут возникнуть сбои в работе организма. Регистрируется резкое увеличение частоты сердечных сокращений и подъем показателей артериального давления. Подобное явление описывается как синдром отмены бета-блокаторов. Для того чтобы избежать этой проблемы, используется специальная схема постепенного снижения их концентрации в крови пациента.

Классификация бета-блокаторов

Все средства из данной группы оказывают сходное влияние на организм. Оно проявляется в воздействии на специфические рецепторы, благодаря чему последние становятся нечувствительными к влиянию нейромедиаторов. При этом принято выделять два вида бета-адреноблокаторов:

Область применения бета-блокаторов

Препараты активно используются при различных заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Это обусловлено их избирательным воздействием на рецепторы.

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Несмотря на всю пользу от применения медикаментов, существуют риски развития осложнений. Это происходит при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, при неправильной дозировке, а также при резком отказе от его использования.

Синдром отмены

Поскольку эффект бета-блокаторов заключается в предотвращении воздействия на соответствующие рецепторы катехоламинов, то при прекращении их применения происходит компенсация данного процесса. Это сопровождается резким подъемом артериального давления, который может перерасти в гипертонический криз. Такой синдром отмены возникает при неправильном приеме «Бисопролола», «Карведилола» и других веществ. В тяжелых случаях происходит развитие гипоксии. Она повышает риск возникновения приступа стенокардии и инфаркта. Без медикаментозной коррекции подобные осложнения могут закончиться летально. Такая симптоматика развивается и при синдроме отмены «Метопролола».
Не все препараты, применяемые при борьбе с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, требуют постепенного снижения дозировки. В этом нет необходимости при назначении медикаментов, которые не обладают кумулятивным эффектом. Например, синдром отмены «Индапамида» встречается крайне редко и связан чаще с погрешностями его использования. То же известно и о препаратах, улучшающих кровообращение миокарда и головного мозга. Их используют в качестве дополнения к основной терапии. Синдром отмены «Циннаризина» хотя и может сопровождаться когнитивными нарушениями и мигренью, но подобные осложнения регистрируются редко.
Кроме бета-блокаторов, существуют и другие лекарства, применяемые при борьбе с кардиологическими проблемами, которые способны вызвать резкое повышение артериального давления и развитие инфаркта или ИБС. К ним относятся антиангинальные средства. Например, препараты из группы «Нифедипина» могут вызвать синдром отмены в виде острой сердечной недостаточности и ишемии миокарда. То же происходит при резком отказе от использования «Триметазидина».
При появлении подобных клинических признаков проводится симптоматическая терапия с применением препаратов, нормализующих артериальное давление. При этом для лечения синдрома отмены, вызванного отказом от более сильнодействующих средств, таких как «Корвалол», используются также противосудорожные медикаменты. На сегодняшний день врачи стараются отказаться от рутинного назначения подобных препаратов. Это связано с их бесконтрольным приемом. Такой подход негативно сказывается на здоровье пациентов. С этим связан тот факт, что «Корвалол» запрещен к использованию в ряде стран.

В исследованиях, направленных на изучение и мониторинг пациентов, внезапно прекративших прием бета-блокаторов, было выявлено сразу несколько особенностей. Для оценки происходивших изменений использовали метод, позволяющий измерить уровень норадреналина в плазме крови больных. Подтверждено, что концентрация нейромедиатора снижалась постепенно даже при резком отказе от использования медикаментов. Это говорит о том, что синдром отмены при применении адреноблокаторов не связан с концентрацией катехоламинов в организме.
Оценивалась также чувствительность соответствующих рецепторов к воздействию нейромедиаторов. Поскольку медикаменты вызывают длительную дисфункцию нервных структур, то постепенное снижение дозировки позволяет добиться плавного восстановления их работы. Однако при резком отказе от использования бета-блокаторов формируется гиперчувствительность кардиальных рецепторов к воздействию катехоламинов.
Таким образом, резкое прекращение применения медикаментов приводит к повышению естественной восприимчивости нервных структур к воздействию химических раздражителей. Подобный каскад реакций и обуславливает развитие синдрома отмены, который проявляется повышением давления и тахикардией.

Передозировка

Погрешности в приеме подобных средств пагубно сказываются на состоянии здоровья. Регистрируются такие симптомы, как головокружение, брадикардия, изменение нормального сердечного ритма. Пациенты теряют сознание, впадают в кому или страдают от судорожных явлений. Подобная клиническая картина связана с серьезным угнетением работы сердца и резким падением артериального давления. В таких случаях требуется госпитализация. Проводится симптоматическая терапия с использованием мочегонных средств, сердечных гликозидов и препаратов, восстанавливающих нормальную работу миокарда. Требуется отменить медикамент, вызвавший подобную реакцию. Для ускорения выведения его метаболитов из крови проводится инфузионная терапия.
Дозы медикаментов требуют корректировки при наличии у пациента в анамнезе сахарного диабета, заболеваний респираторного тракта и когнитивных расстройств.

Подходы к отмене бета-блокаторов

Существование риска осложнений после отказа от использования препаратов не означает, что не стоит с их помощью лечить недуги сердечно-сосудистой системы. Чтобы предупредить возможные негативные последствия, требуется придерживаться рекомендаций врача. Отмена бета-блокаторов производится постепенно. Сначала снижаются дозировки применяемых лекарств. Некоторые доктора советуют в течение нескольких недель уменьшать и кратность использования. Во время постепенного отказа от адреноблокаторов не рекомендуются физические нагрузки и другие действия, способные спровоцировать резкий подъем артериального давления. Такой подход позволит избежать побочных эффектов и развития синдрома отмены.

Дмитрий, 48 лет, г. Саратов
Обратился к врачу по поводу гипертонии. Согласно назначениям, пил «Бетакард». Самочувствие улучшилось, необходимость в таблетках отпала. Но после окончания использования лекарства попал в больницу с гипертоническим кризом. Диагностировали синдром отмены. Оказалось, прекращать прием препарата нужно постепенно.
Надежда, 52 года, г. Калининград
У меня сахарный диабет, на фоне которого постоянно скачет артериальное давление. Принимаю «Конкор». Врач сказал, что после окончания курса нужно постепенно снижать дозировки. Не придала этому должного значения. В результате прекращения приема лекарства начала кружиться голова, заболело сердце. Оказалось, что это синдром отмены. Снова курсом пропила препарат, но дозу снижала постепенно.

http://prosindrom.ru/abolitio/sindrom-otmeny-beta-blokatorov.html