ГЛАВА 18

ГЛАВА 18. р-БЛОКАТОРЫ

Апс/гем/ ТорНЯ, М. О.
1. Для чего применяются р-блокаторы?
Препараты этой группы используют при лечении артериальной гипертензии, стено­кардии, аритмий и, в ряде случаев, кардиомиопатии. Иногда их назначают для устранения головных болей при мигрени, лечения панических расстройств и тирео­токсикоза.
2. Какие р-блокаторы доступны в настоящее время?
Существует более 50 различных р-блокаторов. В США наиболее часто используются:
3. Каков механизм действия р-блокаторов?
Р-Адренорецепторы сопряжены с С-белками, которые необходимы для повышения активности аденилатциклазы и увеличения внутриклеточной концентрации цикли­ческого аденозинмонофосфата (цАМФ). В результате повышения содержания цАМФ активируются протеинкиназы с последующим фосфорилированием разно­образных ионных каналов и ферментов.
При Ргагонистическом действии возрастает внутриклеточная концентрация каль­ция, который связывается с тропонином и вызывает возникновение его конформа- ционных изменений. После этого происходит образование поперечных мостиков в комплексе актин-миозин и АТФ-зависимое сокращение (так увеличивается со­кратимость миокарда). Основное предназначение большинства р-блокаторов — ме­ханическое прекращение функционирования Ргрецепторов. Однако в процесс бло­кирования могут быть вовлечены и другие р-рецепторы и даже а-рецепторы, особен­но при передозировке.
4. Чем р-блокаторы отличаются друг от друга?
Они имеют неодинаковую липофильность (способность препарата растворяться в липидах и пересекать липидные мембраны, например гемато-энцефалический барьер). Наиболее липофильным препаратом является пропранолол. Он обладает максимальной мембраностабилизирующей активностью и поэтому оказывает мак­симальное действие на богатую липидами ЦНС при передозировке, вплоть до воз­никновения судорог.
Связывание с белками — колеблется от 10 до 90 %.
Период полу жизни (полу существования) — от 8 мин до 18 ч (у некоторых препа­ратов).
Метаболизм р-блокаторов происходит в основном в печени, а элиминация — через почки. Однако атенолол, надолол и соталол выводятся через почки преиму­щественно в неизмененном виде и накапливаются в организме при почечной недо­статочности. Другие препараты аккумулируются при печеночной недостаточности.
Соталол блокирует медленные калиевые каналы, ответственные за процесс репо­ляризации. Соответственно, при передозировке соталола наблюдается удлинение интервала ()Т на ЭКГ с последующим развитием веретенообразной (<югзайез йе рот^з) и других желудочковых аритмий.
5. Сродство блокаторов к Ргрецепторам неодинаково, а отличаются ли проявле­ния передозировки?
Разные р-блокаторы весьма существенно различаются по специфичности в отноше­нии адренорецепторов. Метопролол, атенолол и эсмолол блокируют в первую оче­редь Р1-рецепторы, тогда как лабеталол действует на аг, Рг и р2-рецепторы. Однако при передозировке даже селективные блокаторы утрачивают свойство избиратель­ности, в результате чего эти различия нивелируются.
6. Каковы типичные признаки и симптомы передозировки р-блокаторов?
Как правило, наблюдаются гипотензия и брадикардия, хотя до трети больных не имеют симптоматики. К другим кардиальным эффектам относятся атриовентрику­лярная блокада, замедление проводимости, желудочковые аритмии и остановка сердца. Нередко при передозировке соталола возникает веретенообразная желудоч­ковая аритмия (Шгзайез йе рот^ез), может сформироваться отек легких, а также возрасти сопротивление воздухопроводящих путей (за счет блокады р2-рецепторов), угнетается дыхание и существует риск развития гипогликемии. Неврологические проявления передозировки включают заторможенность и кому, повышенную утом­ляемость, нарушение сознания, в ряде случаев — судороги (особенно при передози­ровке пропранолола).
7. Какие необычные симптомы отмечаются при передозировке р-блокаторов?
Липофильные препараты способны значительно нарушить деятельность ЦНС, вплоть до комы. При тяжелой передозировке блокаторов с мембраностабилизиру­ющей активностью (ингибиторы быстрых натриевых каналов), например пропра­нолола и, возможно, ацебутолола, в ряде случаев возникают судороги.
Соталол, действуя на натриевые каналы, удлиняет интервал ()Т на ЭКГ, прово­цирует развитие веретенообразной и других желудочковых аритмий. Некоторые Р-блокаторы (ацебутолол, пиндолол) обладают р-агонистическим-антагонистиче- ским эффектом, что приводит к появлению у них симпатомиметической активности. Однако не известно, влияет ли это каким-то образом на клиническую картину при передозировке.
8. При передозировке каких иных лекарственных препаратов отмечаются сходные токсидромы?
Брадикардия и гипотензия диагностируются при передозировке блокаторов каль­циевых каналов (БКК), клонидина, дигоксина, блокаторов натриевых каналов, хо- линергических препаратов, опиатов и седативно-гипнотических средств. Похожая клиническая картина наблюдается при гиперкалиемии, гипотермии, инфаркте мио­карда и замедлении сердечной проводимости.
Другие проявления токсидрома способны четко указать на вещество, вызвавшее передозировку. Так, последствия приема большой дозы БКК очень сильно напоми­нают картину отравления р-блокаторами, но у пациента может быть тахикардия, и он обычно менее заторможен. К счастью, методы лечения при передозировке обо­ими препаратами одинаковы.
9. Помогают ли данные ЭКГ дифференцировать передозировку р-блокаторов от передозировки других лекарственных средств?
Да. По ЭКГ-изменениям можно отличить передозировку БКК и р-блокаторов: вто­рые, как правило, удлиняют интервал РК и, иногда, расширяют комплекс (Ж8. Дигоксин также увеличивает интервал РК, но он вызывает характерные изменения сегмента 8Т и появление предсердных и желудочковых аритмий. Блокаторы нат­риевых каналов (антиаритмические препараты класса 1А) обычно удлиняют комп­лекс ()К8 и в ряде случаев приводят к возникновению судорог.
10. Одинаково ли лечение при токсидромах, сходных по клинической картине, но вызванных различными препаратами?
Схема лечения при передозировках БКК и р-блокаторов совпадает, хотя послед­ствия передозировки БКК лучше устраняются при дополнительной инфузии каль­ция и вазопрессорных средств. При обоих токсидромах целесообразно введение жидкости, кальция, глюкагона, сосудосуживающих препаратов, а также инсулина и глюкозы. Отравление дигоксином — это основание для применения РаЬ-антител (сН§1Ыпс1), а передозировка любого вещества, которое удлиняет комплекс ()К5 на ЭКГ, требует ощелачивания.
11. Передозировка какого р-блокатора наиболее опасна?
Степень опасности зависит от липофильности препарата, а также его активности в отношении натриевых (мембраностабилизирующая активность) и калиевых (дей­ствие на процесс реполяризации) каналов. В силу вышеизложенного именно липо- фильный и обладающий мембраностабилизирующим эффектом пропранолол стано­вится причиной непропорционально большого количества смертей. Однако до сих пор не ясно, обусловлено это эффектом самого лекарства или же тем обстоятель­ством, что его прописывают чаще других средств, либо еще каким-либо фактором.
12. Какая доза р-блокатора считается неопасной?
Если здоровый человек случайно принял р-блокатор в дозе, соответствующей воз­растной, то за ним обычно наблюдают амбулаторно. Однако иногда прием двух­трех терапевтических доз вызывает серьезные расстройства. Это особенно характер­но для людей, чувствительных к изменению симпатического тонуса.
13. Как быстро после приема препарата проявляется симптоматика?
Симптомы возникают уже через 20 мин, однако при использовании препарата про­лонгированного действия они могут отмечаться через 1-2 ч.
14. Как долго нужно держать пациента в отделении, если есть подозрение, что он принял р-блокатор?
У большинства людей симптоматика или ЭКГ-признаки передозировки наблюда­ются в первые 6 ч. Поэтому, если в течение указанного времени нет признаков интоксикации, пациента можно отпустить домой.
15. Есть ли исключения из справила 6 часов»?
Да. Их два: прием медленно высвобождающихся препаратов и передозировка сота- лола, вызванные которым ЭКГ-изменения сохраняются в течение нескольких дней.
16. Нужно ли очищать ЖКТ?
В первую очередь надо ориентироваться на общее состояние пациента (в частности, на его дыхательный статус). Активированный уголь очень хорошо связывает р-бло- каторы. Пациентам, принявшим препарат недавно, промывают желудок, а тем, у кого развилась брадикардия, рекомендуется сначала ввести атропин. Общее про­мывание кишечника назначают больным, принявшим препараты с медленным высво­бождением лекарства, но и в этом случае при наличии брадикардии перед установ­кой назогастрального зонда вводят атропин.
17. Назовите лечебные мероприятия при слабо выраженных признаках передози­ровки.
При незначительной гипотензии и брадикардии в ряде случаев достаточно только ввести атропин (доза для взрослого — 1 мг). Разумеется, у больных контролируют функцию сердца.
18. Какой препарат считается средством выбора при передозировке р-блока- торов?
19. Назовите лечебные мероприятия при умеренно выраженных признаках передо­зировки.
Глюкагон используют при интоксикации средней степени тяжести, а также у паци­ентов, не реагирующих на введение атропина или жидкостей. Обычная доза для взрослых — приблизительно 2-5 мг в/в струйно с последующей инфузией по 2-3 мг ежечасно. Возможно, потребуется дополнительное назначение атропина. Одновременно контролируют проходимость дыхательных путей и, если требуется, другие физиологические параметры организма.
20. Как действует глюкагон?
Глюкагон связывается со специфическими рецепторами, которые функционируют вместе с С-белком, в результате чего активируется аденилатциклаза и в цитоплазме клетки возрастает концентрация цАМФ. Это, в свою очередь, приводит к актива­ции фосфокиназ и последующему фосфорилированию кальциевых каналов и уве­личению внутриклеточной концентрации кальция. Конечный результат функцио­нирования каскада — сокращение актин-миозинового комплекса (повышение со­кратимости и сосудистого тонуса).
21. Перечислите мероприятия медицинской помощи при тяжелом отравлении Р-бл окаторами.
Обычно применяют катехоламины: допамин, норадреналин, добутамин, изопроте- ренол и адреналин — работают все препараты. Поскольку их необходимо вводить в чрезвычайно больших количествах, целесообразно начинать с обычных доз и бы­стро их повышать, если требуется.
Средства, обладающие выраженными р2-эффектами (изопротеренол и адрена­лин), способны усугубить гипотензию, и, если это происходит, их отменяют. Препа­раты с сильной а-активностью (адреналин и норадреналин) могут вызывать перифе­рическую вазоконстрикцию без существенного повышения сердечной сократимости. Эффективности лечения призваны способствовать тщательный контроль за общим состоянием пациента, величиной внутриартериального давления и давления в легоч­ной артерии. Для лечения таких больных был успешно использован ингибитор фосфодиэстеразы — амринон.
22. Что делать, если состояние пациента не улучшается после применения рассмот­ренных выше лекарственных средств?
Часто брадикардию удается купировать постановкой пейсмекера, однако нормали­зация сердечного ритма не всегда устраняет гипотензию. В качестве временных мер используют внутриаортальную баллонную контрпульсацию и экстракорпоральное

кровообращение, позволяющие сохранить жизнь больному до момента разрешения токсидрома. В экспериментах на собаках с передозировкой пропранолола выжива­емость животных увеличивалась при введении высоких доз инсулина и глюкозы.
23. Чем обусловлено лечебное действие инсулина и глюкозы?
Механизм до конца не ясен. Предполагается, что происходит «насильственное кор­мление» сердца углеводами вместо обычно потребляемых миокардом жирных кис­лот. Данными средствами купируют гипотензию, вызванную различными препара­тами — |3-блокаторами, БКК, а также ишемией сердца.
24. Целесообразно ли проводить диализ?
Диализ считается низкоэффективной процедурой при отравлении р-блокаторами, за исключением случаев его выполнения у пациентов, принявших препараты с низкой липофильностью и плохо связывающиеся с белками (ацебутолол, атенолол, эсмо- лол при почечной недостаточности и надолол). По-видимому, диализ дает лучшие результаты при передозировке соталола. Некоторые препараты с низкой раствори­мостью в липидах и хорошо связывающиеся с белками можно удалить из организма с помощью гемоперфузии через колонки с активированным углем.
Сайа Б. X, Соуш^оп Т. К.. еХ а1. Бшгейсз апс1 сагсИоуазсикгз. 1п: Бги^ Рас1:з апс1 Сотрапзопз. 51:. Ьошз, МозЪу, 1995, рр. 593-599.
Кегпз XV., ЗсЬгоейег О., ХУПНатз С. еХ а1. 1пзиНп 1тргоуез зитуа1т а сапте тос!е1 асЩе Ье1:а-Ыоскег Ъохкйу/УАпп. Етег§. МесЦ 1997; 29: 748-757.
КНпе ^ А., Ьеопоуа Е., Каутопс! К. М. Вепейс1а1 туосагсНа1 те

http://bib.social/toksikologiya_1126/blokatoryi-122239.html

Список препаратов бета-адреноблокаторов и их применение

Артериальная гипертония требует обязательного лечения с помощью медикаментов. Постоянно разрабатываются новые препараты, чтобы привести давление в норму и предупредить опасные последствия, такие как инсульт и инфаркт. Рассмотрим подробнее, что такое альфа и бета-адреноблокаторы – список препаратов, показания и противопоказания к применению.

Механизм действия

Адренолитики – это препараты, которые объединены одним фармакологическим воздействием – возможностью нейтрализации адреналиновых рецепторов сердца и сосудов. Они выключают рецепторы, реагирующие в обычном состоянии на норадреналин и адреналин. Эффекты адренолитиков являются противоположными с норадреналином и адреналином и характеризуются снижением давления, расширением сосудов и сужением просвета бронхов, уменьшением глюкозы в крови. Препараты оказывают воздействие на рецепторы, локализующиеся в сердце и стенках сосудов.

Препараты альфа-адреноблокаторы оказывают расширяющее воздействие на сосуды органов, в особенности на кожу, слизистые, почки и кишечник. За счет этого происходит антигипертензивный эффект, уменьшение периферического сопротивления сосудов, улучшение кровотока и кровоснабжения периферических тканей.
Рассмотрим, что такое бета-блокаторы. Это группа препаратов, связывающаяся с бета-адренорецепторами и блокирующая воздействие на них катехоламинов (норадреналина и адреналина). Они считаются основными лекарственными средствами при терапии эссенциальной артериальной гипертонии и увеличенного давления. Применяют их для этой цели с 60-х годов 20 века.
Механизм действия выражен в возможности блокировать бета адренорецепторы сердца и остальных тканей. При этом возникают следующие эффекты:

• Снижение ЧСС и сердечного выброса. Из-за этого необходимость миокарда в кислороде становится меньше, растет число коллатералей и происходит перераспределение миокардиального кровотока. Бета-адреноблокаторы обеспечивают защиту миокарда, снижая риск инфаркта и осложнений после него;
• Снижение периферического сопротивления сосудов из-за уменьшения вырабатывания ренина;
• Уменьшение высвобождения норадреналина из нервных волокон;
• Увеличение вырабатывания сосудорасширяющих факторов, таких как простагландин е2, оксид азота и простациклин;
• Снижение артериального давления;
• Уменьшение всасывания ионов натрия в области почек и чувствительности каротидного синуса и барорецепторов дуги аорты.
  

Бета-блокаторы обладают не только гипотензивным действием, но и рядом других свойств:

• Антиаритмическая активность, обусловленная угнетением воздействия катехоламинов, уменьшением скорости импульсов в области предсердно-желудочковой перегородки и замедлением синусового ритма;
• Антиангинальная активность. Блокируются бета-1 адренергические рецепторы сосудов и миокарда. Из-за этого снижается ЧСС, сократительная способность миокарда, АД, растет продолжительность диастолы, коронарный кровоток становится лучше. В общем, уменьшается потребность сердца в кислороде, увеличивается толерантность к нагрузкам физического характера, происходит сокращение периодов ишемии, уменьшается частота ангинозных приступов у пациентов с постинфарктной стенокардией и стенокардией напряжения;
• Антиагрегантная способность. Замедляется агрегация тромбоцитов, стимулируется синтез простациклина, вязкость крови уменьшается;
• Антиоксидантная активность. Происходит ингибирование свободных жирных кислот, которые вызваны катехоламинами. Снижается потребность в получении кислорода с целью дальнейшего обмена веществ;
• Снижается венозный приток крови к сердцу, объем циркулирующей плазмы;
• Уменьшается секреция инсулина вследствие угнетения гликогенолиза;
• Происходит седативное воздействие, растет сократительная способность матки при беременности.

Показания к приему

Альфа-1-блокаторы прописывают при следующих патологиях:

• гипертония (для снижения показателей АД);
• ХСН (комбинированное лечение);
• гиперплазия предстательной железы доброкачественного характера.
  

Альфа-1,2-блокаторы применяют при следующих состояниях:

• патология мозгового кровообращения;
• мигрень;
• слабоумие, которое обусловлено сосудистым компонентом;
• патология периферического кровообращения;
• проблемы с мочеиспусканием вследствие нейрогенного мочевого пузыря;
• диабетическая ангиопатия;
• дистрофические болезни роговицы глаза;
• вертиго и патологии функционирования вестибулярного аппарата, связанные с сосудистым фактором;
• нейропатия зрительного нерва, связанная с ишемией;
• гипертрофия предстательной железы.

Важно: Альфа-2-адреноблокаторы выписывают только при терапии импотенции у представителей мужского пола.
Неселективные бета-1,2-блокаторы используют при лечении следующих патологий:

• артериальная гипертония;
• увеличение внутриглазного давления;
• мигрень (профилактические цели);
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• инфаркт;
• синусовая тахикардия;
• тремор;
• бигеминия, наджелудочковая и желудочковая аритмия, тригеминия (профилактические цели);
• стенокардия напряжения;
• пролапс митрального клапана.

Селективные бета-1-блокаторы также носят название кардиоселективные из-за их воздействия на сердце и меньше на показатели артериального давления и на сосуды. Их выписывают в следующих состояниях:

• ишемическое заболевание сердца;
• акатизия из-за приема нейролептиков;
• аритмия различных видов;
• пролапс митрального клапана;
• мигрень (профилактические цели);
• нейроциркулярная дистония (гипертонический вид);
• гиперкинетический кардиальный синдром;
• артериальная гипертензия (малая или средняя степень);
• тремор, феохромоцитома, тиреотоксикоз (состав комплексного лечения);
• инфаркт миокарда (после инфаркта и в целях предотвращения второго);
• гипертрофическая кардиомиопатия.
  

Альфа-бета-адреноблокаторы выписывают в следующих случаях:

• аритмия;
• стабильная стенокардия;
• ХСН (комбинированное лечение);
• повышенное артериальное давление;
• глаукома (капли для глаз);
• гипертонический криз.

Классификация препаратов

В стенках сосудов находится четыре вида адренорецепторов (альфа 1 и 2, бета 1 и 2). Лекарственные средства из группы адреноблокаторов могут блокировать разные типы рецепторов (к примеру, только бета-1-адренорецепторы). Препараты разделяются на группы в зависимости от выключения определенных видов этих рецепторов:

• альфа-1-адреноблокаторы (силодозин, теразозин, празозин, альфузозин, урапидил, тамсулозин, доксазозин);
• альфа-2-блокаторы (йохимбин);
• альфа-1, 2-блокаторы (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, фентоламин, ницерголин, дигидроэргокристин, пророксан, альфа-дигидроэргокриптин).

Бета-адреноблокаторы подразделяются на следующие группы:

• неселективные адреноблокаторы (тимолол, метипранолол, соталол, пиндолол, надолол, бопиндолол, окспренолол, пропранолол);
• селективные (кардиоселективные) адреноблокаторы (ацебутолол, эсмолол, небиволол, бисопролол, бетаксолол, атенолол, талинолол, эсатенолол, целипролол, метопролол).

Перечень альфа-бета-адреноблокаторов (в них входит альфа и бета-адренорецепторы одновременно):
Обратите внимание: В классификации приведены наименования активных веществ, которые входят в состав лекарств в определенной группе блокаторов.
Бета-адреноблокаторы также бывают с внутренней симпатомиметической активностью и без нее. Эта классификация считается вспомогательной, так как ею пользуются специалисты, чтобы выбрать необходимое лекарственное средство.

Перечень препаратов

Распространенные названия альфа-1-адреноблокаторов:

• Атенол;
• Атенова;
• Атенолан;
• Бетакард;
• Тенормин;
• Сектрал;
• Бетофтан;
• Ксонеф;
• Оптибетол;
• Бисогамма;
• Бисопролол;
• Конкор;
• Тирез;
• Беталок;
• Сердол;
• Бинелол;
• Корданум;
• Бревиблок.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты от приема адреноблокаторов:

• желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, запор, дискинезия желчных путей, ишемический колит, метеоризм;
  
• эндокринная система: гипо- или гипергликемия у пациентов с сахарным диабетом, угнетение гликогенолиза;
• мочеполовая система: снижение клубочковой фильтрации и почечного кровотока, потенции и полового влечения;
• синдром отмены: учащенные приступы стенокардии, увеличенный сердечный ритм;
• сердечно-сосудистая система: нарушенный кровоток в руках и ногах, отек легких или сердечная астма, брадикардия, гипотония, атриовентрикулярные блокады;
• дыхательная система: бронхоспазм;
• центральная нервная система: повышенная утомляемость, слабость, проблемы со сном, депрессивные состояния, проблемы с памятью, галлюцинации, парестезия, эмоциональная мобильность, головокружения, головная боль.

Побочные эффекты от приема альфа-1-блокаторов:

• отечность;
• сильное снижение давления;
• аритмия и тахикардия;
• одышка;
• насморк;
• сухость слизистой рта;
• болевые ощущения в области груди;
• снижение либидо;
• боль при эрекции;
• недержание мочи.

Побочные эффекты при употреблении блокаторов альфа-2 рецепторов:

• увеличение давления;
• тревожность, чрезмерная возбудимость, раздражительность и двигательная активность;
• тремор;
• снижение частоты мочеиспускания и объема жидкости.

Побочные эффекты от альфа-1 и -2-адреноблокаторов:

• снижение аппетита;
• проблемы со сном;
• чрезмерная потливость;
• похолодание рук и ног;
• жар;
• увеличение кислотности в желудке.

Общие побочные эффекты бета-адреноблокаторов:

• общая слабость;
• замедленные реакции;
• депрессивное состояние;
• сонливость;
• онемение и похолодание конечностей;
• сниженное зрение и ухудшенное вкусовое восприятие (временно);
• диспепсия;
• брадикардия;
• конъюнктивит.
  

Неселективные бета-блокаторы могут привести к следующим состояниям:

• патологии зрения (затуманенность, чувство, что в глаз попало инородное тело, слезливость, раздвоенность, жжение);
• ишемия сердца;
• колит;
• кашель с возможными приступами удушья;
• резкое снижение давления;
• импотенция;
• обморок;
• насморк;
• увеличение в крови мочевой кислоты, калия и триглицеридов.

Альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:

• уменьшение в крови тромбоцитов и лейкоцитов;
• образование крови в моче;
• увеличение холестерина, сахара и билирубина;
• патологии проводимости импульсов сердца, иногда доходит до блокады;
• ухудшенное периферическое кровообращение.

Взаимодействие с другими препаратами

Благоприятная совместимость с альфа-блокаторами у следующих препаратов:

Бета-блокаторы можно сочетать с альфа-блокаторами (альфа-бета-блокаторы проксодолол, лабеталол и т. д. ) Происходит усиление гипотензивного воздействия вместе со снижением минутного сердечного объема сердца и общего периферического сопротивления сосудов.

Благоприятное сочетание бета-блокаторов с другими препаратами:

Противопоказания

Противопоказания к приему альфа-1-блокаторов:

• беременность;
• лактация;
• стеноз митрального или аортального клапанов;
• тяжелые патологии функционирования печени;
• чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
• пороки сердца на фоне сниженного давления наполнения желудочка;
• почечная недостаточность тяжелой формы;
• ортостатическая гипотензия;
• сердечная недостаточность из-за тампонады сердца или констриктивного перикардита.
  

Противопоказания к приему альфа-1,2-блокаторов:

• артериальная гипотония;
• острое кровотечение;
• лактация;
• беременность;
• инфаркт миокарда, произошедший меньше трех месяцев назад;
• брадикардия;
• чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
• органические поражения сердца;
• атеросклероз периферических сосудов в тяжелой форме.

• чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
• тяжелые патологии функционирования почек или печени;
• скачки АД;
• неконтролируемая гипертензия или гипотония.

Общие противопоказания к приему неселективных и селективных бета-адреноблокаторов:

• чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
• кардиогенный шок;
• синоатриальная блокада;
• слабость синусового узла;
• гипотония (АД меньше 100 мм);
• острая сердечная недостаточность;
• атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
• брадикардия (пульс меньше 55 уд. /мин. );
• ХСН в стадии декомпенсации;

Противопоказания к приему неселективных бета-блокаторов:

• бронхиальная астма;
• облетирирующие болезни сосудов;
• стенокардия Принцметала.

• лактация;
• беременность;
• патология периферического кровообращения.

Рассмотренные препараты гипертоникам следует применять строго по инструкции и в дозе, которую назначил врач. Самолечение может быть опасно. При первых появлениях побочных эффектов нужно незамедлительно обращаться в медицинское учреждение.

http://davlenienorm.com/preparaty/spisok-adrenoblokatorov-i-ih-primenenie.html

Бета-блокаторы: список препаратов, показания к применению

Препараты с важными терапевтическими эффектами широко используются специалистами. Они применяются для лечения кардиальных заболеваний, которые являются самыми частыми среди остальных патологий. Эти недуги чаще других приводят к смерти пациентов. Лекарствами, которые нужны для лечения данных заболеваний, являются бета-блокаторы. Список препаратов класса, состоящий из 4-х разделов, и их классификация представлены ниже.

Классификация бета-блокаторов

Химическое строение препаратов класса неоднородное и от него клинические эффекты не зависят. Гораздо важнее выделить специфичность к определенным рецепторам и сродство к ним. Чем выше специфичность к бета-1 рецепторам, тем меньше побочных эффектов лекарственных веществ. В связи с этим полный список препаратов бета-блокаторов рационально представить так.
Первое поколение препаратов:

• неселективные к бета-рецепторам 1-го и 2-го типов: «Пропранолол» и «Соталол», «Тимолол» и «Окспренолол», «Надолол», «Пенбутамол».

• селективные к бета-рецепторам 1-го типа: «Бисопролол» и «Метопролол», «Ацебуталол» и «Атенолол», «Эсмолол».

• Селективные бета-1-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Небиволол» и «Бетаксалол», «Талинолол» и «Целипролол».
• Нелективные бета-1 и бета-2-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Карведилол» и «Картеолол», «Лабеталол» и «Буциндолол».

Данные бета-блокаторы (список препаратов см. выше) в разные времена были основной группой лекарств, которые применялись и применяются сейчас при заболеваниях сосудов и сердца. Многие из них, преимущественно представители второго и третьего поколений, применяются и сегодня. За счет их фармакологических эффектов удается контролировать частоту сокращений сердца и проведение эктопического ритма к желудочкам, уменьшать частоту ангинозных приступов стенокардии.

Пояснение к классификации

Наиболее ранними лекарствами являются представители первой генерации, то есть неселективные бета-адреноблокаторы. Список лекарств и препаратов представлен выше. Эти лекарственные вещества способны блокировать рецепторы 1-го и 2-го типов, оказывая как терапевтический эффект, так и побочный, который выражается бронхоспазмом. Потому они противопоказаны при ХОБЛ, бронхиальной астме. Наиболее важными препаратами первого поколения являются: «Пропранолол», «Соталол», «Тимолол».

Среди представителей второго поколения составлен список препаратов бета-блокаторов, механизм действия которых связан с преимущественным блокированием рецепторов первого типа. Они характеризуются слабым сродством к рецепторам 2 типа, потому редко вызывают бронхоспазм у пациентов с астмой и ХОБЛ. Наиболее важными препаратами 2-го поколения являются «Бисопролол» и «Метопролол», «Атенолол».

Третье поколение бета-блокаторов

Представители третьего поколения – это самые современные бета-блокаторы. Список препаратов состоит из «Небиволола», «Карведилола», «Лабеталола», «Буциндолола», «Целипролола» и других (см. выше). Самыми важными с клинической точки зрения являются следующие: «Небиволол» и «Карведилол». Первый преимущественно блокирует бета-1 рецепторы и стимулирует выделение NO. Этим обуславливается расширение сосудов и снижение риска развития атеросклеротических бляшек.

Считается, что бета-блокаторы — лекарства от гипертонии и заболеваний сердца, тогда как «Небиволол» — это универсальный препарат, который хорошо подходит для обеих целей. Однако его стоимость несколько выше, нежели цена остальных. Схожим по свойствам, но чуть более дешевым, является «Карведилол». Он сочетает свойства бета-1 и альфа-блокатора, что позволяет снижать частоту и силу сокращений сердца, а также расширять сосуды периферии.
Эти эффекты позволяют контролировать хроническую сердечную недостаточность и гипертензию. Причем в случае с ХСН «Карведилол» — препарат выбора, потому как еще является антиоксидантом. Потому средство препятствует усугублению развития атеросклеротических бляшек.

Показания к применению препаратов группы

Все показания к применению бета-блокаторов зависят от определенных свойств конкретного препарата группы. У неселективных блокаторов показания более узкие, тогда как селективные более безопасны и могут применяться шире. В целом, показания являются общими, хотя они ограничиваются невозможностью применения лекарства у некоторых пациентов. Для неселективных препаратов показания следующие:

• инфаркт миокарда в любых периодах, стенокардия напряжения, покоя, нестабильная стенокардия;
• фибрилляция предсердий нормоформа и тахиформа;
• синусовая тахиаритмия с проведением на желудочки или без него;
• сердечная недостаточность (хроническая);
• артериальная гипертензия;
• гипертиреоз, тиреотоксикоз с кризом или без него;
• феохромоцитома с кризом или для базовой терапии заболевания в предоперационном периоде;
• мигрень;
• аневризма аорты расслаивающаяся;
• алкогольный или наркотический абстинентный синдром.

Из-за безопасности многих лекарств группы, особенно второго и третьего поколений, список препаратов бета-блокаторов часто фигурирует в протоколах лечения заболеваний сердца и сосудов. По частоте применения они практически одинаковы с ингибиторами АПФ, которые используются для лечения ХСН и гипертензии с метаболическим синдромом и без него. Вместе с мочегонными средствами эти две группы препаратов способны увеличивать продолжительность жизни при хронической кардиальной недостаточности.

Противопоказания

Бета-блокаторы, как и прочие препараты, имеют некоторые противопоказания. Причем, поскольку лекарства воздействуют на рецепторы, они более безопасны, чем ИАПФ. Общие противопоказания:

• бронхиальная астма, ХОБЛ;
• брадиаритмия, синдром слабости синусового узла;
• предсердно-желудочковая блокада II степени;
• симптоматическая гипотензия;
• беременность, детский возраст;
• декомпенсация сердечной недостаточности – ХСН II Б-III.

Также в качестве противопоказания выступает аллергическая реакция в ответ на прием блокатора. Если на какой-либо препарат развивается аллергия, то замена лекарства на другое решает проблему.

Эффекты клинического применения препаратов

При стенокардии препараты значительно уменьшают частоту ангинозных приступов и их силу, снижают вероятность развития острых коронарных событий. При ХСН лечение бета-блокаторами с ингибиторами АПФ и двумя мочегонными средствами увеличивает продолжительность жизни. Лекарства эффективно контролируют тахиаритмии и угнетают частое проведение эктопических ритмов на желудочки. В общей сложности средства помогают контролировать проявления любых заболеваний сердца.

Выводы о бета-блокаторах

«Карведилол» и «Небиволол» — это лучшие бета-блокаторы. Список препаратов, которые проявляют преимущественную активность к бета-рецепторам, дополняет перечень основных терапевтически важных лекарств. Потому в клинической практике должны использоваться либо представители третьего поколения, а именно «Карведилол» или «Небиволол», либо преимущественно селективные к бета-1 рецепторам лекарства: «Бисопролол», «Метопролол». Уже сегодня их применение позволяет контролировать гипертензию и лечить заболевания сердца.

http://fb.ru/article/187126/beta-blokatoryi-spisok-preparatov-pokazaniya-k-primeneniyu

Полный обзор всех видов адреноблокаторов: селективные, неселективные, альфа, бета

Автор статьи: Бургута Александра , врач акушер-гинеколог, высшее медицинское образование по специальности \»Лечебное дело\».
Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.
Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.
Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.

Классификация адреноблокаторов

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.
Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Общий механизм действия адреноблокаторов

Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:

• суживаются сосуды;
• учащается пульс;
• повышается артериальное давление;
• возрастает уровень глюкозы в крови;
• расширяются бронхи.

Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

• расширяют сосуды;
• урежают частоту сердечных сокращений;
• предотвращают повышение сахара в крови;
• сужают просвет бронхов;
• понижают АД.

Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.

Общие побочные действия

Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:

Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.

Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов:

• брадикардия;
• синдром слабого синусового узла;
• острая недостаточность сердца;
• атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
• гипотензия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• аллергия на компоненты лекарства.

Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.

Нажмите на фото для увеличения
Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.

Альфа-адреноблокаторы

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.
За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

• Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
• Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
• Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

Перечень препаратов

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

http://okardio.com/preparaty/adrenoblokatory-382.html

Бета-адреноблокаторы — препараты с инструкцией по применению, показаниями, механизмом действия и ценой

Действие на бета-адренорецепторы адреналина и норадреналина при болезнях сердца и сосудов может привести к фатальным последствиям. В этой ситуации лекарства, объединенные в группы бета-адреноблокаторы (БАБ) не только облегчают жизнь, но и продляют ее. Изучение тематики БАБ научит лучше понимать свой организм при избавлении от недуга.

Что такое бета-адреноблокаторы

Под адреноблокаторами (адренолитиками) понимают группу препаратов с общим фармакологическим действием – нейтрализацией адреналиновых рецепторов кровеносных сосудов и сердца. Медикаменты «выключают» рецепторы, реагирующие на адреналин и норадреналин, и блокируют следующе их действия:

• резкое сужение просвета кровеносных сосудов;
• повышение артериального давления;
• противоаллергический эффект;
• бронхолитическая активность (расширение просвета бронхов);
• повышение уровня глюкозы в крови (гипогликемическое действие).

Препараты влияют на ?2-адренорецепторы и ?1-адренорецепторы, вызывая обратное адреналину и норадреналину действие. Они расширяют сосуды, понижают артериальное давление, сужают просвет бронхов и сокращают уровень сахара в крови. При активации бета1-адренорецепторов повышается частота, сила сокращений сердца, расширяются коронарные артерии.
За счет действия на ?1-адренорецепторы улучшается проводимость сердца, усиливается распад гликогена в печени, образования энергии. При возбуждении бета2-адренорецепторов стенки сосудов и мускулатура бронхов расслабляются, ускоряется синтез инсулина, распад жира в печени. Стимуляция бета-адренорецепторов при помощи катехоламинов мобилизует все силы организма.

Механизм действия

Препараты из группы блокаторов бета-адренорецепторов сокращают частоту, силу сердечных сокращений, снижают давление, уменьшают потребление кислорода сердцем. Механизм действия бета-адреноблокаторов (БАБ) связан со следующими функциями:

Медикаментозные свойства

Неселективные и кардиоселективные бета-адреноблокаторы способны ингибировать один или несколько рецепторов. Они обладают противоположными сосудосуживающему, гипертензивному, противоаллергическому, бронхолитическому и гипергликемическому эффектами. При связывании адреналина с адренорецепторами под воздействием адреноблокаторов происходит стимуляция, нарастает симпатомиметическая внутренняя активность. В зависимости от типа бета-блокаторов выделяют их свойства:

Классификация

Для понимания принципа работы препаратов пригодится классификация бета-адреноблокаторов. Они делятся на неселективные, селективные. Каждая группа делится еще на два подвида – с внутренней симпатомиметической активностью или без нее. Благодаря такой сложной классификации у врачей не остается сомнений по выбору оптимального для того или иного пациента медикамента.

По преимущественному действию на бета-1 и бета-2-адренорецепторы

По виду влияния на типы рецепторов выделяют селективные бета-адреноблокаторы и неселективные бета-адреноблокаторы. Первые действуют только на сердечные рецепторы, поэтому их еще называют кардиоселективными. Неселективные препараты влияют на любые рецепторы. Неселективные бета-1,2-адреноблокаторы включают Бопиндолол, Метипранолол, Окспренол, Соталол, Тимолол. Селективные бета-1-адреноблокаторы – это Бисопролол, Метопролол, Атенолол, Тилинолол, Эсмолол. К альфа-бета-адреноблокаторам относятся Проксодалол, Карведилол, Лабеталол.

По способности растворяться в липидах или воде

Бета-адреноблокаторы делятся на липофильные, гидрофильные, липогидрофильные. Жирорастворимые – это Метопролол, Пропранолол, Пиндолол, Окспренол, гидрофильные – Атенолол, Надолол. Липофильные препараты хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте, метаболизируются печенью. При почечной недостаточности они не кумулируются, поэтому подвергаются биотрансформации. Липогидрофильные или амфофильные препараты содержат Ацебуталол, Бисопролол, Пиндолол, Целипролол.
Гидрофильные блокаторы бета-адренорецепторов хуже всасываются в пищеварительном тракте, имеют длительный период полувыведения, выводятся почками. Их предпочтительно использовать у больных с печеночной недостаточностью, потому что они элиминируются почками.

По поколениям

Среди бета-адреноблокаторов выделяют медикаменты первого, второго и третьего поколений. Пользы больше от современных препаратов, их эффективность выше, а вредных побочных эффектов – меньше. К препаратам первого поколения относятся Пропранолол (входит в состав Анаприлина), Тимолол, Пиндолол, Соталол, Алпренол. Средства второго поколения – Атенолол, Бисопролол (входит в состав Конкора), Метопролол, Бетаксолол (таблетки Локрен).
Бета-блокаторы третьего поколения дополнительно обладают вазодилатирующим эффектом (расслабляют кровеносные сосуды), к ним относятся Небиволол, Карведилол, Лабеталол. Первый увеличивает выработку оксида азота, регулирующего расслабление сосудов. Карведилол дополнительно блокирует альфа-адренорецепторы и повышает выработку окиси азота, а Лабеталол действует и на альфа-, и на бета-адренорецепторы.

Список бета-блокаторов

Выбрать нужный препарат может только врач. Он же назначает дозировку и частоту приема лекарства. Список известных бета-блокаторов:
1. Селективные бета адреноблокаторы
Данные средства действуют выборочно на рецепторы сердца и сосудов, поэтому используются только в кардиологии.
1.1 Без внутренней симпатомиметической активности
Бетакард, Велроин, Алпренолол
Бетак, Ксонеф, Бетапрессин
Бидоп, Биор, Бипрол, Конкор, Нипертен, Бинелол, Биол, Бисогамм, Бисомор
Корвитол, Сердол, Эгилок, Керлон, Корбис, Корданум, Метокор
Багодилол, Таллитон, Ведикардол, Дилатренд, Карвенал, Карведигамма, Рекардиум
Бивотенз, Небиватор, Небилонг, Небилан, Невотенз, Тензол, Тенормин, Тирез
1.2 С внутренней симпатомиметической активностью
Наименование активного вещества
Препарат, его содержащий

2. Неселективные бета адреноблокаторы
Данные медикаменты не обладают выборочным действием, понижают артериальное и внутриглазное давление.
2.1 Без внутренней симпатомиметической активности
Наименование активного вещества
Препарат, его содержащий
Ниолол, Тимол, Тимоптик, Блокарден, Леватол
2.2 С внутренней симпатомиметической активностью
3. Бета адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами
Для решения проблем повышенного артериального давления применяют блокаторы адренорецепторов с вазодилатирующими свойствами. Они сужают сосуды и нормализуют работу сердца.
3.1 Без внутренней симпатомиметической активности
3.2 С внутренней симпатомиметической активностью
Бета-адреноблокаторы — известные препараты
4. БАБ длительного действия
Липофильные бета-адреноблокаторы — препараты длительного действия работают дольше гипотензивных аналогов, поэтому назначаются в меньшей дозировке и со сниженной частотой. К таковым относится метопролол, который содержится в таблетках Эгилок Ретард, Корвитол, Эмзок.
5. Адреноблокаторы сверхкороткого действия
Кардиоселективные бета-адреноблокаторы — препараты сверхкотороткого действия имеют время работы до получаса. К ним относится эсмолол, который содержится в Бревиблоке, Эсмололе.

Показания к применению

Существует ряд патологических состояний, поддающихся лечению при помощи бета-адреноблокаторов. Решение о назначении принимается лечащим врачом на основании следующих диагнозов:

Особенности применения и правила приема

При решении врачом вопроса о назначении бета-адреноблокаторов пациент должен в обязательном порядке сообщить врачу о наличии таких диагнозов, как эмфизема, брадикардия, астма и аритмия. Важным обстоятельством является и беременность или подозрение на нее. БАБ принимаются одновременно с едой или сразу по окончании трапезы, так как пища снижает остроту побочного действия. Дозировка, режим приема и продолжительность терапии определяются лечащим кардиологом.
При лечении рекомендуется тщательно следить за пульсом. При снижении частоты ниже установленного уровня (определяется при назначении схемы лечения) требуется проинформировать об этом врача. Кроме того, наблюдение у врача во время курса приема препаратов – условие эффективности терапии (специалист в зависимости от индивидуальных показателей может скорректировать дозировку). Нельзя самостоятельно отменять прием БАБ, иначе побочные эффекты будут усугублены.

Побочные эффекты и противопоказания бета адреноблокаторов

Назначение БАБ противопоказано при гипотензии и брадикардии, бронхиальной астме, декомпенсированной сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, отеке легких, инсулинозависимом сахарном диабете. К относительным противопоказаниям относятся следующие состояния:

• хроническая форма обструктивной болезни легких при условии отсутствия бронхоспастической активности;
• периферические сосудистые заболевания;
• преходящая хромота нижних конечностей.

Особенности воздействия БАБ на организм человека может повлечь ряд побочных эффектов различной степени выраженности. Пациенты могут столкнуться со следующими явлениями:

• бессонница;
• слабость;
• головная боль;
• нарушение дыхания;
• обострение ИБС;
• расстройство кишечника;
• пролапс митрального клапана;
• головокружение;
• депрессия;
• сонливость;
• утомляемость;
• галлюцинации;
• кошмарные сновидения;
• замедление реакции;
• беспокойство;
• конъюнктивит;
• шум в ушах;
• судороги;
• феномен (патология) Рейно;
• брадикардия;
• психоэмоциональные расстройства;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• сердечная недостаточность;
• сердцебиение;
• гипотензия;
• атриовентрикулярная блокада;
• васкулит;
• агранулоцитоз;
• тромбоцитопения;
• боли мышцах и суставах
• боли в груди;
• тошнота и рвота;
• нарушения работы печени;
• боль в животе;
• метеоризм;
• спазм гортани или бронхов;
• одышка;
• кожная аллергия (зуд, покраснения, сыпь);
• похолодание конечностей;
• потливость;
• облысение;
• слабость в мышцах;
• снижение либидо;
• снижение или повышение активности ферментов, глюкозы в крови и уровня билирубина;
• болезнь Пейрони.

Синдром отмены и как его избежать

При длительном лечении высокими дозировками БАБ внезапная остановка терапии может вызвать синдром отмены. Тяжелая симптоматика проявляется в виде желудочковых нарушений ритма, стенокардических приступов и инфаркта миокарда. Легкие последствия выражаются в виде повышения артериального давления и тахикардии. Синдром отмены развивается по прошествии нескольких дней после курса терапии. Для устранения данного исхода требуется соблюдать правила: