Аналоги препарата Брилинта: действие лекарств

Содержание

Аналоги препарата Брилинта: инструкции по применению

Данный медикамент представляет собой лекарственное средство последнего поколения, относящееся к фармакологической группе антиагрегантов. Препарат Брилинта назначается в составе комплексной терапии заболеваний сосудов и сердца. Узнайте об аналогах этого дорогостоящего лекарства.

Чем можно заменить Брилинту

Действующим веществом указанного препарата выступает тикагрелор, который является обратимым и селективным антагонистом P2Y12-рецепторов прямого действия и препятствует АДФ-опосредованной P2Y12-зависимой активации и агрегации тромбоцитов. Ингибирование функции последних снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Схожими антиагрегатными свойствами обладают следующие препараты:
Ацетилсалициловая кислота (салициловый эфир уксусной кислоты)
Нарушает биосинтез в тромбоцитах тромбоксана А?2, угнетает продукцию антитромбических простагландинов
Блокирует активность тромбоцитарных рецепторов IIb-IIIa, уменьшает вязкость крови
500 (разделив на 2 приема)
Ингибирует процесс агрегации тромбоцитов, путем необратимого блокирования связывания АДФ с их рецепторами
Подавляет активность тромбоцитарных ферментов, увеличивая тем самым содержание в них циклического аденозинмонофосфата
225 (разделив на 3 приема)
Препятствует адгезии тромбоцитов, способствует расширению артериол и венул, уменьшает образование свободных радикалов
Первая ингаляционная доза – 0,0025 с последующим ее увеличением до 0,005
Угнетает тромбоцитарную ЦОГ
Ингибирует агрегацию тромбоцитов, опосредованную тромбоцитарными ADP-рецепторами класса P2Y12
Начальная нагрузочная доза – 60. Поддерживающая – 10
Сложный эфир, образованный уксусной и салициловой кислотами, гидроксид магния
Входящий в состав медикамента гидроксид магния защищает слизистую желудка
Дипиридамол, ацетилсалициловая кислота
Фармакологические свойства медикамента обусловлены входящими в его состав активными веществами
Клопидогрель, сложный эфир, образованный салициловой и уксусной кислотами
Компоненты лекарственного средства усиливают действие друг друга

Аналоги Брилинты по действующему веществу

Этот антиагрегант совершенно новое решение многих кардиологических задач и не только. Единственным структурным аналогом Брилинты является препарат Тикагрелор. Оба медикамента применяются в комплексе с ацетилсалициловой кислотой. Однократная начальная доза Тикагрелора (Брилинты) составляет 18 мг. Затем рекомендуется принимать по 90 мг лекарственного средства 2 раза/сут. Лечение указанными антиагрегантами длительное, его нельзя прерывать раньше положенного срока.

http://vrachmedik.ru/2620-analogi-preparata-brilinta.html

Брилинта представляет лекарственное средство, действие которого направлено на предотвращение образования тромбов в крови.
В результате клетки теряют способность к склеиванию и формированию сгустков. Препарат относится к фармакологической группе антикоагулянтов и антиагрегантов.
На этой странице вы найдете всю информацию о Брилинта: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Брилинта. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.
Сколько стоит Брилинта? Средняя цена в аптеках находится на уровне 5 500 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Брилинта – таблетки, покрытые оболочкой. Основным действующим веществом препарата является тикагрелор, концентрация которого в 1 таблетке составляет 90 мг.
В состав оболочки, покрывающей таблетку, входят такие вспомогательные вещества:

  • Диоксид титана Е 171 – 1,7 мг.
  • Гипромеллоза 2910 – 5,6 мг.
  • Тальк – 1,0 мг.
  • Краситель оксид железа желтый Е172 – 0,1 мг.
  • Макрогол 400 – 0,6 мг.

Также в состав входят вспомогательные вещества:

  • Гидрофосфат кальция – 63 мг.
  • Маннитол – 126 мг.
  • Карбоксиметилкрахмал натрия – 9 мг.
  • Стеарат магния – 3 мг.
  • Гипролоза – 9 мг.

Таблетки расфасованы по 56 и 112 штук. Картонная пачка также содержит инструкцию по применению препарата.

Фармакологический эффект

Активное вещество препарата, тикагрелор – пероральный, селективный и обратимый антагонист P2Y12 рецепторов прямого действия, входящий в химический класс циклопентилтриазолопиримидинов и предупреждающий АДФ(аденозиндифосфат)-опосредованную Р2Y12-зависимую агрегацию и активацию тромбоцитов. Взаимодействие тикагрелора с P2Y12 рецептором тромбоцитов препятствует АДФ-индуцированной трансдукции сигналов. Ингибируя функции тромбоцитов препарат способствует снижению риска возникновения таких сердечно-сосудистых явлений, как инсульт, инфаркт миокарда, летальный исход.
Тикагрелор также обладает дополнительным механизмом действия путем повышения локальных концентраций эндогенного аденозина посредством ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера I типа (ENT-1). У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) и у здоровых добровольцев тикагрелор усиливал такие эффекты аденозина как вазодилатация, подавление функции тромбоцитов и одышка. Однако связь показателей заболеваемости и смертности с повышенными локальными концентрациями аденозина не доказана.

Показания к применению

Брилинта, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом:

  • Нестабильной стенокардией.
  • Инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству (ЧKB) или аортокоронарному шунтированию (АКШ)).

Противопоказания

  • внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
  • печеночная недостаточность средней или тяжелой степени;
  • гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу;
  • наличие патологического кровотечения;
  • беременность и период лактации;
  • совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир), так как совместное применение может привести к значительному увеличению воздействия тикагрелора.

Относительные (Брилинту следует принимать с осторожностью):

  • сопутствующая терапия препаратами, повышающими риск кровотечений [нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), пероральными антикоагулянтами и/или фибринолитиками], на протяжении 24 ч до приема тикагрелора;
  • предрасположенность к развитию кровотечений (недавно полученные травмы, недавно проведенные операции, нарушения свертываемости крови, активные или недавние желудочно-кишечные кровотечения);
  • совместное применение с препаратами, вызывающими брадикардию;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) и бронхиальная астма (при длительной одышке, возникновении нового эпизода или ухудшении одышки требуется провести обследование, в случае непереносимости терапию тикагрелором необходимо прекратить);
  • повышенный риск развития брадикардии [синдром слабости синусового узла (больные без кардиостимулятора), атриовентрикулярная блокада II или III степени, обмороки, связанные с брадикардией], т. к. опыт клинического применения Брилинты недостаточен;
  • почечная недостаточность средней или тяжелой степени;
  • сопутствующая терапия антагонистами рецепторов ангиотензина;
  • гиперурикемия или подагрический артрит в анамнезе (применения тикагрелора при гиперурикемической нефропатии следует избегать);
  • совместное применение с мощными ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин и верапамил), т. к. отсутствуют данные клинических наблюдений;
  • совместное применение с дигоксином [при наличии показаний рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), электрокардиограммы (ЭКГ) и плазменной концентрации дигоксина];
  • возраст от 75 лет и старше.

Не рекомендуется сочетанное применение Брилинты с АСК в высокой поддерживающей дозе, превышающей 300 мг.

Применение при беременности и лактации

Лекарство нельзя назначать беременным женщинам.
Активные метаболиты и действующее вещество средства выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Брилинта принимают внутрь, независимо от приема пищи.

  • Применение препарата следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 таб. по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза/сут.
  • Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно.
  • Для пациентов с затруднением глотания таблетку (или 2 таблетки — в случае приема нагрузочной дозы) следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в 1/2 стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной 1/2 стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию. Суспензию можно также вводить через назогастральный зонд (СН8 или большего размера). После введения суспензии необходимо промыть назогастральный зонд водой для того, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.
  • Следует избегать перерывов в терапии. В случае пропуска приема препарата Брилинта пациент должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.
  • При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания. Следует избегать преждевременного прекращения приема препарата.

    Побочные эффекты

  • Костно-мышечный аппарат : гемартроз;
  • Обменные процессы : гиперурикемия;
  • Органы чувств : интраокулярные, ретинальные и конъюнктивальные кровоизлияния, вертиго, кровоизлияния в ухо;
  • Нервная система : головные боли, парестезии, внутричерепное кровоизлияние, головокружение, спутанность сознания;
  • Дыхательная система : кровохарканье, одышка, кровотечение из носа;
  • Поражения кожи : сыпь, геморрагии, зуд, синяки;
  • Мочевыделительная система : кровотечения из мочевыводящих путей;
  • Пищеварительная система : гастрит, запор или диарея, тошнота или рвота, боли в животе, диспепсия, кровотечения;
  • Результаты лабораторных исследований : повышение уровня креатинина в крови;
  • Репродуктивная система : метроррагии, вагинальные кровотечения.
  • Передозировка

    Симптомы: в единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим. Другими клинически значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при передозировке, были одышка и желудочковые паузы. В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных явлений и проводить мониторирование ЭКГ.

    • Лечение: Брилинта не выводится при гемодиализе, антидот не известен.

    При передозировке следует проводить симптоматическую терапию, в соответствии с локальными стандартами. В связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Брилинта, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.

    Особые указания

  • Перед началом терапии Брилинтой требуется провести тщательную оценку соотношения пользы от профилактики атеротромботических событий и возможной угрозы развития кровотечений.
  • Возникающая при проведении лечения одышка обычно носит слабый или умеренный характер и проходит в процессе терапии.
  • Привести к усилению гемостаза может использование рекомбинантного активированного фактора VIIa и/или антифибринолитическое лечение (аминокапроновой или транексамовой кислотой). После определения причины кровотечения и его купирования возможно возобновление приема Брилинты.
  • Данных, подтверждающих кровоостанавливающую эффективность трансфузий тромбоцитов на фоне использования тикагрелора, не имеется. Брилинта способна угнетать трансфузированные тромбоциты в крови.
  • При проведении АКШ, частота развития больших кровотечений на фоне использования тикагрелора была такой же, как и при приеме клопидогрела во все дни после прекращения терапии, за исключением первого дня, когда вероятность возникновения больших кровотечений была выше при применении Брилинты.
  • До начала проведения плановой хирургической операции или применения новых препаратов лечащего врача необходимо проинформировать о терапии тикагрелором. Если назначено хирургическое вмешательство при котором не желателен антитромботический эффект, прием Брилинты следует отменить за 7 дней до операции.
  • В период терапии Брилинтой возможно повышение уровня креатинина, в связи с чем рекомендуется с особой осторожностью (оценивая почечную функцию) использовать препарат при сопутствующем лечении антагонистами рецепторов к ангиотензину.
  • Лекарственное взаимодействие

    При приеме препарата следует учитывать следующие лекарственные взаимодействия:

    • мощные индукторы CYP3A4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, дексаметазон, рифампицин) — снижение эффективности и экспозиции препарата;
    • мощные ингибиторы CYP3A4 (атазанавир, ритонавир, нефазодон, кларитромицин, кетоконазол)- значительное повышение экспозиции тикагрелора;
    • умеренные ингибиторы CYP3A4 -повышение Сmахтикагрелора на 69%, a AUC в 2.7 раз, при снижении на 38% Сmах активного метаболита;
    • ловастатин совместно с симвастатином более 40 мг — повышение AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты и Сmах соответсвенно на 36%;
    • симвастатин в дозе более 40 мг/сут с — возникновение побочных эффектов симвастатина, перед применением рекомендуется оценить целесообразность;
    • этинилэстрадиол и левоноргестрел — повышение на 20% экспозиции этинилэстрадиола;
    • цизаприд, алкалоиды спорыньи — повышение их экспозиции.

    Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Брилинта:

  • Сергей . Деду делали шутнтирование и прописали пить Брилинту. Мы, конечно, несмотря на цену, сразу согласились, раз надо значит деньги найдем. Хотя непонятно, сколько ее пить и во сколько нам это влетит, но сам факт! Когда Ельцину шунтирование делали, вся страна чуть ли не месяц на ушах стояла. А тут деда с инфарктом сразу на стол, шунтирование. И теперь вот таблетки эти вместе с аскорбинкой(!), чтоб тромбов не было. Дед, конечно, настоящий полковник, закалка, тренировка и прочая там физподготовка, но все равно. До чего медицина дошла! Врач, когда рецепт выписывал, предупреждал, конечно, что долечивание будет долгим. Но-говорю же-сам факт! То, что инфаркт вот так вот лихо раз — и купировали и теперь лечат — за это никаких денег не жалко.
  • Миша . Конечно,цены смертельные для пенсионеров, но кого это волнует? Сейчас каждый на своём уровне живёт и видит только свои проблемы.
  • Аналогами таблеток Брилинта в отношении терапевтического действия являются Клопидогрель, Аспигрель. Сходным эффектом, но отличным механизмом действия обладают препараты на основе ацетилсалициловой кислоты, применяющиеся в кардиологии в качестве антиагрегантов – Кардиомагнил, Аспекард, Аспирин-Кардио.
    Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

    Условия хранения и срок годности

    Срок годности препарата составляет 2 года, его рекомендуется хранить в сухом теплом месте при 30 градусах в защищенном от детей месте.

    http://simptomy-lechenie.net/brilinta/

    Брилинта: инструкция по применению и отзывы
    Латинское название: Brilinta
    Код ATX: B01AC24
    Действующее вещество: тикагрелор (Ticagrelor)
    Производитель: АстраЗенека АБ (AstraZeneca AB) (Швеция); ЗиО-Здоровье, ЗАО (Россия)
    Актуализация описания и фото: 07.06.2018
    Цены в аптеках: от 4491 руб.

    Брилинта – лекарственное средство, угнетающее агрегацию тромбоцитов.

    Форма выпуска и состав

    Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, пленочная оболочка розового или желтого цвета (по 60 или 90 мг соответственно), на одной стороне гравировка – цифра «60» или «90» над буквой Т (по 14 шт. в блистерах из Al/ПВХ/ПВДХ, в пачке картонной с контролем первого вскрытия 1, 4 или 12 блистеров и инструкция по применению Брилинты).
    В 1 таблетке содержатся:

    • действующее вещество: тикагрелор – 60 или 90 мг;
    • вспомогательные компоненты: маннитол, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, гипролоза, магния стеарат;
    • пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, титана диоксид (E171), макрогол 400; дополнительно для 60 мг – краситель железа оксид черный, краситель железа оксид красный; дополнительно для 90 мг – тальк, краситель железа оксид желтый.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Активный компонент Брилинты – тикагрелор, является представителем химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, селективным и обратимым антагонистом Р2Y12-рецепторов прямого действия. Вещество предотвращает АДФ-опосредованную (аденозиндифосфат-опосредованную) Р2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор связывание АДФ не предотвращает, но при его взаимодействии с Р2Y12-рецептором тромбоцитов предотвращается АДФ-индуцированная трансдукция сигналов. Поскольку тромбоциты принимают участие в инициировании и/или возникновении тромботических осложнений атеросклероза, показано, что на фоне ингибирования функции тромбоцитов уменьшается вероятность появления сердечно-сосудистых явлений, таких как инсульт, инфаркт миокарда или летальный исход.
    У тикагрелора есть дополнительный механизм действия, при этом возрастают локальные концентрации эндогенного аденозина (ингибированием эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера 1 типа – ENT-1).
    Образование аденозина происходит локально в местах гипоксии и повреждения тканей, что обеспечивается высвобождением из АТФ (аденозинтрифосфата) и АДФ. Поскольку в природе расщепление аденозина ограничивается внутриклеточным пространством, ингибирование ENT-1 веществом приводит к увеличению Т1/2 (периода полувыведения) аденозина и, тем самым, к возрастанию его локальной внеклеточной концентрации на фоне усиления локального аденозинового ответа. Клинически значимого прямого воздействия на аденозиновые рецепторы (А1, А2А, А2В, А3) тикагрелор не имеет, также вещество не метаболизируется до аденозина.
    Основные эффекты аденозина: вазодилатация, кардиопротекция, ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляция воспаления и появление одышки, что может оказывать влияние на клинический профиль тикагрелора.
    Тикагрелор у здоровых добровольцев и у пациентов с ОКС (острым коронарным синдромом) усиливает такие эффекты аденозина, как вазодилатация (оценивается по увеличению коронарного кровотока), ингибирование функции тромбоцитов и одышка. Несмотря на это, связь увеличенных локальных концентраций аденозина и клинических исходов (показатели заболеваемости и смертности) доказана не была.
    У пациентов со стабильным течением ИБС (ишемической болезни сердца) на фоне применения АСК (ацетилсалициловой кислоты) тикагрелор начинает оказывать быстрое действие. Это подтверждено результатами определения среднего значения ИАТ (ингибирования агрегации тромбоцитов).
    При планировании АКШ (аортокоронарного шунтирования) нужно учитывать, что вероятность кровотечений увеличивается в случаях, когда тикагрелор прекращают применять меньше чем за 96 часов до процедуры.
    При переходе с клопидогрела (1 раз в день по 75 мг) на Брилинту (2 раза в день по 90 мг) наблюдается увеличение абсолютного значения ИАТ на 26,4%, а при изменении с тикагрелора на клопидогрел происходит снижение абсолютного значения ИАТ на 24,5%. Терапию с клопидогрела на тикагрелор можно менять без прерывания антитромботического эффекта.
    Клиническая эффективность Брилинты была подтверждена результатами двух исследований фазы 3: исследование PLATO (острый коронарный синдром), исследование PEGASUS (отягощенный анамнез по инфаркту миокарда).
    В процессе сопоставления эффективности тикагрелора в дозах 90 и 60 мг, лучшую переносимость и профиль безопасности по отношению к риску развития кровотечения и одышки показало применение тикагрелора в дозе 60 мг. В связи с этим с целью предотвращения возникновения атеротромботических осложнений (сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта) больным с отягощенным анамнезом по инфаркту миокарда (инфаркт миокарда перенесен один год назад и более) и наличием высокого риска развития атеротромботических осложнений рекомендовано принимать по 60 мг Брилинты 2 раза в день в сочетании с АСК.
    При терапии 2 раза в день по 60 мг существенно снижается первичная комбинированная конечная точка сердечно-сосудистой смерти, инсульта и инфаркта миокарда.
    При сочетанном применении с АСК наблюдается уменьшение числа смертей от сердечно-сосудистых причин и смертей от других причин (статистическая значимость достигнута не была).
    Применение тикагрелора можно продолжать, пока у больного сохраняется высокий риск возникновения атеротромботических осложнений.
    Эффективность Брилинты в дозе 60 мг 2 раза в день была продемонстрирована у различных подгрупп больных, вне зависимости от пола, массы тела, региона, анамнеза. Также она не зависит от применения прочих сердечно-сосудистых препаратов, в т. ч. гиполипидемических средств, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антагонистов рецепторов ангиотензина II, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов протоновой помпы и нитратов.

    Фармакокинетика

    Тикагрелор характеризует линейная фармакокинетика; экспозиция вещества и его активного метаболита (AR-C124910XX) приблизительно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.
    Всасывание тикагрелора происходит быстро, среднее значение Tmax (времени достижения максимальной концентрации вещества) – около 1,5 часов. Образование главного (также активного) метаболита AR-C124910XX, циркулирующего в крови, происходит быстро со средним Tmax приблизительно 2,5 часа. После приема натощак дозе 90 мг Сmах (максимальная концентрация вещества) составляет 529 нг/мл, AUC (площадь под кривой «концентрация – время») – 3451 нг x ч/мл. Соотношение значение Сmах и AUC метаболита к тикагрелору – 0,28 и 0,42 соответственно.
    Средняя абсолютная биологическая доступность вещества – 36%. Повышение AUC тикагрелора на 21% и снижение Сmах активного метаболита на 22% отмечается из-за приема жирной пищи. Эти изменения имеют минимальную клиническую значимость, в связи с чем Брилинта может применяться вне зависимости от режима и рациона питания.
    Тикагрелор в виде суспензии, полученной при растворении в питьевой воде измельченных таблеток, принятой внутрь либо введенной через назогастральный зонд в желудок, биоэквивалентен веществу, принятому внутрь в форме таблеток (AUC и Cmax тикагрелора и его главного метаболита находятся в пределах от 80 до 125%). Первоначальная экспозиция в случае приема суспензии (через 30 и 60 минут после приема) выше, чем при приеме тикагрелора в форме таблеток Брилинты, но в дальнейшем (в диапазоне 2–48 часов) профиль концентраций практически одинаковый.
    Тикагрелор и его активный метаболит имеют высокий уровень связывания с белками плазмы (> 99%). Vd (объем распределения) тикагрелора в равновесном состоянии – 87,5 л.
    Основной изофермент, отвечающий за метаболизм тикагрелора и образование активного метаболита – CYP3A4, их взаимодействие с прочими субстратами CYP3А может варьировать от активации до ингибирования. Тикагрелор и его активный метаболит – слабые ингибиторы Р-гликопротеина (P-gp).
    Активность основного метаболита подтверждена результатами оценки связывания с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Системная экспозиция AR-C124910XX составляет около 30–40% экспозиции тикагрелора.
    Основным путем выведения вещества является печеночный метаболизм. При экскреции тикагрелора, меченного изотопом, в среднем выделяется около 84% радиоактивности (с калом – 57,8%, с мочой – 26,5%). Выведение тикагрелора и AR-C124910XX с мочой составляет меньше 1% дозы. Активный метаболит экскретируется преимущественно с желчью. Средний T1/2 тикагрелора и AR-C124910XX составляет 7 и 8,5 часов соответственно.
    У пациентов пожилого возраста (от 75 лет и старше) с ОКС отмечается более высокая экспозиция тикагрелора (значения Сmах и AUC выше примерно на 25%) и активного метаболита в сравнении с молодыми пациентами. Клинически значимыми эти различия не считаются.
    Сведений по применению тикагрелора у детей нет.
    У женщин отмечается более высокая экспозиция тикагрелора и AR-C124910XX в сравнении с мужчинами. Клинически значимыми эти различия не считаются.
    У пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции (при клиренсе креатинина 1 /2 стакана питьевой воды и полученную суспензию сразу же выпить. Затем залить в стакан такой же объем питьевой воды и снова выпить, чтобы получить полную дозу препарата. Допускается вводить суспензию через назогастральный зонд, после введения его повторно промывают водой, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.
    При отягощенном анамнезе по инфаркту миокарда (перенесен один год назад и более) нагрузочная доза не требуется, рекомендуемая доза составляет 60 мг 2 раза в сутки. Начинать терапию можно независимо от того, применялись ли ранее антиагреганты и были ли перерывы в лечении.
    Рекомендован длительный прием препарата, за исключением случаев клинической необходимости в его досрочной отмене. Опыт применения Брилинты в разовой дозе 60 мг продолжительнее 3 лет у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе отсутствует.
    При терапии острого коронарного синдрома (при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда без/с подъемом сегмента ST), в начале применения назначается однократная нагрузочная доза – 180 мг (две таблетки Брилинта 90 мг), далее – два раза в сутки по 90 мг. Одновременно требуется ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе от 75 мг до 150 мг (при отсутствии специфических противопоказаний).
    Рекомендуемая продолжительность терапии препаратом Брилинта – 12 месяцев, кроме случаев доказанной необходимости досрочной отмены препарата. Данные об использовании тикагрелора более 12 месяцев ограничены.
    Пациенты, которые начали прием с дозы Брилинты 90 мг 2 раза в сутки в период острого состояния, через 1 год могут снизить разовую дозу до 60 мг без перерыва.
    Желательно избегать перерывов в терапии, но при пропуске очередной дозы принимать только следующую дозу (1таблетку 90 мг) в положенное время.
    При остром коронарном синдроме досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, в т. ч. препаратом Брилинта, может увеличить вероятность инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти вследствие основного заболевания. Поэтому преждевременного прекращения приема лекарственного средства следует избегать.
    В случае необходимости на прием тикагрелора могут быть переведены пациенты, принимающие клопидогрел.

    Побочные действия

    Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями при приеме тикагрелора являются: синяки, носовые кровотечения, одышка.
    Другие побочные эффекты Брилинты, классифицированные по системам органов и частоте развития с использованием следующей градации: очень часто (>= 1/10), часто (>= 1/100 –

    http://www.neboleem.net/brilinta.php

    Описание актуально на 09.04.2015

    • Латинское название: Brilinta
    • Код АТХ: B01AC24
    • Действующее вещество: Тикагрелор (Ticagrelor)
    • Производитель: АБ Астразенека, Швеция

    В одной таблетке Брилинта содержится 90 мг действующего вещества тикагрелора + маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, диоксид титана, макрогол 400, гидрофосфат кальция, гипролоза, гипромеллоза, тальк, желтый краситель оксид железа.

    Форма выпуска

    Лекарство выпускают в виде круглых желтых двояковыпуклых таблеток. На одной из сторон есть гравировка “90/T”. Таблетки продаются в блистерах по 14 штук, в картонных пачках по 4 блистера.

    Фармакологическое действие

    Антиагрегатное.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Тикагрелор относится к химическому классу циклопентил триазоло пиримидинов, является селективным антагонистом P2Y12-рецепторов АДФ. Вещество предотвращает АДФ-активированную агрегацию тромбоцитов. Препарат взаимодействует с аденозинтрифосфат-рецептором тромбоцитов P2Y12 и блокирует передачу сигнала.
    У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца на фоне лечения препаратом улучшения в состоянии больного наступают быстро. ПАТ снижается примерно на 40% уже через полчаса после приема средства в дозировке 180 мг. Через 3 часа этот показатель достигает своего максимального значения. Действие лекарства длится до 8 часов.
    При отмене тикагрелора накануне операции (менее чем за 96 часов) риск развития кровотечения выше, чем при приеме Клопидогреля.
    Во время проведения клинических исследований было доказано, что, по сравнению с Клопидогрелем, наиболее эффективной оказалась терапия тикагрелором (по 180 мг в день). Терапевтический эффект проявлялся быстро и сохранялся на протяжении годового курса лечения. Лечение препаратом Брилинта снижало частоту первичной комбинированной конечной точки, по сравнению с лечением Клопидогрелем. Данный эффект сохранялся как у пациентов с нестабильной стенокардией без повышения сегмента ST, так и лиц с инфарктом миокарда с повышением сегмента ST.
    Фармакокинетика у препарата линейная. Плазменная концентрация действующего вещества и его активного метаболита пропорциональны дозировке до 1260 мг.
    При пероральном приеме тикагрелор быстро всасывается. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 1,5 часа, Т макс активного метаболита AR-C124910XX – через 2,5 часа. Биологическая доступность лекарства достигает 37%. Одновременный прием жирной пищи приводит к снижению концентрации активного метаболита и AUC тикагрелора. Однако клинического значения эти показатели не имеют.
    Сам тикагрелор и его активный метаболит практически полностью связываются с белками плазмы крови.
    Метаболизм действующего вещества осуществляется с помощью фермента CYP3A4 в тканях печени. Выводятся препарат в неизмененном виде или в виде метаболитов с желчью, период полувыведения от 7 до 8,5 часов.
    Фармакокинетические показатели у лиц пожилого возраста и женщин несколько отличаются от прочих групп пациентов. Однако коррекция дозировки не требуется.
    У лиц с тяжелой и средней степенью печеночной недостаточности применение лекарства противопоказано.
    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью содержание в крови активного метаболита и действующего вещества ниже примерно на 20%, чем у здоровых людей.

    Показания к применению

    Лекарство Брилинта назначают в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в качестве профилактики атеротромботических событий у взрослых с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда, после аортокоронарного шунтирования и подкожного коронарного вмешательства.

    Противопоказания

    Препарат противопоказан к приему:

    • при аллергии на какой-либо из компонентов средства;
    • если в анамнезе имеются внутричерепные кровотечения;
    • при активном патологическом кровотечении;
    • лицам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью;
    • детям, беременным и кормящим женщинам;
    • при одновременном приеме ингибиторов фермента CYP3A4(нефазодона, атазанавира, кетоконазола, ритонавира, кларитромицина).

    Побочные эффекты

    Для данного препарата наиболее распространенные побочные эффекты – одышка, синяки на коже, носовые кровотечения.
    В процессе исследования препарата были выявлены следующие побочные реакции:

    • диспноэ, в том числе ночное, во время физ. нагрузок ив состоянии покоя;
    • носовое кровотечение, кровотечения в ЖКТ;
    • синяки, подкожные кровотечения, подкожные гематомы, петехии;
    • гематомы в месте пункции, местах инъекций, там, где установлен катетер.

    Очень редко в отдельных случаях наблюдались:

    • травматические кровотечения,гемартроз, повышение уровня креатининав крови;
    • запор, парестезия, вертиго;
    • ушное кровотечение;
    • спутанность сознания;
    • гиперурикемия.

    Какой-либо клинически значимой разницы между частотой и характером возникших кровотечений при приеме клопидогреля или тикагрелора выявлено не было. Однако, внутричерепные кровотечения чаще происходили при лечении тикагрелором.
    Диспноэ, как правило, возникает на короткий промежуток времени, имеет слабую или умеренную интенсивность и не требует отмены таблеток.
    У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, диспноэ развивается чаще и имеет большую степень тяжести. Поэтому, при назначении лекарства больным астмой следует соблюдать особую осторожность.
    Приблизительно у 8% пациентов, употребляющих препарат, повышалась концентрация креатинина на 50%, а у четверти больных – на 30%. Сильное снижение концентрации практически на 50% происходило у лиц, старше 75 лет.

    Инструкция на Брилинту (способ и дозировка)

    Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.
    Инструкция по применению Брилинты
    Лечение начинают с дозировки 180 мг (2 таблетки Брилинта 90 мг). Затем со 2-ого дня принимают по одной таблетке 2 раза в день.
    Также дополнительно, если отсутствуют прямые противопоказания, рекомендуется назначить ацетилсалициловую кислоту.
    Поддерживающая дозировка Аспирина составляет от 75 до 150 мг, в зависимости от рекомендаций врача.
    Максимальная суточная дозировка лекарства Брилинта составляет 180 мг.
    Курс лечения, как правило, составляет один год.
    У пациентов с острым коронарным синдромом резкая отмена препарата может привести к повышению риска развития инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.
    По той же причине нельзя пропускать очередной прием лекарства. Если пациент забыл выпить таблетку, то следующую можно будет принять только в назначенное время.
    В случае необходимости перехода с препаратов-аналогов на Брилинту рекомендуется проконсультироваться с врачом. Пациентам, которые длительное время принимали Клопидогрел, можно сразу переходить на Тикагрелор. Процесс перевода с Празугрела на данный препарат не изучался.

    Передозировка

    В ходе проведения клинических исследований препарат хорошо переносился даже при разовых дозировках по 900 мг. В случае передозировки могут развиться диспноэ, асистолия желудочков сердца, желудочно-кишечная токсичность (усиливается с повышением дозы).
    В случае передозировки рекомендуется следить за состоянием пациента, при необходимости сделать ЭКГ.
    Специфического антидота препарат не имеет. Диализ, скорее всего, окажется малоэффективным. Терапия – симптоматическая.

    Взаимодействие

    Тикагрелор является субстратом фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина и ингибитором этих же ферментов.
    На метаболизм и эффективность лекарства влияют:

    • ингибиторы CYP3A4 (Кетоконазол, Нефазодон, Кларитромицин, Ритонавир, Атазанавир) снижают содержание Тикагрелора и его активного метаболита в крови;
    • умеренные ингибиторы фермента CYP3A4(Дилтиазем, Ампренавир, Эритромицин, Апрепитант, Флуконазол) повышали концентрацию Тикагрелора на 69% и снижали кон-цию активного метаболита на 40%, однако разрешены к совместному применению с лекарством;
    • индукторы CYP3A(Рифампицин, Фенитоин, Дексаметазон, Фенобарбитал, Карбамазепин) снижают содержание препарата в крови и его эффективность.

    Лекарство можно сочетать с Гепарином, Ацетилсалициловой кислотой, Эноксапарином, Десмопрессином.
    В связи с ограниченностью данных о совместном приеме Брилинты с Верапамилом, Циклоспорином, Хинидином и другими мощными ингибиторами Р-гликопротеина, одновременно проводить терапию данными средствами рекомендуется с особой осторожностью.
    Данное лекарственное средство оказывает влияние на препараты, метаболизм которых протекает под воздействием системы цитохрома CYP3A4.
    Клинически значимых изменений при сочетании средства в пероральными контрацептивами (Левоноргестрел, Этинилэстрадиол) не происходит.
    При сочетании данных таблеток с Симвастатином или Ловастатином, плазменная концентрация лекарств значительно повышается, повышается и вероятность развития нежелательных побочных эффектов. Крайне не рекомендуется принимать препараты в дозировке более 40 мг, если параллельно пациент проходит лечение Тикагрелором.
    Препарат можно сочетать с Варфарином, Толбутамидом и прочими ингибиторами фермента CYP2C9.
    Нельзя сочетать данное средство с субстратами CYP3A4 с низким терапевтическим индексом (цизаприд, алкалоиды спорыньи), так как лекарство может значительно повысить их плазменную концентрацию.
    При сочетании Р-гликопротеин зависимых средств, таких как Дигоксин или Циклоспорин с Брилинтой необходим соответствующий контроль плазменных концентраций препаратов.
    Из-за возможности фармакодинамического взаимодействия препарата со средствами, влияющими на гомеостаз, при таком сочетании следует соблюдать осторожность.
    Сочетанный прием лекарства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Циталопрам, Пароксетин, Сертралин) может привести к развитию кровотечений.

    Условия продажи

    Условия хранения

    При температуре не выше 30 градусов, вдали от детей.

    http://medside.ru/brilinta

    Защита для ослабленного сердца – Брилинта и ее аналоги

    При заболеваниях сердца и сосудов врачи назначают лекарства, которые предупреждают тяжелые осложнения, угрожающие жизни (инфаркт миокарда, инсульт, кардиогенный шок, тромбоэмболию, летальный исход).
    Брилинта является одним из лучших таблетированных лекарств, рекомендуемых пациентам при коронарном синдроме от осложнений.
    Все о таблетках Брилинта 90 мг: аналоги, инструкция по применению, цена, отзывы, читайте в статье.

    Инструкция по применению препарата

    Брилинту назначают в качестве терапевтического средства больным с нестабильной стенокардией, при инфарктах, хирургических операциях на сердце (шунтирование), транзиторной ишемической атаке.
    Средство показано всем пациентам, у которых нет противопоказаний. Для назначения Брилинты не имеют значение возраст, пол, вес и сопутствующие заболевания (например, сахарный диабет).
    Лекарство чаще всего используют вместе с Ацетилсалициловой кислотой (75-150 мг), без противопоказаний к ней. Принимать Брилинту можно в любое время, которое не зависит от приема еды.
    Терапию начинают с приема сразу двух таблеток (доза – 180 мг) 2 раза за сутки, чтобы произошла однократная действенная нагрузка на организм. А со следующего дня пьют по 1 штуке (90 мг) утром и вечером, без перерывов.
    А чтобы избежать гипертонии советуем Нормодипин и его аналоги.
    Регулярность приема необходима, чтобы поддерживать работу сосудов на должном уровне. Если произошел пропуск лекарства, то нужно просто принять таблетку в положенное время.
    Лечиться Брилинтой нужно в течение одного года. Исключение составляет лишь симптоматическая необходимость в отмене таблеток. При этом необходимо помнить, что любая отмена лекарств антиагрегатного действия у больных с коронарным синдромом повышает риск развития негативных осложнений, поэтому нужно избегать досрочной отмены приема средства.
    Брилинту принимают только по назначению врача на основании индивидуальных показаний, анамнеза заболевания и особенностей организма. Самостоятельный прием препарата недопустим.

    Состав, форма выпуска

    Лекарственное средство представлено таблетками для перорального приема, покрытыми плёночной оболочкой и упакованной в блистеры. В 1 таблетке содержится 90 мг действующего вещества и вспомогательных компонентов.
    Таблетки Брилинта относят к антиагрегантным (антитромботическим) средствам, в состав которого входит вещество тикагрелор, воздействующее на агрегацию тромбоцитов. Действие препарата начинается через 30 минут после приема.
    Производителями являются Швеция и Великобритания.
    Брилинту можно применять одновременно с Гепарином, Десмопрессином, Эноксапарином. Одновременный прием препарата с Верапамилом, Хинидином и Дигоксином требует тщательного наблюдения за пациентом. Если больной принимал Клопидогрел, то его разрешается перевести на прием Брилинты.

    Основным свойством, которым обладает средство, является благоприятное воздействие на сосуды крови, повышение их тонуса, упругости, скорости кровотока, препятствия образования атеросклеротических и тромботических бляшек.
    Брилинта при коронарном синдроме рекомендуется всем пациентам преклонного возраста, даже тем, у которых выявлена сопутствующая патология в виде почечной или печеночной недостаточности в легкой степени, а также пациентам после оперативного вмешательства на сердце.
    Противопоказаниями к приему средства относят:

    • индивидуальную непереносимость;
    • склонность к патологическим кровотечениям;
    • печеночную недостаточность в тяжелой степени;
    • возраст до 18 лет;
    • периоды вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
    • перенесенное внутричерепное кровоизлияние;
    • повышенную склонность к брадикардии.

    Очень осторожно назначается Брилинта больным с сопутствующими болезнями в виде: обструктивных заболеваний легочной системы и бронхиальной астмы, подагры и тяжелого артрита, гиперурикемической нефропатии.
    Побочные реакции на действие препарата, могут проявиться у больного только при неправильном приеме и максимальных превышениях. Это могут быть одышка, тошнота, запоры, кожная сыпь.
    О всех проявлениях необходимо сообщать врачу, который проведет мониторинг эффективности действия препарата с помощью функциональных методов и ЭКГ-исследований.
    Передозировка таблетками может вызвать кровотечение (носовое, маточное, желудочно-кишечное, травматическое), поэтому нужно в точности соблюдать курс приема, прописанный врачом.

    Стоимость в аптеках

    Брилинту можно приобрести аптеках или на сайтах-изготовителей и официальных распространителей препарата, сделав заказ через почту или курьерскую доставку.
    Стоимость препарата в аптеках составляет от 4118 рублей за упаковку (56 штук) в городе Москва. В других регионах РФ цена может колебаться от 4070 рублей (г. Брянск) до 4822 рубля (г. Новосибирск). В Санкт-Петербурге лекарство можно купить от 4816 рублей, а в г. Красноярске от 4597 рублей.
    Упаковка Брилинты из 168 штук обойдется от 8360 до 13685 рублей. Ее хватит на 84 дня приема.
    Сначала можно купить один блистер препарата и попробовать эффективность препарата, исключив возможность индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности. Если препарат переносится хорошо, всегда можно купить всю упаковку.

    Сравнение аналогов

    Более дешевые аналоги препарата Брилинта сходны между собой по действию и составу. К лучшим относят Клопидогрел, Агрегаль, Зилт, Листаб, Плогрель, Плавикс, Деплатт, Эгитромб, Клапитакс. Стоит отметить, что препаратов с тикагогрелом в настоящий момент не имеется.
    Лекарства-аналоги Брилинта, чем заменить её, можно найти у отечественных фармацевтических компаний, так и зарубежных. Сравнительную характеристику цен на них можно представить в виде такой таблицы:

    http://100lkrstv.com/serdechno-sosudistye/zashhita-dlya-oslablennogo-serdtsa-brilinta-i-ee-analogi.html

    Аналоги таблеток Брилинта

    Список аналогов: сортировка по цене , рейтингу

    Брилинта (таблетки) Рейтинг: 226

    Аналог дешевле от 4114 руб.
    Клопидогрел с одноименным действующим веществом — заменитель Брилинта. Действие средства направлено на предотвращение развития атеротромбоза при атеросклератическом поражении сосудов. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Лечение препаратом может длиться от нескольких дней до 1 года. Передозировка может привести к геморрагическим осложнениям.

    Клапитакс (таблетки) Рейтинг: 127 Наверх
    Аналог дешевле от 4082 руб.
    Основное действующее вещество — клопидогрел, характеризуется способностью к подавлению агрегации тромбоцитов. Клапитакс аналогично Брилинту назначают для предотвращения атеротромботических осложнений при ишемическом инсульте, инфарктах миокрада. Нельзя применять пациентам до 18 лет, при тяжелой печеночной недостаточности.

    Лирта (таблетки) Рейтинг: 112 Наверх
    Аналог дешевле от 4076 руб.
    Лирта аналогичный препарат Клопидогрелу, Клапитаксу, Брилинту. Относится также к антиагрегантным средствам и имеет идентичные показания: профилактика у взрослых пациентов атеротромботических осложнений после инсультов. Не применяется детьми до 18 лет, беременными и кормящими женщинами. Не следует применять одновременно с Омепразолом.

    Аналог дешевле от 4070 руб.
    Лопирел с активным веществом клопидогрел, аналогичен по действию Брилинту, имеет то же назначение и показания к применению. С первого же дня приема лекарства тромбоциты подвергаются значительному подавлению агрегации, которое через неделю имеет постоянный уровень. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой предотвращает сосудистые осложнения у пациентов с мерцательной аритмией.

    Как принимать Лопирел 75 мг, если мы принимаем Брилинту 90 мг?
    Добрый день! Как перейти с препарата Брилинта 90 мг на Лопирел 75?

    Аналог дешевле от 3793 руб.
    Зилт является заменителем Брилинта, содержит клопидогрела гидросульфат и назначается для профилактики атеротромботических осложнений у больных с некоторыми видами сердечно-сосудистых патологий, после инфаркта. Запрещен к применению пациентам до 18 лет, в период беременности, лактации, при болезнях, предполагающих развитие кровоизлияний. Среди побочных явлений возможны: тошнота, рвота, головная боль, носовое кровотечение, подкожные гематомы.

    Агренокс (капсулы) Рейтинг: 87 Наверх
    Аналог дешевле от 3342 руб.
    В состав капсул входят ацетилсалициловая кислота и дипиридамол. Аналогичен Брилинту, направлен на уменьшение агрегации тромбоцитов и замедление их адгезии. Назначается для вторичной профилактики ишемического инсульта. Противопоказан при язвенных болезнях желудка, в III триместре беременности, пациентам с индивидуальной непереносимостью препарата.

    Аналог дешевле от 2735 руб.
    Плавикс также относится к группе агрегантов, аналогичен Брилинту. Действующее вещество — клопидогрела гидросульфат. Подавление агрегации тромбоцитов способствует уменьшению риска инсульта, инфаркта. Препарат направлен на предотвращение развития атеротромбоза. Запрещен при острых кровотечениях, язвенных обострениях с кровотечениями, детям до 18 лет. С осторожностью назначается при совместном приеме с Вафарином.

    http://analogist.ru/b/tabletki-brilinta-deshevye-analogi-instrukcii.html

    1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (Поки оцінок немає)
    Загрузка...
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

    Adblock detector