Блокаторы гистаминовых рецепторов: Антигистаминные средства в результате конкурентных отношений

Блокаторы гистаминовых рецепторов

Наиболее эффективны эти препараты для профилактики, но не для устранения эффектов гистамина. Антигистаминными свойствами обладают многие средства из других лекарственных групп (новокаин, производные фенотиазинового ряда), однако у них антигистаминный эффект является не основным, а проявлением побочного действия.
Препараты, обладающие антигистаминной активностью, предупреждают и устраняют спазм гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, уменьшают проницаемость стенки капилляров, оказывают противоотечное и противовоспалительное действие, предупреждают и облегчают течение аллергических реакций. Кроме того, некоторые из них оказывают выраженное седативное и центральное холинолитическое действие, блокируют холинорецепторы вегетативных узлов, потенцируют эффекты местных и общих анестетиков.
В группе антигистаминных средств есть препараты, избирательно блокирующие Н2-рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин) и тем самым подавляющие секреторную способность желез слизистой желудка.
Дипразин (пипольфен, фенерган) обладает высокой антигистаминной активностью, блокируя H1-рецепторы. Кроме того, он оказывает выраженное успокаивающее (транквилизирующее) действие, потенцирует эффекты местных и общих анестетиков, миорелаксантов, снотворных средств, а также обладает холинолитической (М-холинорецепторы) и симпатолитической активностью. Как и другие фенотиазиновые производные, он учащает сердечные сокращения и несколько снижает АД. Обладает противорвотным действием. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
В анестезиологической и реаниматологической практике его широко используют в качестве одного из ингредиентов премедикации, а также для профилактики и лечения различных проявлений аллергии, бронхоспастических состояний, последствий перенесенной гипоксии.
Применяют в дозах 25-50 мг внутривенно, внутримышечно или через рот.
Димедрол (дифенилгидрамин) является одним из основных противогистаминных средств, блокирующих H1-рецепторы. Кроме большой антигистаминной активности, он обладает выраженным седативным, снотворным и местноанестезирующим действием, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического влияния, блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных узлов. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания для применения в анестезиологической и реаниматологической практике такие же, как для дипразина. Обычно используют в дозе 10-50 мг внутривенно, внутримышечно или через рот. При приеме через рот может возникнуть кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек в связи с местноанестезирующим действием.
Супрастин – вводится по 20 – 40 мг в/в или в/м.
Тавегил – блокатор H1-рецепторов, оказывающий противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие, снижает проницаемость капилляров. Вводится по 2 мг в/в медленно или в/м 2 раза в сутки.
Циметидин (гистодил) является препаратом, блокирующим Н2-гистаминовые рецепторы (I поколение), вследствие чего подавляется секреция соляной кислоты в желудке, снижается активность пепсина.
Препарат используют в дозе 200 мг внутривенно перед операцией у больных с высокой кислотностью желудочного содержимого с целью уменьшения опасности аспирационного синдрома. Для профилактики стресовых эрозий и язв, для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при лечении желудочно-кишечных кровотечений вводят в/м по 200 мг каждые 6 ч.
Препарат усиливает действие антихолинэстеразных средств и бензодиазепинов за счет угнетения их метаболизма в печени. Наиболее частым побочным эффектом является диарея.
Фамотидин (квамател) — Н2-блокатор III поколения, действие аналогично циметидину. Вводится по 40 мг в/в медленно 1 раз в сутки или 2 раза по 20 мг.

http://xn--80ahc0abogjs.com/terapiya-anesteziologiya-intensivnaya/blokatoryi-gistaminovyih-retseptorov.html

Блокаторы гистаминовых рецепторов препараты

С 1937 года, когда впервые было экспериментально доказано противогистаминное действие ранее синтезированных соединений, ведутся разработка и совершенствование лечебных антигистаминных препаратов [2] .
По влиянию на ЦНС блокаторы H1-гистаминовых рецепторов делятся на препараты I (классические, седативные) и II—III (новые) поколений [1] .
Блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов I поколения
Diphenhydramine (Дифенгидрамин — димедрол)
Clemastine (Клемастин — тавегил)
Chloropyramine (Хлоропирамин — супрастин)
Promethazine (Прометазин — пипольфен)
Cyproheptadine (Ципрогептадин — перитол)
Quifenadine (Хифенадин — фенкарол)
Mebhydroline (Мебгидролин — диазолин)
Блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов II поколения
Сetirizine (Цетиризин — зиртек)
Ebastine (Эбастин — кестин)
Loratadine (Лоратадин — кларитин)
Блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов III поколения
Levocetirizine (Левоцетиризин — ксизал)
Fexofenadine (Фексофенадин — телфаст)
Desloratadine (Дезлоратадин — эриус)

25. Блокаторы h2-гистаминовых рецепторов

(синонимы: H₂-блокаторы, H₂-антигистаминные средства, антагонисты Н₂-гистаминовых рецепторов) — лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта за счёт снижения продукции соляной кислоты посредством блокирования гистаминовых (H₂-)рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Относятся к антисекреторным препаратам.
Н₂-блокаторы часто используются используются при лечении язвенной болезни. Это связано прежде всего с их способностью уменьшатьсекрецию соляной кислоты. Кроме того, Н₂-блокаторы подавляют продукцию пепсина, увеличивают выработку желудочной слизи, повышают синтезпростагландиновв слизистой оболочке желудка, увеличивают секрециюбикарбонатов, улучшают микроциркуляцию, нормализуют моторную функцию желудка и двенадцатиперстной кишки [2] .
Н₂-блокаторы также применяются при лечении широко круга заболеваний желудочно-кишечного тракта, в том числе:
гастроэзофагеальной рефлюксной болезни [3] ,
острого [4] и хронического [5] панкреатита,
респираторных рефлюкс-индуцированных заболеваний [7] , в том числе, рефлюкс-индуцированной бронхиальной астмы [8] ,
синдрома Золлингера — Эллисона [9] ,
хронического гастритаидуоденита [10] ,
пищевода Барретта [11] и других кислотозависимых заболеваний.
Принята следующая классификация Н₂-блокаторов по поколениям [4] :
I-е поколение — циметидин,
II-е поколение — ранитидин,
III-е поколение — фамотидин,
IV-е поколение — низатидин,
V-е поколение — роксатидин.
Циметидин, Н₂-блокатор I-го поколения, обладает серьёзными побочными проявленими: он блокирует периферические рецепторы мужских половых гормонов (андрогенные рецепторы), существенно снижая потенцию и приводит к развитию импотенции и гинекомастии. Также возможны диарея,головные боли, транзиторные артралгии имиалгии, блокирование системы цитохрома Р-450, повышение уровнякреатининав крови, поражениецентральной нервной системы, гематологические изменения, кардиотоксические эффекты, иммуносупрессивное действие [1][2] .
Ранитидин имеет меньше типичных для циметидина побочных эффектов, а препараты последующих поколений — ещё меньше. При этом активность фамотидина в 20-60 раз превышает активность циметидина и в 3-20 раз активность ранитидина. По сравнению с ранитидином фамотидин более эффективно повышает рН и снижает объем желудочного содержимого. Длительность антисекреторного действия ранитидина — 8-10 часов, а фамотидина — 12 часов [1] .
Н₂-блокаторы IV-го и V-го поколений низатидин и роксатидин на практике мало чем отличаются от фамотидина и не имеют перед ним существенных преимуществ, а роксатидин даже немного проигрывает фамотидину в кислотоподавляющей активности [4] .

http://studfiles.net/preview/5362917/page:22/

Блокаторы гистаминовых рецепторов

1. Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг. 2. Первая медицинская помощь. — М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. — М.: Советская энциклопедия. — 1982—1984 гг .

Смотреть что такое \»Блокаторы гистаминовых рецепторов\» в других словарях:

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов — Блокаторы H1 гистаминовых рецепторов лекарственные препараты. Препаратов, которые влияют на освобождение, кинетику, динамику и метаболизм гистамина, очень много. К ним, в частности, относятся его физиологические антагонисты[1]. С… … Википедия
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов — (синонимы: H2 блокаторы, H2 антигистаминные средства, антагонисты Н2 гистаминовых рецепторов) лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно кишечного тракта за счёт снижения продукции соляной… … Википедия
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов — Блокаторы H2 гистаминовых рецепторов (синонимы: H2 блокаторы, H2 антигистаминные средства, антагонисты Н2 гистаминовых рецепторов) лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно кишечного тракта за… … Википедия
Н2-блокаторы — Блокаторы H2 гистаминовых рецепторов (синонимы: H2 блокаторы, H2 антигистаминные средства, антагонисты Н2 гистаминовых рецепторов) лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно кишечного тракта за… … Википедия
Антигистаминные средства — I Антигистаминные средства лекарственные средства, предотвращающие или устраняющие физиологические эффекты гистамина в организме. Антигистаминный эффект может достигаться либо снижением содержания свободного гистамина в тканях, либо блокадой… … Медицинская энциклопедия
АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА — (антагонисты гистамина), применяют для лечения аллергич. и др. заболеваний, в патогенезе к рых определенную роль играет высвобождение гистамина. По фармакологич. св вам А. с. делят на блокаторы гистаминовых рецепторов типа 1 (H1 рецепторов) и… … Химическая энциклопедия
Антацидные средства — I Антацидные средства (antacida; греч. anti против + лат. acidum кислота) лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного содержимого путем нейтрализации или адсорбции соляной кислоты желудочного сока. Кислотность желудочного сока под… … Медицинская энциклопедия
Лаципил — Действующее вещество ›› Лацидипин* (Lacidipine*) Латинское название Lacipil АТХ: ›› C08CA09 Лацидипин Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I10 I15 Болезни, характеризующиеся повышенным… … Словарь медицинских препаратов
Антисеротониновые средства — лекарственные средства, предотвращающие или устраняющие физиологические эффекты серотонина в организме. В качестве А. с. применяются в основном средства, блокирующие чувствительные к серотонину рецепторы разных типов S1, S2, S3 (см. Рецепторы).… … Медицинская энциклопедия
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса — (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов под кодом A02B анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ). В данной статье свойства лекарственных препаратов даются… … Википедия
Висмута субнитрат — Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) … Википедия

http://dic.academic.ru/dic.nsf/enc_medicine/4831/%D0%91%D0%BB%D0%BE%D0%BA%D0%B0%D1%82%D0%BE%D1%80%D1%8B

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов: названия препаратов

Данная группа является среди фармакологических препаратов одной из ведущих, принадлежит к средствам выбора при лечении язвенных заболеваний. Открытие блокаторов Н2 гистаминовых рецепторов за последние два десятилетия считается крупнейшим в медицине, помогает в решении экономических (доступная стоимость) и социальных проблем. Благодаря препаратам Н2-блокаторов результаты терапии язвенных заболеваний значительно улучшились, хирургические вмешательства стали применяться по возможности реже, качество жизни пациентов улучшилось. \»Циметидин\» назвали «золотым стандартом» в лечении язвы, \»Ранитидин\» в 1998 году стал рекордсменом продаж в фармакологии. Большим плюсом является невысокая стоимость и при этом эффективность препаратов.

Использование

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов применяют для лечения кислотозависимых болезней ЖКТ. Механизм воздействия – блокирование Н2 рецепторов (иначе их называют гистаминовыми) клеток слизистой желудка. По этой причине снижается продуцирование и поступление в просвет желудка соляной кислоты. Данная группа лекарств относится к антисекреторным противоязвенным препаратам.
Чаще всего блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов используют в случаях проявлений язвенной болезни. Блокаторы Н2 не только уменьшают выработку соляной кислоты, но и подавляют пепсин, желудочная слизь при этом увеличивается, здесь повышается синтез простагладинов, увеличивается секреция бикарбонатов. Моторная функция желудка нормализуется, улучшается микроциркуляция.
Показания к применению Н2-блокаторов:

гастроэзофагеальный рефлюкс;

хронический и острый панкреатит;

диспепсия;

синдром Золлингера-Эллисона;

респираторные рефлюкс-индуцированные заболевания;

хронический гастрит и дуоденит;

пищевод Баррета;

поражения язвами слизистой пищевода;

язвенная болезнь желудка;

язвы лекарственные и симптоматические;

диспепсия хроническая с загрудинными и эпигастральными болями;

системный мастоцитоз;

для профилактики стрессовых язв;

синдром Мендельсона;

профилактика аспирационной пневмонии;

кровотечения верхнего отдела ЖКТ.

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов: классификация препаратов

Существует классификация данной группы препаратов. Делятся они по поколениям:

К I поколению относится \»Циметидин\».

\»Ранитидин\» — блокатор Н2 гистаминовых рецепторов II поколения.

К III поколению относится \»Фамотидин\».

К IV поколению относится \»Низатидин\».

К V поколению относится \»Роксатидин\».

\»Циметидин\» меньше всего гидрофилен, за счет этого период полувыведения очень короткий, метаболизм печени при этом значимый. Блокатор взаимодействует с цитохромами Р-450 (микросомальным ферментом), при этом происходит изменение скорости печеночного метаболизма ксенобиотика. \»Циметидин\» является универсальным ингибитором печеночного метаболизма среди большинства лекарственных средств. В связи с этим он способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие, поэтому возможна кумуляция и усиление рисков побочных эффектов.
Среди всех блокаторов Н2 \»Циметидин\» лучше проникает в ткани, что также приводит к усилению побочных эффектов. Он вытесняет эндогенный тестостерон из связи с периферическими рецепторами, тем самым обуславливая нарушения половых функций, приводит к снижению потенции, развивает импотенцию и гинекомастию. \»Циметидин\» может вызвать головные боли, диарею, транзиторные миалгии и артралгии, повышение креатинина крови, гематологические изменения, поражения ЦНС, иммуносупрессивные действия, кардиотоксические действия. Блокатор Н2 гистаминовых рецепторов III поколения – \»Фамотидин\» — меньше проникает в ткани и органы, тем самым количество побочных явлений уменьшается. Не вызывают половых расстройств и препараты последующих поколений – \»Ранитидин\», \»Низатидин\», \»Роксатидин\». Все они не взаимодействуют с андрогенами.

Сравнительные характеристики препаратов

Появились описания блокаторов Н2 гистаминовых рецепторов (препараты поколения экстра-класса), название – \»Эбротидин\», особняком выделен \»Ранитидин висмута цитрат\», это не простая смесь, а комплексное соединение. Здесь основа — ранитидин — связывается с трехвалентным висмуса цитратом.
Блокатор Н2 гистаминовых рецепторов III поколения \»Фамотидин\» и II – \»Ранитидин\» — имеют большую селективность, нежели \»Циметидин\». Селективность – явление дозозависимое и относительное. \»Фамотидин\» и \»Ранитидин\» более избирательно, чем \»Цинитидин\», влияют на Н2-рецепторы. Для сравнения: \»Фамотидин\» мощнее \»Ранитидина\» в восемь раз, \»Цинитидина\» – в сорок раз. Различия в силе определяются по данным об эквивалентности доз различных Н2-блокаторов, которые воздействуют на подавление соляной кислоты. Сила связей с рецепторами определяет также длительность воздействия. Если препарат сильно связан с рецептором, диссоциирует медленно, обуславливается продолжительность эффекта. На базальную секрецию \»Фамотидин\» воздействует наиболее длительно. Как показывают исследования, \»Циметидин\» обеспечивает снижение базальной секреции на протяжении 5 часов, \»Ранитидин\» – 7-8 часов, 12 часов — \»Фамотидин\».

Н2-блокаторы принадлежат группе гидрофильных лекарственных веществ. Среди всех поколений \»Циметидин\» менее других гидрофильный, при этом умеренно липофильный. Это и дает ему возможность легкого проникновения в различные органы, воздействия на Н2-рецепторы, что приводит к множеству побочных эффектов. \»Фамотидин\» и \»Ранитидин\» считаются высокогидрофильными, они плохо проникают через ткани, преимущественное их воздействие на Н2-рецепторы париетальных клеток.
Максимальное число побочных эффектов у \»Циметидина\». \»Фамотидин\» и \»Ранитидин\», благодаря изменениям в химической структуре, не воздействуют на метаболизирующие печеночные ферменты и дают меньшее количество побочных явлений.
История данной группы Н2-блокаторов началась в 1972 году. Английская компания в лабораторных условиях под руководством Джеймса Блэка исследовала и синтезировала огромное количество соединений, которые по структуре были схожи с молекулой гистамина. После того как безопасные соединения были выявлены, их передали на клинические исследования. Самый первый блокатор буриамид был не совсем эффективным. Его структура была изменена, получился метиамид. Исследования клинические показали большую эффективность, но проявилась большая токсичность, которая проявилась в форме гранулоцитопении. Дальнейшие работы привели к тому, что был открыт \»Циметидин\» (I поколение препаратов). Препарат прошел успешные клинические испытания, в 1974 году его одобрили. Тогда-то стали использовать блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов в клинической практике, это была революция в гастроэнтерологии. Джеймс Блэк в 1988 году получил за это открытие Нобелевскую премию.
Наука не стоит на месте. Из-за множественных побочных эффектов \»Циметидина\» фармакологи стали держать ориентир на поиск более эффективных соединений. Так были открыты и другие новые блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов. Препараты снижают секрецию, но не влияют на ее стимуляторы (ацетилхолин, гастрин). Побочные эффекты, «кислотный рикошет» ориентируют ученых на поиски новых средств для снижения кислотности.

Устаревшее лекарство

Существует более современный класс лекарств – ингибиторы протоновой помпы. Они превосходят по кислотоподавлению, по минимуму побочных эффектов, по времени воздействия блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов. Препараты, названия которых перечислены выше, все равно в клинической практике применяются довольно часто в силу генетики, по экономическим соображениям (чаще это \»Фамотидин\» или \»Ранитидин\»).
Антисекреторные современные средства, применяемые для снижения количества соляной кислоты, делятся на два больших класса: ингибиторы протонной помпы (ИПП), а также блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов. Препараты последние характеризуются эффектом тахифилаксии, когда повторный прием вызывает снижение лечебного эффекта. У ИПП нет такого недостатка, поэтому их, в отличие от блокаторов Н2, рекомендуют к длительной терапии.
Феномен развития тахифилаксии при приеме Н2-блокаторов наблюдается с начала терапии в течение 42 часов. При лечении язвенных гастродуоденальных кровотечений не рекомендуется применять Н2-блокаторы, предпочтение отдается ингибиторам протоновой помпы.

Резистентность

В некоторых случаях блокаторы гистаминовых Н2 рецепторов (классификация указана выше), а также препараты ИПП иногда вызывают резистентность. При проведении у таких больных мониторинга рН среды желудка не выявляется каких-либо изменений по уровню интрагастральной кислотности. Иногда выявляются случаи резистентности к какой-либо группе Н2 блокаторов 2 или 3 поколения либо к ингибиторам протонной помпы. Причем увеличение дозы в таких случаях не дает результата, необходимо подобрать другой тип лекарственного средства. Изучение некоторых Н2-блокаторов, а также омепразола (ИПП) показывает, что от 1 до 5% случаев не имеют изменений в суточной рН-метрии. При динамическом наблюдении за процессом лечения кислотозависимости наиболее рациональной считается схема, где суточная рН-метрия исследуется на первый, а затем на пятый и седьмой день терапии. Наличие больных с полной резистентностью указывает на то, что в медицинской практике не существует препарата, который бы обладал абсолютной эффективностью.

Побочные эффекты

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов побочные эффекты вызывают с различной частотой. Применение \»Циметидина\» вызывает их в 3,2% случаев. \»Фамотидин – 1,3%, \»Ранитидин\» – 2,7%. К побочным эффектам относятся:

Головокружение, головные боли, тревога, усталость, сонливость, путанное сознание, депрессия, возбуждение, галлюцинации, непроизвольные движения, нарушения зрения.

Аритмия, в том числе брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, асистолия.

Диарея или запор, боли в животе, рвота, тошнота.

Острый панкреатит.

Гиперчувствительность (лихорадка, сыпь, миалгии, анафилактический шок, артралгии, мультиформная эритема, ангионевротический отек).

Изменения в функциональных пробах печени, смешанные или холистатические гепатиты с проявлениями желтухи или без нее.

Повышенный креатинин.

Нарушения кроветворения (лейкопения, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия и гипоплазия головного мозга, гемолитическая иммунная анемия.

Импотенция.

Гинекомастия.

Алопеция.

Снижение либидо.

Фамотидин больше всего побочных эффектов оказывает на желудочно-кишечный тракт, при этом часто развивается диарея, в редких случаях, наоборот, возникает запор. Диарея возникает из-за антисекреторного воздействия. Из-за того, что количество соляной кислоты в желудке снижается, уровень рН повышается. При этом пепсиноген медленнее превращается в пепсин, который помогает расщеплению белков. Пищеварение нарушается, и чаще всего развивается диарея.

Противопоказания

К блокаторам Н2 гистаминовых рецепторов относится ряд препаратов, которые имеют следующие противопоказания к применению:

Нарушения в работе почек и печени.

Цирроз печени (портосистемная энцефалопатия в анамнезе).

Лактация.

Гиперчувствительность к какому-либо препарату данной группы.

Беременность.

Дети возраста до 14 лет.

Взаимодействие с другими средствами

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов, механизм действия которых теперь понятен, имеют определенные фармакокинетические лекарственные взаимодействия.
Всасывание в желудке. Из-за антисекреторных эффектов Н2-блокаторы способны влиять на всасывание тех лекарств-электролитов, где есть зависимость от рН, так как у препаратов может снижаться степень диффузии и ионизация. \»Циметидин\» способен снизить всасывание таких средств, как \»Антипирин\», \»Кетоконазол\», \»Аминазин\» и различные препараты железа. Чтобы избежать подобных нарушений всасывания, лекарственные препараты необходимо принимать за 1-2 часа до использования Н2-блокаторов.
Печеночный метаболизм. Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов (препараты I поколения особенно) активно взаимодействуют с цитохромом Р-450, который является главным окислителем печени. Период полувыведения при этом увеличивается, может спролонгироваться действие и проявиться передозировка лекарственного препарата, который метаболизируется больше, чем на 74%. Сильнее всех в реакцию с цитохромом Р-450 вступает \»Циметидин\», в 10 раз больше, чем \»Ранитидин\». Взаимодействие с \»Фамотидином\» совсем не происходит. По этой причине при использовании \»Ранитидина\» и \»Фамотидина\» не происходит нарушение печеночного метаболизма лекарственных средств, либо оно проявляется в незначительной степени. При использовании \»Циметидина\» клиренс у препаратов снижен примерно на 40%, а это клинически значимо.

Скорость печеночного кровотока. Возможно снижение скорости печеночного кровотока до 40% при использовании \»Циметидина\», а также \»Ранитидина\», возможно уменьшение присистемного метаболизма препаратов высокого клиренса. \»Фамотидин\» в этих случаях не вносит изменений в скорость портального кровотока.
Канальцевая экскреция почек. Н2-блокаторы эксретируются при активной секреции канальцев почек. В этих случаях возможны взаимодействия с параллельными лекарственными средствами, если их экскрекция осуществляется по тем же механизмам. \»Иметидин\» и \»Ранитидин\» способны снизить почечную экскрекцию до 35% новокаинамида, хинидина, ацетилновокаинамида. \»Фамотидин\» не оказывает изменений на выведение перечисленных препаратов. Кроме этого, его терапевтическая доза способна обеспечить низкую концентрацию в плазме, которая не будет в значительной степени конкурировать с другими средствами на уровнях кальциевой секреции.
Фармакодинамические взаимодействия. Взаимодействие Н2-блокаторов с группами других антисекреторных препаратов способно увеличить терапевтическую эффективность (например, с холиноблокаторами). Комбинация со средствами, которые воздействуют на хеликобактер (препараты метронидазола, висмута, тетрациклина, кларитромицина, амоксициллина), ускоряет затягивание пептических язв.
Фармакодинамические неблагоприятные взаимодействия установлены при совмещении с препаратами, в состав которых входит тестостерон. \»Циметидином\» гормон вытесняется из связи с рецепторами на 20%, концентрация в плазме крови при этом увеличивается. \»Фамотидин\» и \»Ранитидин\» не оказывают подобного действия.

Торговые наименования

В нашей стране зарегистрированы и допустимы к продаже следующие препараты Н2-блокаторов:
Торговые наименования: \»Альтрамет\», \»Беломет\», \»Апо-циметидин\», \»Йенаметидин\», \»Гистодил\», \»Ново-циметин\», \»Нейтронорм\», \»Тагамет\», \»Симесан\», \»Примамет\», \»Цемидин\», \»Улькометин\», \»Улкузал\», \»Цимет\», \»Цимегексаль\», \»Цигамет\», \»Циметидин-Ривофарм\», \»Циметидин Ланнахер\».
Торговые наименования: \»Ацилок\», \»Ранитидин Врамед\», \»Ацидекс\», \»Аситэк\», \»Гистак\», \»Веро-ранитидин\», \»Зоран\», \»Зантин\», \»Ранитидин Седико\», \»Зантак\», \»Ранигаст\», \»Раниберл 150\», \»Ранитидин\», \»Ранисон\», \»Ранисан\», \»Ранитидин Акос\», \»Ранитидин БМС\», \»Ранитин\», \»Рантак\», \»Рэнкс\», \»Рантаг\», \»Язитин\», \»Ульран\», \»Улкодин\».
Торговые наименования: \»Гастероген\», \»Блокацид\», \»Антодин\», \»Квамател\», \»Гастросидин\», \»Лецедил\», \»Ульфамид\», \»Пепсидин\», \»Фамонит\», \»Фамотел\», \»Фамосан\», \»Фамопсин\», \»Фамотидин Акос\», \»Фамоцид\», \»Фамотидин Апо\», \»Фамотидин Акри\».
\»Низатидин\». Торговое наименование \»Аксид\».
\»Роксатидин\». Торговое наименование \»Роксан\».
\»Ранитидина висмут цитрат\». Торговое наименование \»Пилорид\».

http://fb.ru/article/321146/blokatoryi-n-gistaminovyih-retseptorov-nazvaniya-preparatov

Болезни органов пищеварения… Расскажем все, что вы хотите о них знать.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: препараты, преимущества и недостатки

Слизистая оболочка желудка, а точнее, области его дна и тела, состоит из особых клеток – обкладочных, или париетальных. Это железистые клетки, основная функция которых – выработка соляной кислоты. Если они функционируют нормально, соляной кислоты вырабатывается ровно столько, сколько необходимо. Если же ее количество превышает потребности пищеварительной системы, слизистая оболочка желудка, а затем и пищевода воспаляется (возникают гастриты, эзофагиты), на ней образуются эрозии и язвы, а больной при этом ощущает изжогу, боли в желудке и ряд других малоприятных симптомов.
Чтобы устранить все эти симптомы, следует снизить количество вырабатываемой соляной кислоты. Для этого могут быть использованы лекарственные средства разных групп, в том числе и блокаторы H2-гистаминовых рецепторов. О том, что это за рецепторы, как действуют препараты, о показаниях, противопоказаниях к применению, а также об основных представителях этой фармакологической группы и пойдет речь в нашей статье.

Механизм действия, эффекты

Н2-гистаминовые рецепторы расположены во многих железах пищеварительной системы, в том числе, в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка. Их возбуждение приводит к стимуляции слюнных желез, желез желудка и поджелудочной железы, способствует выделению желчи. Обкладочные клетки желудка, те самые, которые отвечают за выработку соляной кислоты, активизируются значительно больше других.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов нарушают их функцию и приводят к снижению выработки париетальными клетками соляной кислоты, особенно в ночное время. Кроме того, они:

стимулируют кровоток в слизистой желудка;

активизируют процессы синтеза клетками слизистой гидрокарбоната;

угнетают синтез пепсина;

стимулируют образование слизи и секрецию простагландинов.

Как ведут себя в организме

Препараты этой группы, как правило, хорошо всасываются в начальном отделе тонкой кишки.

Функция Н2-гистаминоблокаторов незначительно снижается при одновременном приеме с антацидами и сукральфатом.

Цели в организме (то есть, собственно обкладочных клеток) достигает не вся доза принятого внутрь препарата, а лишь его часть (в фармакологии этот показатель называют биодоступностью). У циметидина биодоступность составляет 60-80 %, ранитидина – 55-60 %, фамотидина – 30-50 %, роксатидина – более 90 %. Если Н2-гистаминоблокатор вводится внутривенно, его биодоступность стремится к 100 %.

После приема внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1-3 часа.

Проходят через печень, претерпевая в ней ряд химических изменений, выводятся с мочой.

Период полувыведения ранитидина, циметидина и низатидина составляет 2 часа, фамотидина – 3.5 часа.

Показания к применению

Н2-гистаминоблокаторы применяются с целью лечения таких заболеваний:

рефлюкс-эзофагит;

ГЭРБ;

эрозивный гастрит;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (через 28 дней лечения язва ДПК рубцуется у 4-х из пяти больных, а через 6 недель – у 9 из 10 больных; язва желудка рубцуется в трех из пяти случаев через 6 недель, и в 8-9 из 10 случаев – через 8 недель лечения);

синдром Золлингера-Эллисона;

функциональная диспепсия;

кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Реже, в составе комплексного лечения, эти лекарственные средства назначают больным с недостаточностью ферментов поджелудочной железы или при крапивнице.
Стоит отметить, что, согласно данным клинических исследований, 1-5 % пациентов абсолютно нечувствительны к Н2-блокаторам. При мониторировании рН у них отсуствуют какие-либо изменения внутрижелудочной кислотности. Иногда такая резистентность имеется к какому-либо одному представителю группы, а иногда – ко всем.

Противопоказания

детский возраст;

индивидуальная непереносимость компонентов препарата;

тяжелое нарушение функции печени и/или почек (доза Н2-гистаминоблокатора должна быть снижена минимум в 2 раза);

период беременности, лактации.

Побочное действие

Наибольшим количеством побочных эффектов обладают Н2-гистаминоблокаторы I поколения, то есть, циметидин:

повышение концентрации пролактина и тестостерона в крови и связанные с этим аменорея (отсутствие менструаций), галакторея (выделение из молочных желез молока), гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), импотенция; эти эффекты возникают исключительно при приеме больших доз препарата в течение длительного времени;

повышение уровня АсАТ и АлАТ (максимум в 3 раза), крайне редко – острый гепатит;

головные боли, усталость, склонность к депрессии, спутанность сознания, галлюцинации; развиваются преимущественно у лиц пожилого возраста;

повышение концентрации в крови креатинина (максимум на 15 %);

уменьшение в крови уровня нейтрофилов и тромбоцитов;

нарушения сердечного ритма.

В связи с тем, что опасность приема циметидина превышает предполагаемую пользу, этот препарат сегодня, как правило, не используется. На смену ему пришли другие блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, обладающие более высоким профилем безопасности. Тем не менее, побочные эффекты есть и у них. Это:

расстройства стула (диарея, запоры);

метеоризм;

аллергические реакции;

«феномен рикошета» — повышение выработки соляной кислоты после отмены препарата;

при длительном (более 6-8 недель) приеме – гиперплазия ECL-клеток слизистой оболочки желудка с развитием гипергастринемии (повышения уровня гастрина в крови).

Препараты и их краткая характеристика

Циметидин (торговые названия – Гистодил, Циметидин)

Препарат I-го поколения. Обладает большим количеством побочных эффектов, из-за чего сегодня не применяется и практически отсутствует в фармсети. Ранее назначался внутрь в дозе 800-1000 мг в 4, 2 или 1 вечерний прием либо внутривенно по 300 мг 3 раза в сутки.

Ранитидин (Гистак, Зантак, Ранигаст, Ранисан, Ранитидин и прочие)

Препарат II поколения.
Ранитидин… От чего эти таблетки, знает любая бабушка. По моему опыту, это любимое средство от боли в желудке лиц за 70. Это потому, что во времена их молодости еще не было препаратов, которые более предпочтительны для лечения гастритов и язв желудка сейчас (речь об ингибиторах протонной помпы), а был именно он – ранитидин.
Как и циметидин, его можно применять внутрь или внутривенно. Для перорального приема используют таблетки по 150 или 300 мг. Суточная доза при этом составляет 300 мг, принимают препарат 1-2 раза в сутки. В вену вводят по 50 мг (2 мл) 3-4 раза в сутки.
Переносится ранитидин гораздо лучше, нежели циметидин, однако зарегистрированы случаи развития острого гепатита на фоне приема этого препарата.

Фамотидин (Квамател, Фамотидин)

Препарат III поколения. Согласно данным исследований, он в 7-20 раз эффективнее ранитидина. Действие его – продолжительное (после перорального приема фамотидин действует в течение 10-12 часов).
Как правило, хорошо переносится больными и при лечении обострений, и в случае профилактического приема. Побочных эффектов – минимум, среди них – незначительные симптомы со стороны пищеварительного тракта или же аллергические реакции, которые не требуют отмены препарата.
Может применяться у лиц с алкогольной зависимостью, не требует полного отказа от приема алкоголя в период лечения.
Выпускается в форме таблеток по 0.02 и 0.04 г, а также в ампулах, содержащих 0.01 г препарата в 1 мл.
Обычно принимают фамотидин в дозе 0.04 г в сутки за 1 (вечером) или 2 (утром и вечером) приема. Внутривенно вводят по 0.02 г дважды в день.

Низатидин и роксатидин

Препараты IV и V поколения. Ранее применялись, но на сегодняшний день в нашей стране не зарегистрированы.

Ранитидин или Омез: что лучше

Как оказалось, многих пользователей Интернета очень интересует этот вопрос.
Если говорить более глобально, сравнивая не 2 этих конкретных лекарственных средства, а фармакологические группы, к которым они относятся (Н2-гистаминоблокаторы и ингибиторы протонной помпы), можно сказать следующее…
Конечно, последние (в том числе и Омез) обладают рядом преимуществ. Это современные препараты, эффективно подавляющие выработку соляной кислоты, действуют длительное время, хорошо переносятся больными, практически не оказывая на них побочных эффектов и так далее.
Тем не менее, у блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов есть свои почитатели, которые не променяют любимый Ранитидин или Фамотидин ни на какой Омез ? Неоспоримый плюс этих препаратов – их экономическая доступность, очень низкая цена. Но есть и большой минус – эффект тахифилаксии. То есть, у некоторых пациентов при повторном приеме Н2-гистаминоблокатора эффект от него снижается, чего не наблюдается при лечении ИПП.
И последний момент: в лечении язвенных кровотечений специалисты отдают предпочтение все-таки ИПП, а не Н2-блокаторам.

Заключение

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов – это группа лекарственных средств, угнетающих продукцию обкладочными клетками слизистой оболочки желудка соляной кислоты. Выделяют 5 поколений этих препаратов, но сегодня применяются лишь представители II и III-го поколений – ранитидин и фамотидин. Стоит отметить, что существует и более современная фармгруппа препаратов, оказывающих сходный эффект, – ингибиторы протонной помпы. С ее появлением Н2-гистаминоблокаторы ушли на второй план и применяются реже, однако все же применяются и любимы некоторыми врачами и пациентами.
Не смотря на то, что переносятся ранитидин и фамотидин, как правило, удовлетворительно, не следует заниматься самолечением, назначая их себе или своим близким, – сначала следует проконсультироваться с врачом.

http://pro-gastro.ru/blokatory-n2-gistaminovyx-receptorov-preparaty-preimushhestva-i-nedostatki/

Зачем нужны препараты, блокирующие гистаминовые рецепторы группы Н2?

Гистамин – это один из гормонов, жизненно необходимых человеку. Он выполняет функции своеобразного «сторожа» и вступает в игру при определенных обстоятельствах: большой физической нагрузке, травмах, болезнях, попадании в организм аллергенов и т. д. Гормон перераспределяет кровоток таким образом, чтобы минимизировать возможный ущерб. На первый взгляд, работа гистамина не должна вредить человеку, но бывают ситуации, когда большое количество этого гормона приносит больше зла, чем добра. В таких случаях врачи назначают специальные препараты (блокаторы) для того, чтобы помешать гистаминовым рецепторам одной из групп (Н1, Н2, Н3) начать работу.

Зачем нужен гистамин?

Гистамин – это биологически активное соединение, участвующее во всех основных обменных процессах организма. Оно образуется при расщеплении аминокислоты под названием гистидин, и отвечает за передачу нервных импульсов между клетками.
В норме гистамин находится в неактивном состоянии, но в опасные моменты, связанные с болезнями, травмами, ожогами, поступлением токсинов или аллергенов, резко увеличивается уровень свободного гормона. В несвязанном состоянии гистамин вызывает:

спазмы гладких мышц;

снижение артериального давления;

расширение капилляров;

учащение сердцебиения;

усиленную выработку желудочного сока.

Под действием гормона увеличивается выделение желудочного сока и адреналина, возникают отеки тканей. Желудочный сок представляет собой довольно агрессивную среду с высокой кислотностью. Кислота и ферменты не только помогают переваривать пищу, они способны выполнять функции антисептика – убивать бактерии, попавшие в организм одновременно с едой.
«Управление» процессом происходит с помощью центральной нервной системы и гуморальной регуляции (управление посредством гормонов). Один из механизмов этой регуляции запускается через особые рецепторы – специализированные клетки, которые отвечают в том числе и за концентрацию соляной кислоты в желудочном соке.

Читайте: о чем говорит рвота с кровью и что нужно делать при ее появлении.

Рецепторы, регулирующие выработку гистамина

На выработку гистамина реагируют определенные рецепторы, названные гистаминовыми (Н). Медики делят эти рецепторы на три группы: Н1, Н2, Н3. В результате возбуждения рецепторов Н2:

усиливается функционирование желудочных желез;

повышается тонус мышц кишечника и сосудов;

проявляются аллергия и иммунные реакции;

На механизм выделения соляной кислоты блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов действуют только частично. Они уменьшают выработку, вызванную гормоном, но не прекращают ее полностью.
Важно! Высокое содержание кислоты в желудочном соке – угрожающий фактор при некоторых заболеваниях ЖКТ.

Что такое препараты-блокаторы?

Эти препараты разработаны для терапии заболеваний ЖКТ, при которых высокая концентрация соляной кислоты в желудке опасна. Они относятся к лекарственным средствам против язвенной болезни, которые снижают секрецию, т. е. предназначены для уменьшения поступления кислоты в желудок.

Блокаторы группы Н2 имеют различные действующие компоненты:

циметидин (Гистодил, Альтамет, Циметидин);

низатидин (Аксид);

роксатидин (Роксан);

фамотидин (Гастросидин, Квамател, Ульфамид, Фамотидин);

ранитидин (Гистак, Зантак, Ринисан, Ранитиддин);

ранитидина висмута цитрат (Пилорид).

Средства выпускают в виде:

готовых растворов для внутривенного или внутримышечного введения;

порошка для приготовления раствора;

таблеток.

На сегодняшний день циметидин не рекомендован к применению из-за большого количества побочных эффектов, включающих снижение потенции и увеличение грудных желез у мужчин, развитие болей в суставах и мышцах, повышение уровня креатинина, изменения в составе крови, поражение ЦНС и др.

Ранитидин имеет гораздо меньше побочных действий, но его все реже применяют в медицинской практике, так как на смену приходят препараты следующего поколения (Фамотидин), чья эффективность намного выше, а время действия на несколько часов дольше (от 12 до 24 часов).
Важно! В 1–1,5% случаев у пациентов наблюдается невосприимчивость к препаратам-блокаторам.

В каких случаях назначают блокаторы?

Увеличение уровня кислоты в желудочном соке опасно при:

язве желудка или двенадцатиперстной кишки;

воспалении пищевода при забрасывании содержимого желудка в пищевод;

доброкачественной опухоли поджелудочной в комплексе с язвой желудка;

приеме для профилактики развития язвенной болезни при длительной терапии других заболеваний.

Конкретный препарат, дозы и длительность курса подбираются индивидуально. Отмена лекарства должна происходить постепенно, так как при резком окончании приема возможны побочные эффекты.

Рекомендуем узнать, какие болезни пищевода могут возникать.
Читайте: когда необходимо делать эзофагоскопию пищевода.

Недостатки в работе блокаторов гистамина

Блокаторы Н2 влияют на выработку свободного гистамина, снижая тем самым кислотность желудка. Но эти препараты не действуют на другие стимуляторы синтеза кислоты – гастрин и ацетилхолин, то есть полного контроля над уровнем соляной кислоты эти лекарства не дают. Это одна из причин того, что медики считают их относительно устаревшими средствами. Тем не менее есть ситуации, когда оправдано назначение именно блокаторов.
Важно! Специалисты не рекомендуют использовать блокаторы Н2 при кровотечении в желудке или кишечнике.
Существует довольно серьезный побочный эффект терапии с использованием блокаторов Н2 гистаминовых рецепторов – так называемый «кислотный рикошет». Он заключается в том, что после отмены препарата или окончания его действия желудок стремится «наверстать упущенное», и его клетки увеличивают выработку соляной кислоты. В результате через некоторый промежуток после принятия лекарства кислотность желудка начинает повышаться, вызывая обострение болезни.
Еще одно побочное действие – диарея, вызванная патогенным микроорганизмом клостридия. Если совместно с блокатором больной принимает антибиотики, то риск появления диареи увеличивается в десятки раз.

Современные аналоги блокаторов

На замену блокаторам приходят новые препараты – ингибиторы протонной помпы, но они не всегда могут использоваться в лечении в силу генетических или иных особенностей пациента или по экономическим соображениям. Одним из препятствий для применения ингибиторов является довольно часто встречающаяся резистентность (невосприимчивость к лекарству).

Н2-блокаторы отличаются от ингибиторов протонной помпы в худшую сторону тем, что их эффективность снижается при повторном курсе лечения. Поэтому длительная терапия предполагает использование ингибиторов, а для краткосрочного лечения вполне достаточно Н-2 блокаторов.
Принимать решение о выборе препаратов имеет право только врач на основании анамнеза больного и результатов исследований. Пациентам с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, особенно при хроническом течении болезни или при первом появлении симптомов, необходимо индивидуально подбирать кислотоподавляющие средства.

http://prozkt.ru/lekarstvennye-preparaty/blokatori-gistaminovyh-retseptorov.html

Блокаторы н2 гистаминовых рецепторов

Блокаторы H2 гистаминовых рецепторов — препараты, основное действие которых сосредоточено на лечении кислотозависимых болезней органов ЖКТ. Чаще всего эту группу медикаментов назначают с целью лечения и профилактики язвы.

Механизм действия Н2-блокаторов и показания к применению

На мембране внутри стенки желудка расположены гистаминовые (Н2) клеточные рецепторы. Это париетальные клетки, которые в организме причастны к выработке соляной кислоты.
Ее чрезмерная концентрация вызывает нарушения в функционировании пищеварительной системы и приводит к язве.

Вещества, которые содержатся в Н2-блокаторах, имеют свойство снижать уровень выработки желудочного сока. Также они угнетают уже готовую кислоту, выработка которой спровоцирована потреблением пищи.
Блокирование гистаминовых рецепторов снижает выработку желудочного сока и помогает справляться с патологиями пищеварительной системы.
В связи с оказываемым действием, Н2-блокаторы назначают при таких состояниях:

язва (как желудка, так и двенадцатиперстной кишки);

стрессовая язва — вызванная тяжелыми соматическими заболеваниями;

Дозировка и длительность приема Н2-антигистаминных лекарственных препаратов при каждом из перечисленных диагнозов назначается индивидуально.

Классификация и перечень блокаторов Н2-рецепторов

Выделяют 5 поколений препаратов Н2-блокаторов в зависимости от действующего вещества в составе:

I поколение — действующее вещество циметидин;

II поколение — действующее вещество ранитидин;

III поколение — действующее вещество фамотидин;

Между лекарствами разных поколений существуют значительные различия, прежде всего, в серьезности и интенсивности побочных эффектов.

Н2-блокаторы I поколения

Торговые названия распространенных Н2-антигистаминных препаратов I поколения:

Гистодил

Вместе с положительным эффектом, медикаменты этой группы провоцируют такие негативные явления:

анорексия, вздутие живота, запоры и приступы диареи;

угнетение выработки ферментов печени, которые принимают участие в метаболизме медикаментов;

гепатит;

нарушения работы сердца: аритмию, гипотонию;

временные расстройства ЦНС — возникают чаще всего у пожилых людей и пациентов в особо тяжелом состоянии;

Из-за большого количества серьезных побочных эффектов препараты H2-блокаторы I поколения практически не применяются в клинической практике.
Более распространенным вариантом лечения является использование блокаторов Н2 гистамина II и III поколения.

Н2-блокаторы II поколения

Список препаратов ранитидина:

Гистак

Побочное воздействие ранитидина:

головные боли, приступы головокружения, периодическая затуманенность сознания;

изменение показателей печеночных тестов;

брадикардия (уменьшение частоты сокращений сердечной мышцы);

В клинической практике отмечается, что переносимость организмом ранитидина лучше, чем циметидина (медикаментов I поколения).

Н2-блокаторы III поколения

Названия Н2-антигистаминных препаратов III поколения:

Ульцеран

Побочные эффекты фамотидина:

снижение аппетита, пищевые расстройства, подмена вкусовых ощущений;

быстрая утомляемость и приступы головной боли;

аллергия, мышечные боли.

Среди тщательно исследованных Н-2 блокаторов фамотидин считается наиболее эффективным и безвредным.

Н2-блокаторы IV поколения

Торговое название Н2-блокатора гистамина IV поколения (низатидина): Аксид. Кроме угнетения продукции соляной кислоты, значительно снижает активность пепсина. Применяется для лечения обострения язвы кишки или желудка, эффективен при профилактике рецидивов. Усиливает защитный механизм ЖКТ и ускоряет заживление пораженных язвой участков.

Побочные эффекты при приеме Аксида маловероятны. По эффективности низатидин находится на одном уровне с фамотидином.

Н2-блокаторы V поколения

Торговое название роксатидина: Роксан. Из-за высокой концентрации роксатидина препарат существенно подавляет продуцирование соляной кислоты. Действующее вещество почти полностью всасывается из стенок ЖКТ. При сопутствующем приеме пищи и антацидных медикаментов эффективность Роксана не снижается.

У препарата крайне редкие и минимальные побочные эффекты. Вместе с тем, он проявляет более низкую кислотоподавляющую активность в сравнении с медикаментами III поколения (фамотидин).

Особенности применения и дозировки Н2-гистаминоблокаторов

Препараты этой группы назначаются индивидуально, отталкиваясь от диагноза и степени развитости заболевания.
Дозировка и длительность терапии определяются исходя из того, какая группа Н2-блокаторов оптимальна для лечения.
Попадая в организм при одинаковых условиях, действующие вещества препаратов разных поколений всасываются из желудочно-кишечного тракта в разных количествах.