Список препаратов ингибиторов АПФ — список, цены

Список препаратов ингибиторов АПФ

В список препаратов ингибиторов АПФ вошли широко применяемые лекарства при декомпенсированных нарушениях функций миокарда и патологиях почек. Польза таких лекарственных средств доказана. Их применение показывает положительный клинический эффект и значительно сократило смертность.
При назначении медикаментов большое значение имеет индивидуальный подход к каждому пациенту. Чтобы лечение было безопасным и принесло пользу, важно правильно определять режим дозирования и кратность, так как существует риск резкого падения давления.

Список препаратов ингибиторов АПФ нового поколения

Медикаменты из фосфорильной группы на основе фозиноприла высоко результативны при терапии сердечно-сосудистых заболеваний.
Существует мнение, что терапия подобными медикаментами снижает частоту приступов сухого кашля, который является наиболее распространенным побочным явлением. Отличительной чертой подобных лекарств является адаптирующийся механизм вывода — через почки и печень.
1. Фозиноприл (Россия) . Рекомендуется стандартами лечения как безопасный ингибиторор АПФ при гипертонической болезни. Оказывает расслабляющее действие на стенки кровеносных сосудов.

Исключает вероятность развития гипокалиемии.

При систематическом приеме отмечаются признаки регресса заболевания.

Редко вызывает сухой кашель.

Таблетки 10 мг 30 шт. — 215 рублей.

2. Фозикард (Сербия) . Эффективен в комбинированной терапии. К фармакологическим эффектам ингибитора АПФ Фозикард относится выраженное антигипертензивное действие.

Стойкое снижение давления возникает через час после приема лекарства.

Отмечается незначительное количество побочных эффектов у пожилых пациентов и больных диабетом.

Адекватно подобранная дозировка увеличивает эффективность лекарства.

Упаковка таблеток 20 мг, 28 шт. — 300 р.

3. Моноприл (США) . Оригинальное средство с доказанной эффективностью при лечении заболеваний кардиоваскулярной патологии. Одно из лучших средств в перечне препаратов ингибиторов АПФ. Увеличивает устойчивость при физической нагрузке. Действие длится до 24 часов.

Снижает риск развития осложнений.

Обладает антиатеросклеротическим эффектом.

Понижает уровень «плохого» холестерина.

Отмечается низкий процент побочных явлений. После продолжительного курса лечения терапевтический эффект сохраняется. Имеет удобный режим приема — один раз в сутки.

Табл. 20 мг, 28 шт. 415 руб.

4. Фозинап (Россия) . Действенное средство при лечении болезней связанных с нарушением функции миокарда. Облегчает течение стойкой артериальной гипотензии. При длительном курсе лечения метаболические нарушения не отмечаются.

Таблетки 20 мг, 28 шт. — 240 руб.

Список лекарств второго поколения

Относятся к карбоксильной группе. Производятся на основе рамиприла и лизиноприла. По настоящее время это наиболее назначаемые средства.
Практика показывает, что некоторым группам пациентов средства второго поколения подходят более, чем новейшие современные ингибиторы АПФ. При назначении врач учитывает все особенности клинической картины, наличие сопутствующих заболеваний, лабораторные показатели анализов и др.

Препараты с лизиноприлом

1. Лизиноприл (Россия) . Применяется при лечении сердечно-сосудистых патологий. Наиболее эффективен в комбинированной схеме лечения. Быстро стабилизирует артериальное давление. Имеет пролонгированное действие до суток.

Часто назначается в восстановительной терапии после инсультов.

По показаниям можно принимать больным с функциональными нарушениями печени.

Таб.10 мг 30 штук — 35 рублей.

2. Диротон (Венгрия) . Качественный антигипертензивный препарат с выраженными периферически — сосудорасширяющими свойствами. Предотвращает резкие перепады давления. Действует быстро.

Данный препарат группы ингибиторов АПФ не влияет на печень. По этой причине, часто назначается пациентам с сопутствующими заболеваниями: циррозом, гепатитом.

Побочные явления минимизированы.

Стоимость таблеток 5 мг, 28 шт. — 206 руб.

Лекарства с рамиприлом

1. Рамиприл — СЗ (Россия) . Медикамент обладает выраженной антигипертензивной активностью. У больных сердечно-сосудистого профиля отмечается быстрая нормализация давления вне зависимости от положения тела.

Прием лекарства на постоянной основе с течением времени увеличивает антигипертензивный эффект.

Не вызывает синдрома отмены.

Табл. 2.5 мг 30 штук — 115 руб.

2. Пирамил (Швейцария) . Уменьшает левожелудочковую гипертрофию, которая является первопричиной развития сердечных поражений.

У больных с кардиоваскулярной патологией снижает вероятность развития инсультов.

Действенный ингибитор АПФ при сахарном диабете.

Развивает устойчивость к физическим нагрузкам.

Медикамент можно применять вне зависимости от приема пищи.

Таблетки 2.5 мг 28 штук — 220 руб.

3. Амприлан (Словения) . Медикамент пролонгированного действия.. Нормализует метаболические процессы в миокарде.

Препятствует интенсивному сужению периферических сосудов.

Обладает накопительным действием. Наиболее эффективен при длительной терапии.

Устойчивая стабилизация давления отмечается на третей-четвертой неделе приема.

http://4plusa.ru/cpisok-preparatov-ingibitorov-apf

Фармакологическая группа — Ингибиторы АПФ

Препараты подгрупп исключены. Включить
В современных стандартах лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности одно их ведущих мест занимают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). В настоящее время имеется несколько десятков химических соединений, способных блокировать переход ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II. При длительной терапии этими ЛС наблюдается понижение ОПСС, пост- и преднагрузки на миокард, снижение сАД и дАД, уменьшение давления наполнения левого желудочка, уменьшение частоты возникновения желудочковых и реперфузионных аритмий, улучшение регионарного (коронарного, церебрального, почечного, мышечного) кровообращения.
Кардиопротективный эффект обеспечивается предотвращением и обратным развитием гипертрофии и дилатации левого желудочка, улучшением диастолической функции сердца, ослаблением процессов фиброза миокарда и ремоделированием сердца; ангиопротективный — предотвращением гиперплазии и пролиферации гладкомышечных клеток, обратным развитием гипертрофии гладкой мускулатуры сосудистой стенки артерий. Антиатеросклеротический эффект реализуется за счет торможения образования на поверхности эндотелиальных клеток ангиотензина II и увеличения образования оксида азота.
При проведении терапии иАПФ повышается чувствительность периферических тканей к действию инсулина, улучшается метаболизм глюкозы (обусловлен увеличением уровня брадикинина и улучшением микроциркуляции). За счет уменьшения продукции и высвобождения альдостерона из надпочечников усиливается диурез и натрийурез, повышается уровень калия, нормализуется водный обмен. Среди фармакологических эффектов можно отметить влияние на липидный, углеводный и пуриновый обмен.
К побочным эффектам, связанным с применением иАПФ, относятся гипотензия, диспептические явления, нарушения вкусовых ощущений, картины периферической крови (тромбопения, лейкопения, нейтропения, анемия), сыпь, ангионевротический отек, кашель и др.
Перспективным является дальнейшее изучение фармакологического действия иАПФ во взаимосвязи с определением показателей перекисного окисления липидов, состоянием антиоксидантной системы и уровнем эйкозаноидов в организме.

http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_192.htm

Когда и для чего применяют ингибиторы АПФ, перечень препаратов

Автор статьи: Стоянова Виктория , врач 2 категории, заведующая лабораторией в лечебно-диагностическом центре (2015–2016 гг.).
Из этой статьи вы узнаете: что такое ингибиторы АПФ (сокращенно иАПФ), каким образом они снижают давление? Чем похожи и чем отличаются друг от друга лекарственные средства. Список популярных препаратов, показания к применению, механизм действия, побочные эффекты и противопоказания ингибиторов АПФ.
Ингибиторами АПФ называют группу лекарственных препаратов, которые блокируют химическое вещество, способствующее сужению сосудов и повышению давления.
Почки человека продуцируют специфический фермент – ренин, с которого начинается цепочка химических превращений, приводящих к появлению в тканях и плазме крови вещества под названием «ангиотензинпревращающий фермент», или ангиотензин.
Что такое ангиотензин? Это фермент, который обладает свойством сужать сосудистые стенки, усиливая тем самым скорость кровотока и давление. Одновременно его увеличение в крови провоцирует выработку надпочечниками других гормонов, которые задерживают ионы натрия в тканях, усиливают спазм сосудов, провоцируют сердцебиение, увеличивают количество жидкости в организме. Получается замкнутый круг химических превращений, в результате которого артериальная гипертензия становится устойчивой и способствует повреждению сосудистых стенок, развитию хронической сердечной и почечной недостаточности.

Ингибитор АПФ (иАПФ) прерывает эту цепочку реакций, блокируя ее на этапе трансформации в ангиотензинпревращающий фермент. Одновременно он способствует накоплению другого вещества (брадикинина), которое предупреждает развитие патологических клеточных реакций при сердечно-сосудистой и почечной недостаточности (интенсивное деление, рост и отмирание клеток миокарда, почек, сосудистых стенок). Поэтому иАПФ применяют не только для лечения артериальной гипертензии, но и для профилактики сердечной и почечной недостаточности, инфаркта миокарда, инсульта.
ИАПФ – одни из самых эффективных гипотензивных средств. В отличие от других препаратов, которые расширяют сосуды, они предупреждают сосудистый спазм и действуют мягче.
Ингибиторы АПФ назначает врач-терапевт, исходя из симптомов артериальной гипертензии и сопутствующих заболеваний. Самостоятельно принимать и устанавливать суточную дозу не рекомендуют.

Чем отличаются иАПФ друг от друга

ИАПФ имеют сходные показания и противопоказания, механизм действия, побочные эффекты, но отличаются друг от друга:

исходным веществом в основе лекарства (определяющую роль играет активная часть молекулы (группа), которая обеспечивает длительность срока действия);

активностью препарата (вещество активно, или ему нужны дополнительные условия для начала работы, насколько оно доступно для всасывания);

способами выведения (что важно для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек).

Исходное вещество

Исходное вещество влияет на сроки действия лекарства в организме, при назначении это позволяет подобрать дозировку и определить промежуток времени, через который необходимо повторять прием.

http://okardio.com/preparaty/ingibitory-apf-598.html

Ингибиторы АПФ: перечень препаратов

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) – одна из ведущих групп лекарственных средств, применяемых при лечении болезней сердца и сосудов. Их высокая эффективность определяет большое количество торговых наименований, представленных на рынке. Попробуем их систематизировать.
К ИАПФ относятся следующие вещества:

каптоприл (ангиоприл, блокордил, капотен);

эналаприл (берлиприл, инворил, рениприл, эднит, энам, энап, энафарм, ренитек);

лизиноприл (даприл, диротон, ирумед, лизигамма, лизинотон, листрил, литэн, рилейс-сановель);

периндоприл (гиперник, парнавел, перинева, пиристар, пренесса, престариум, стопресс);

рамиприл (амприлан, дилапрел, пирамил, рамикардия, тритаце, хартил);

хинаприл (аккупро);

беназеприл (лотензин);

цилазаприл (инхибейс);

фозиноприл (моноприл, фозикард, фозинап, фозинотек);

трандолаприл (гоптен, одрик);

спираприл (квадроприл);

моэксиприл;

делаприл;

темокаприл;

зофеноприл (зокардис);

имидаприл.

Выпускаются готовые комбинации ИАПФ с диуретиками:

каптоприл + диуретик (капозид);

эналаприл + диуретик (ко-ренитек, рениприл ГТ, эналаприл Н, энам-Н, энап-Н, энзикс, энзикс дуо);

лизиноприл + диуретик (зониксем НД, ирузид, ко-диротон, лизиноприл Н, лизиноприл НЛ, лизоретик, рилейс-сановель плюс, скоприл плюс);

периндоприл + диуретик (ко-перинева, ко-пренесса, нолипрел А, нолипрел форте, периндид);

рамиприл + диуретик (вазолонг Н, рамазид Н, тритаце плюс, хартил Д);

хинаприл + диуретик (аккузид);

фозиноприл + диуретик (фозикард Н).

Существуют и готовые комбинации ИАПФ с антагонистами кальция:

эналаприл + лерканидипин (корипрен, энап Л комби);

лизиноприл + амлодипин (эквакард, экватор);

периндоприл + амлодипин (дальнева, престанс);

рамиприл + фелодипин (триапин);

рамиприл + амлодипин (эгипрес);

трандолаприл + верапамил (тарка).

Лечебный эффект

ИАПФ обладают антигипертензивным эффектом, нормализуя повышенное артериальное давление.
Доказана их способность вызывать регресс гипертрофии миокарда левого желудочка, развивающейся при артериальной гипертензии, а также вследствие хронической сердечной недостаточности.
ИАПФ защищают сердечную мышцу, усиливая коронарный кровоток. Эти препараты уменьшают риск внезапной смерти вследствие инфаркта миокарда.
Средства способны улучшать электрические свойства миокарда, снижая частоту экстрасистолии.
ИАПФ улучшают усвоение глюкозы клетками, благотворно влияя на углеводный обмен. Они обладают калийсберегающим действием, а также повышают в крови содержание «хорошего» холестерина.

Побочное действие

При длительном приеме этих препаратов может развиться угнетение кроветворения. Это проявляется снижением содержания в крови лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. Поэтому при терапии ИАПФ нужно регулярно повторять общий анализ крови.
Вероятно развитие аллергических реакций и непереносимости. Может возникнуть зуд, покраснение кожи, крапивница, фотосенсибилизация.
ИАПФ могут вызвать нарушение функции пищеварительной системы: извращение вкуса, тошноту и рвоту, дискомфорт в области желудка. Иногда появляются понос или запор, нарушается функция печени. Не исключается появление язвочек (афт) в полости рта.
ИАПФ могут усиливать тонус парасимпатической нервной системы, а также активировать синтез простагландинов. Этим объясняется возникновение сухого кашля и изменение голоса. Кашель чаще возникает у некурящих больных и у женщин. Он облегчается после приема нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не изменяется после употребления противокашлевых средств.
У пациентов с выраженным сужением почечной артерии вероятно парадоксальное повышение артериального давления.
В некоторых случаях эти средства вызывают гиперкалиемию.
Есть данные, что при постоянном приеме ИАПФ повышается риск падений и переломов костей конечностей.

Противопоказания

ИАПФ не назначаются при их непереносимости.
Они не показаны при выраженном аортальном стенозе, артериальной гипотензии, беременности и лактации.
ИАПФ нельзя использовать при стенозе почечной артерии, а также гиперкалиемии любого происхождения.

Показания к применению

ИАПФ могут применяться в любой стадии гипертонической болезни. Особенно они показаны при сопутствующей сердечной недостаточности, сахарном диабете, обструктивных заболеваниях бронхов, значительной гиперлипидемии и облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей.
Показано назначение этих препаратов при сопутствующей ишемической болезни сердца, особенно при постинфарктном кардиосклерозе. Во многих случаях применение ИАПФ оправдано и в первые двое суток после инфаркта миокарда.
ИАПФ показаны при лечении хронической сердечной недостаточности. Они положительно влияют на клиническое течение и прогноз заболевания.

http://doctor-cardiologist.ru/ingibitory-apf-perechen-preparatov

Ингибиторы АПФ – список препаратов

Гипертония и ассоциированное с ней поражение печени, почек, головного мозга является бичом нашего времени. Количество умерших от повышенного артериального давления существенно превышает смертность от СПИД и приближается к показателям, свойственным онкологии. Одним из средств борьбы с гипертонической болезнью являются ингибиторы АПФ. Список препаратов этой группы и механизм их действия описан ниже.

Ингибиторы АПФ – что это такое?

Говоря о том, что такое ингибиторы АПФ, нельзя не вспомнить, как работает система поддержания артериального давления. Регуляция уровня артериального давления в организме человека осуществляется, в том числе и за счет ангиотензиновой системы.

Последняя работает следующим образом:

Из бета-глобулинов плазмы, в частности из ангиотензиногена, под действием ферментов (ренин) образуется ангиотензин I. Он не воздействует на тонус сосудов и остается нейтральным.

Ангиотензин I подвергается действию ангиотензин превращающего фермента – АПФ.

Образуется ангиотензин II – вазоактивный пептид, способный воздействовать на тонус сосудистой стенки путем раздражения ангиотензиночувствительных рецепторов.

Происходит сужение сосудов.

Под действием активного ангиотензина происходит выделение норадреналина (повышает тонус сосудов), альдостерона (способствует накоплению ионов натрия и калия), антидиуретического гормона (способствует увеличению объема жидкости в кровеносном русле).

Если вышеописанный процесс протекает слишком интенсивно, у человека развивается гипертония. Артериальное давление может достигать критически величин. На фоне этого развивается геморрагический инсульт, инфаркт миокарда (формирование участка некроза на сердце), поражаются почечные клубочки.

Вышеописанный процесс, если он протекает слишком интенсивно и у больного возникает гипертония, можно замедлить. Для этого применяются специальные лекарственные средства – ингибиторы АПФ. Их действие основано на прекращении синтеза ангиотензин превращающего фермента и перехода ангиотензина I в ангиотензин II. Вышеописанный процесс блокируется на начальной стадии. Излишнего сужения периферических сосудов не наступает.

На заметку: существуют и другие пути образования ангиотензина II, не связанные с ангиотензин превращающим ферментом. Это не позволяет полностью блокировать вазоактивное вещество и делает ингибиторы АПФ ограниченно эффективными в борьбе с гипертонией.

Препараты последнего поколения, список

Препараты последнего поколения отличаются хорошей переносимостью, комплексным пролонгированным действием, простотой использования и минимальным количеством противопоказаний.

К их числу относят:

Фозиноприл – отличительной чертой препарата является то, что его экскреция в равной степени происходит через почки и печень. Это снижает нагрузку на оба органа и позволяет применять средство при почечной или печеночной недостаточности. Является пролекарством, в организме превращается в активный фозиноприлат. Назначается по 10 мг 1 раз в сутки.

Спираприл – отличается малой частотой встречаемости побочных эффектов и высокой эффективностью. Препарат назначают по 6 мг, 1 раз в сутки. Начинать терапию следует не ранее, чем через 3 дня после отмены диуретиков. При необходимости это указание можно проигнорировать. В таком случае больной должен находиться под наблюдением в первые 6 часов после начала лечения. Высок риск ортостатических реакций.

Омапатрилат – комплексное лекарство, одновременно блокирующее выработку АПФ и нейтральной эндопептидазы – фермента, наряду с ангиотензином принимающего участие в повышении АД. Назначается по 1 разу в сутки, является одним из лучших на сегодняшний день представителей группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Классификация лекарственных средств

Перечень ингибиторов АПФ включает в себя препараты различных групп. Их классификация осуществляется по химическому строению, фармакологическим свойствам и происхождению.

По химическому строению лекарства бывают:

сульфгидрильные (каптоприл);

карбоксиалкильные (эналаприл);

фосфорильные (фозиноприл);

гидроксамовые (идраприл).

Описанная классификация имеет значения только для специалистов, занятых глубоким изучением свойств рассматриваемых препаратов. Практикующему врачу информация о наличии в средстве той или иной химической группы не приносит ощутимой пользы. Большее практическое значение имеет разделение ингибиторов АПФ по фармакологическим свойствам:
По происхождению ингибиторы АПФ разделяют на природные и синтетические. К природным относят лекарства первого поколения, созданные на основе тепротида – яда южноамериканской змеи. Они оказались токсичными, малоэффективными и не получили широкого распространения. Синтетические средства применяются повсеместно.

Условно их можно разделить на 3 поколения:

I поколение – каптоприл и другие препараты, содержащие в себе сульфгидрильную группу.

II поколение – средства карбоксильного типа, в список которых входит лизиноприл, рамиприл.

III поколение – новый тип препаратов, в состав которых входит фосфорильная группа. Одним из известных представителей третьего поколения является фозиноприл.

Нужно заметить, что поколение препарата далеко не всегда указывает на степень его эффективности. Известны случаи, когда больному со стойкой гипертонией помогали только устаревшие лекарства. Новые разработки не оказывали ожидаемого действия.

Показания к применению

Ингибиторы АПФ обладают множеством фармакологических эффектов и назначаются пациентам со следующей патологией:

гипертоническая болезнь любого типа (реноваскулярная, злокачественная, резистентная);

сердечная недостаточность застойного типа;

диабетическая нефропатия;

хронический нефрит;

инфаркт миокарда;

профилактика повторных некрозов сердца.

При назначении каптоприла и его аналогов пациентам с соответствующими заболеваниями удается достигнуть таких эффектов, как снижение нагрузки на сердце, улучшение кровообращения в легочном круге и облегчение дыхания, снижение артериального давления, уменьшение сопротивления почечных сосудов. Помимо сказанного, ингибиторы АПФ применяют совместно с нитратами для усиления эффекта последних.

Возможные побочные действия

Большинство синтетических препаратов, относящихся к рассматриваемой группе, переносится достаточно хорошо. Побочное действие проявляется редко и практически всегда бывает связано с превышением терапевтических доз или нарушением режима приема лекарств.

При этом у больных возникают следующие реакции:

тахиаритмия;

головные боли;

ухудшение аппетита;

нарушение вкуса;

сухой кашель;

тошнота;

диарея;

мышечные спазмы;

рвота.

Возможно развитие аллергических реакций, протекающих по типу крапивницы. В редких случаях у пациентов отмечают ангионевротический отек, в том числе и распространяющийся на дыхательные пути. Для предотвращения ситуаций, связанных с риском для жизни пациента, первый и второй прием таблетки рекомендуется осуществлять в присутствии врача или среднего медицинского работника.
Современные препараты, блокирующие выработку АПФ, сложно отнести к одной фармакологической группе. Большинство новых средств, выходящих на рынок, обладает комплексным действием и влияет сразу на несколько механизмов подъема артериального давления.

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Больные, страдающие гипертонической болезнью, нередко задают своему врачу вопрос о том, что лучше, сартаны или ингибиторы АПФ. Чтобы на него ответить, необходимо знать особенности действия обеих фармакологических групп. Как уже было сказано, ингибиторы воздействуют исключительно на ангиотензинпревращающий фермент, препятствуя образованию ангиотензина II из ангиотензина I.
Синтез вазоактивного вещества происходит не только под действием АПФ. В его образовании принимают участие компоненты, полностью прекратить выработку которых фармакологическим способом невозможно. Этим обусловлена необходимость блокировать не АПФ, а непосредственно рецепторы, чувствительные к действию ангиотензина, в чем и заключается действие сартанов – относительно новой фармакологической группы, в которую входят такие вещества, как телмисартан, лозартан, валсартан.

Отвечая на вопрос, заданный в начале этого раздела, нужно сказать следующее: сартаны – современные препараты, обладающие высокой эффективностью и способные бороться с тяжелейшими формами гипертонии. Они по всем параметрам превосходят проверенные, однако все больше устаревающие ингибиторы АПФ второго поколения. Конкурировать с сартанами могут только комплексные средства, действие которых не ограничивается прекращением выработки ангиотензинпревращающего фермента.
На заметку: недостатком сартанов является их сравнительно высокая стоимость. Например, цена упаковки телмисартана в столичных аптеках составляет 260-300 рублей. Пачку эналаприла можно приобрести за 25-30 рублей.
Ингибиторы АПФ являются прекрасными средствами, в которых сочетается высокая эффективность и доступность всем слоям населения. Современные препараты этой группы уже не ограничиваются блокированием ангиотензинпревращающего фермента. Разработчики постоянно повышают эффективность лекарств за счет прибавления новых фармакологических свойств. Яркий пример этого – комплексные препараты третьего поколения. Работа над усовершенствованием средств, направленных на борьбу с гипертонической болезнью, не прекращается. Поэтому больные могут рассчитывать на появление все новых и новых лекарств, отличающихся высокой эффективностью, доступностью и малым числом побочных эффектов.

http://attuale.ru/ingibitory-apf-spisok-preparatov/

Ингибиторы АПФ — список препаратов. Механизм действия ингибиторов АПФ нового поколения и противопоказания

Гипертония является распространенной болезнью сердечно-сосудистой системы. Часто повышение давления провоцирует биологически неактивный ангиотензин I. Чтобы предотвратить его влияние, в схему терапии должны входить препараты, которые угнетают действие гормона. Такими средствами являются ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Что такое АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) — группа природных и синтетических химических соединений, использование которых помогло достигнуть больших успехов в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями. Используются АПФ уже больше 40 лет. Самым первым препаратом был каптоприл. Далее синтезировали лизиноприл и эналаприл, на смену которым пришли ингибиторы нового поколения. В кардиологии АПФ препараты используются в качестве главных средств, оказывающих сосудосуживающее действие.
Польза ингибиторов состоит в длительном блокировании гормона ангиотензин II – основного фактора, который оказывает воздействие на повышение АД. Кроме того, средства ангиотензинпревращающего фермента предупреждают распад брадикинина, способствуют снижению резистентности эфферентных артериол, осуществляют выброс оксида азота, увеличивают сосудорасширяющий простагландин I2 (простациклин).

Препараты АПФ нового поколения

В фармакологической группе препаратов АПФ лекарства с неоднократным приемом (Эналаприл) считаются устаревшими, т.к. они не обеспечивают необходимый комплаенс. Но при этом Эналаприл остается самым популярным средством, который демонстрирует отличную эффективность при лечении гипертонии. Кроме того, нет подтвержденных данных о том, что блокаторы АПФ последнего поколения (Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имеют больше преимуществ перед ингибиторами, выпущенными 40 лет назад.

Какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ

Сосудорасширяющие мощные средства ангиотензинпревращающего фермента в кардиологии часто используются для лечения артериальной гипертензии. Сравнительная характеристика и перечень ингибиторов АПФ, которые являются самыми популярными среди пациентов:

Эналаприл

Кардиопротектор непрямого действия быстро снижает АД (диастолическое, систолическое) и уменьшает нагрузку на сердце.

Действует до 6 часов, выводится почками.

Редко может вызвать ухудшение зрения.

Цена – 200 рублей.

Каптоприл

Средство короткого срока действия.

Хорошо стабилизирует давление, но препарат требует многократного приема. Дозировку устанавливать может лишь врач.

Обладает антиоксидантной активностью.

Редко может спровоцировать тахикардию.

Цена – 250 рублей.

Лизиноприл

Лекарственный препарат обладает долгим сроком воздействия.

Работает самостоятельно, ему не надо метаболизироваться в печени. Выводится через почки.

Лекарство подходит всем пациентам, даже тем, кто страдает ожирением.

Можно использовать пациентам с хроническими болезнями почек.

Может вызвать головную боль, атаксию, сонливость, тремор.

Стоимость препарата – 200 рублей.

Лотензин

Способствуют снижению давления.

Обладает вазодилатирующей активностью. Приводит к снижению брадикинина.

Противопоказан для кормящих и беременных женщин.

Редко может вызывать рвоту, тошноту, диарею.

Стоимость лекарства в пределах 100 рублей.

Моноприл.

Замедляет метаболизм брадикинина. Объем циркулирующей крови не меняется.

Эффект достигается через три часа. Препарат, как правило, не вызывает привыкание.

С осторожностью средство надо принимать больным с хроническими заболеваниями почек.

Цена – 500 рублей.

Рамиприл.

Кардиопротектор вырабатывает рамиприлат.

Уменьшает общее сосудистое периферическое сопротивление.

Противопоказано использование при наличии значимого гемодинамически артериального стеноза.

Стоимость средства – 350 рублей.

Аккуприл.

Способствует снижению давления.

Устраняет сопротивление в легочных сосудах.

Редко препарат может вызывать вестибулярные нарушения и потерю вкуса.

Цена – в среднем 200 рублей.

Периндоприл.

Помогает формироваться в организме активному метаболиту.

Максимальная эффективность достигается уже через 3 часа после использования.

Редко может спровоцировать диарею, тошноту, сухость во рту.

Средняя стоимость лекарства в России примерно 430 рублей.

Трандолаприл.

При долгом использовании снижает выраженность гипертрофии миокарда.

Передозировка может вызвать резкую гипотензию и ангионевротический отек.

Цена – 500 рублей.

Хинаприл.

Влияет на ренин-ангиотензиновую систему.

Значительно уменьшает нагрузку на сердце.

Редко может вызвать аллергические реакции.

Цена – 360 рублей.

Классификация ингибиторов АПФ

Существует несколько ингибиторных классификаций АПФ, в их основу положена химическая группа в молекуле, которая взаимодействует с центром АПФ; путь выведения из организма; активность действия. Исходя из характера группы, которая соединяется с атомом цинка, ингибиторы разделяются на 3 категории. В современной медицине широко применяется химическая иАПФ-классификация препаратов, содержащих:

сульфгидрильную группу;

карбоксильную группу (дикарбоксилат-содержащие препараты);

фосфинильную группу (фосфонат-содержащие препараты);

группу природных соединений.

Сульфгидрильная группа

При помощи специфичных реагентов сульфгидрильные группы ферментов вызывают полное или частичное торможение активности разных ферментов. Средства данной группы являются антагонистами кальция. Список самых известных средств сульфгидрильной группы ферментов:

Беназеприл (препарат Потензин);

Каптоприл (средства Эпситрон, Капотен, Алкадил);

Зофеноприл (препарат Зокардис).

Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой

Функциональная одновалентная карбоксильная группа положительно влияет на жизнь больных с гипертонией. Как правило, дикарбоксилат-содержащие препараты используют всего раз за день. Нельзя применять такие средства при ишемической болезни сердца, сахарном диабете, почечной недостаточности. Перечень самых известных дикарбоксилат-содержащих препаратов:

Периндоприл (Престариум);

Эналаприл (Энап, Эдит, Энам, Рениприл, Берлиприл, Ренитек);

Лизиноприл (Диротон, Лизинотон);

Рамиприл (Тритаце, Хартил, Амприлан);

Спираприл (Квадроприл);

Квинаприл;

Трандолаприл;

Цилазаприл.

Фосфонат-содержащие препараты

Фосфинильная группа связывается с ионом цинка в активном центре АПФ, при этом ингибируя его активность. Используются такие средства для лечения почечной недостаточности и гипертонии. Фосфонат-содержащие препараты АПФ, как правило, считаются средствами нового поколения. Они обладают высокой способностью проникать в ткани, поэтому давление стабилизируется на длительный период. Самые популярные препараты АПФ этой группы:

Природные ингибиторы АПФ

Препараты АПФ природного происхождения были открыты при изучении пептидов, которые содержатся в яде жарараки. Такие средства выступают в качестве своеобразных координаторов, которые ограничивают процессы сильного растяжения клеток. Давление уменьшается за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Природные ингибиторы АПФ, которые поступают в организм с молочными продуктами, называются лактокининами и казокининами. В небольших количествах они могут содержаться в чесноке, гибискусе, сыворотке.

Ингибиторы АПФ — показания к применению

Средства с ангиотензинпревращающими ферментами используют даже в пластической хирургии. Но, как правило, чаще их назначают больным для снижения артериального давления и тем пациентам, которые имеют нарушения в деятельности сердечно-сосудистой системы (для лечения артериальной гипертензии). Самостоятельно использовать лекарства не рекомендуется, поскольку эти средства имеют много побочных эффектов и противопоказаний. Основные показания к применению ингибиторов АПФ:

диабетическая нефропатия;

дисфункции ЛЖ (левого желудочка) сердца;

атеросклероз сонных артерий;

перенесенный инфаркт миокарда;

сахарный диабет;

микроальбуминурия;

обструктивное заболевание бронхов;

фибрилляция предсердий;

высокая активность ренин-ангиотензивной системы;

метаболический синдром.

Ингибиторы АПФ при гипертонии

Препараты АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент. Эти современные лекарства имеют положительные эффекты на здоровье человека, защищая его почки и сердце. Кроме того, нашли широкое использование ингибиторы АПФ при сахарном диабете. Эти лекарства увеличивают чувствительность клеток к инсулину, улучшают усвоение глюкозы. Как правило, все средства от гипертонии надо принимать всего раз в день. Перечень препаратов, используемых при гипертонии:

Моэксжрил;

Лозжоприл (диротон, лизорил);

Рамиприл (тритаце);

Талинолол (бета-блокатор);

Физиноприл;

Цилазаприл.

http://sovets.net/9907-ingibitory-apf.html

Что такое ингибиторы АПФ, перечень препаратов, показания и противопоказания

Ингибиторы АПФ (от лат. APF, иАПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента) – являются обширной группой медикаментов, блокирующих химическое вещество, что влияет на сужение стенок сосудов и рост артериального давления.
Применение ингибиторов происходит при патологиях сосудистой и сердечной системы, чаще всего при гипертонической болезни.
На сегодня, препараты данной группы являются наиболее распространенными и доступными, в отношении ценовой политики, препаратами, противостоящими повышенному давлению.

ИАПФ, что это такое?

Почками человека продуцируется определенный фермент, именуемый ренин. Именно с него стартует ряд химических реакций, которые влекут к формированию в плазме крови и тканях другого элемента, именуемого ангиотензинпревращающий фермент.
Тождественным названием последнего является ангиотензин – именно он хранит в себе свойство сужения стенок сосудов, повышая этим скорость тока крови и артериальное давление.
На ряду с этим, рост его показателей в крови влечет к продуцированию надпочечниками разных гормонов, задерживающих натрий в тканях, что усиливает сужение сосудистых стенок, повышающих количество сокращений сердца и увеличивающих объем жидкости внутри человеческого организма.
При протекании вышеупомянутых процессов, формируется замкнутый круг из химических реакций, что влечет к устойчивому высокому давлению и нанесению вреда стенкам сосудов. Такие процессы, в конечном итоге, приводят к прогрессированию хронической недостаточности почек и сердца.
Именно препараты из группы ингибиторов АПФ помогают прервать порочную цепочку, блокируя процессы на стадии конвертирующего ангиотензин превращающего фермента.
Ингибитор способствует скоплению такого вещества, как брадикинин, предупреждающий прогрессирование патологических реакций в клетках при недостаточности почек и сердца (быстрое деление, развитие и некроз клеток сердечной мышцы, почек и стенок сосудов).
Благодаря своим свойствам, ингибиторами АПФ лечат не только при гипертонии, но и используют в профилактических целях, для предотвращения отмирания тканей сердечной мышцы, инсульта и недостаточности сердца и почек.
Также, препараты помогают улучшить показатели обмена липидов и углеводов, что позволяет достаточно успешно применять их при сахарном диабете, людям престарелого возраста с наличием поражений других органов.
Современные ингибиторы АПФ являются одними из наиболее эффективных препаратов при борьбе с гипертонической болезнью. Отличительно от других лекарственных средств, расширяющих сосуды, они предотвращаются сужение сосудов и оказывают более мягкое действие.
Ингибиторы нового поколения отлично сочетаются с лекарственными средствами из других групп, улучшают циркуляцию крови коронарных артерий и нормализуют метаболические процессы.
Употреблять препараты самостоятельно не рекомендуется. Дозировку должен устанавливать лечащий врач, на основании симптоматики повышенного давления, наличия сопутствующих заболеваний и индивидуальной переносимости компонентов препаратов.
Самолечение может привести к осложнениям.

Классификация иАПФ по поколениям

Классификация препаратов данной группы происходит по нескольким факторам.
Первичное разделение на подвиды происходит по начальной субстанции, находящейся в составе препарата (главную роль играет активная часть молекулы, обеспечивающая продолжительность оказываемого воздействия на организм).
Именно это помогает в период назначения правильно рассчитать дозу и точно выявить отрезок времени, через который нужно повторно принимать лекарство.
Сравнительная характеристика по поколениям ингибиторов АПФ приведена в таблице ниже.
Превращающий механизм химического вещества в действующее, также, помогает классифицировать ингибиторы АПФ на подгруппы.
Окончательная классификация происходит по способам выведения их организма.
Выделяется несколько разных методов:

Выведение происходит, по большей мере, печенью (около шестидесяти процентов). Примером такого препарата является Трандолаприл;

Выведение происходит почками. Примерами таких ингибиторов АПФ являются Лизиноприл и Каптоприл;

Выведение происходит, по большей мере, почками (около шестидесяти процентов). Примерами таких препаратов являются Эналаприл и Периндоприл;

Выведение происходит при помощи почек и печени. Примерами являются Фозиноприл и Рамиприл.

Данная классификация помогает осуществить выбор наиболее подходящего ингибитора АПФ для людей, страдающих от тяжелых патологий печени, или системы почек.
В связи с тем, что поколение и класс ингибитора АПФ может разниться, то у препаратов из одного ряда могут немного отличаться механизмы действия.
Чаще всего, в инструкции по применению, которая содержит всю нужную информацию о препарате, указан его механизм действия.

Какой механизм действия при разных заболеваниях?

Механизм действия иАПФ при гипертонической болезни

Медицинские препараты препятствуют трансформации ангиотензина, обладающего явным действием сужения сосудов. Воздействие расходится на ферменты плазмы и тканей, что оказывает мягкий и продолжительный результат понижения давления. Это является главным механизмом действия ингибиторов АПФ.

Механизм действия при недостаточности почек

Препараты блокируют выработку ферментов надпочечников, сдерживающих натрий и жидкость в организме.
Ингибиторы АПФ помогают снижать отечности, восстанавливать стенки сосудов почечных клубочков, снижают давление в них и очистку белка в почках.

Механизм действия при недостаточности сердца и сосудов, ишемии, инсульте, отмирании тканей сердечной мышцы

Так как, благодаря ингибиторам АПФ понижается ангиотензин, растет количество брадикинина, предотвращающего патологическое прогрессирование клеток миокарда и стенок сосудов из-за нехватки кислорода в сердце.
Регулярно употребление ингибиторов АПФ значительно замедляет процесс увеличения толщины сердечной мышцы и сосудов, увеличение размеров сердечных камер, что проявляются вследствии гипертонической болезни.
Механизм действия иАПФ при хронической сердечной недостаточности

Механизм действия при атеросклеротических отложениях и высокой свертываемости крови

Так как ингибиторы АПФ освобождают в плазму крови оксид азота, то провоцируется слипание тромбоцитов и восстанавливается показатель фибринов (белковых, что участвуют в формировании тромбов).
Лекарства имеют способность подавлять продуцирование гормонов надпочечников, увеличивающих уровень «негативного» холестерина в крови, что придает им антисклеротических свойств.

Показания к применению иАПФ

Ингибирование в медицине применяется уже на протяжении тридцати лет. Активное их распространение на постсоветской территории началось с двухтысячных годов. Характерно, что с этого времени, ингибиторы АПФ заняли лидирующее место среди всех понижающих давление препаратов.
Основным показанием к применению ингибиторов последнего поколения является гипертоническая болезнь, а основным преимуществом является эффективное понижение риска прогрессирования отягощений системы сердца и сосудов.
Лекарственные препараты данной группы применяют для терапии следующих заболеваний:

Продолжительное и стойкое повышенное давление;

При симптоматике высокого давления;

При высоком давлении, которому сопутствует диабет;

Нарушение обменных процессов;

Ишемические поражения;

Облитерирующий атеросклероз конечностей;

Высокое давление при недостаточности сердца, спровоцированной застоями крови;

Патологи почек, что сопровождаются повышением давления;

Постинсультное состояние с высоким давлением;

Атеросклеротические отложения в сонной артерии;

Отмирание тканей сердечной мышцы острого характера после нормализации давления, или постинфарктное состояние, когда выброс крови из левого желудочка составляет менее сорока процентов, либо отмечаются признаки дисфункции систол, проявляемой на фоне отмирания тканей сердечной мышцы;

Обструктивное заболевание бронхов;

Дисфункция левого желудочка систолического характера, без учета уровней артериального давления и фиксирования, или отсутствия клинических признаков сбоя функционирования сердца;

Фибрилляция предсердий.

Продолжительное применение ингибиторов АПФ влечет значительное снижение риска осложнений при патологиях сосудов головного мозга, отмирания тканей сердечной мышцы, недостаточности сердца и диабета.
Именно это выделяет их более выгодное отличие от таких препаратов, как антагонисты кальция и диуретики.
Фармакологическое действие иАПФ
При продолжительном применении в качестве единственного лечения, заменяя бета-блокаторы и диуретики, ингибиторы АПФ рекомендуются следующим группам больных:

Пациентам с диагностированным диабетом второго типа;

Люди с расположенностью к диабету;

Пациентам, у которых бета-блокатор, или диуретик вызвал побочные эффекты, либо не оказал нужного эффекта.

При использовании иАПФ, как единственного терапевтического препарата, эффективность отмечается при первых двух стадиях гипертензии и у большинства пациентов молодого возраста.
Эффективность такой терапии составляет около пятидесяти процентов, что вызывает необходимость к параллельному применению бета-блокаторов, диуретиков, или антагонистов кальция.
Комплексная терапия применяется при третьей стадии гипертензии и у людей престарелого возраста с сопутствующими патологиями.
Для того, чтобы предотвратить скачки давления от сильно низкого, до предельно высокого, применение препарата распределяют в течение суток.
Врачи не советуют употреблять предельно большие дозы иАПФ, так как растет риск прогрессирования побочных эффектов и понижается переносимость лечения.
Если средние дозировки ингибиторов АПФ оказываются не эффективными, лучший выход – это добавить к лечению мочегонный препарат, или антагонист кальция.

Противопоказания иАПФ

Препараты данной группы не рекомендуются к употреблению женщинам, вынашивающим ребенка, так как может нарушиться циркуляция крови в почках и произойдет нарушение их функциональности, а также рост показателей калия в крови.
Могут прогрессировать осложнения непосредственно на развитие эмбриона: выкидыш, смерть внутри утробы матери, врожденные пороки. Также, не рекомендуется употреблять ингибиторы АПФ при вскармливании грудью.
ИАПФ противопоказаны к применению пациентам со следующими факторами, что приведены в таблице ниже.

http://moyakrov.info/preparaty/chto-takoe-ingibitory-apf-perechen-preparatov-pokazaniya-i-protivopokazaniya