Леркамен: инструкция по применению, аналоги, побочные действия

Таблетки Леркамен

Антигипертензивное свойство имеют таблетки «Леркамен» продающихся в аптеках и отпускающиеся без рецепта. Медикамент блокирует ионы кальция, тем самым понижает давления, улучшая эластичность сосудов, снижая их сопротивляемость и благоприятно воздействуя на метаболизм. Имеют круглую форму и желтый цвет. Запрещены к применению детям, беременным, кормящим и пациентам с сердечной недостаточностью. Имеет противопоказания и побочные действия.

Действующее вещество, механизм действия

Лекарство «Леркамен» предназначен для понижения артериального давления, сбалансирования работы сердечно-сосудистой системы, борьбы с артериальной гипертензией. Работа медикамента построена на блокировке рецепторов и замедлении потоков ионов кальция. Активно действующий компонент препарата уменьшает сопротивляемость стенок сосудов, расширяя этим просвет, а также снижает риск возникновения свертываемости крови. Уменьшает риск возникновения коллапса и рефлекторной тахикардии. Положительно влияет на процессы метаболизма пациента. Таблица ниже указывает на составные элементы препарата.
В состав каждой таблетки входит 10 мг или 20 мг активно действующего компонента. Состав лекарства усиливает действие основного элемента и не производит инотропного негативного эффекта.

Форма выпуска

«Леркамен» выпускается только в таблетках, цвет — желтый. Их форма круглая, с выпуклостью. Одна сторона разделена чертой. Таблетки лекарства помещаются в пластиковые блистеры 7—10 шт. Пластинки блистеров фасуются в коробочки с картона по несколько штук. К ним в коробку кладется инструкция по применению лекарства. На упаковке указано количество активного вещества в одной таблетке.

Показания и противопоказания

Производитель изготавливает «Леркамен» как препарат от давления при легкой или умеренной тяжести гипертонии. Противопоказаниями для употребления являются такие факторы:

• наличие сердечной недостаточности;
• период беременности и кормления ребенка;
• аллергия к компонентам средства либо индивидуальная непереносимость;
• обструкция сосудов левого желудочка;
• стенокардия (нестабильная форма);
• инфаркт миокарда острой стадии;
• слабость синусного узла.

Принимать медикамент лучше только после консультации с лечащим доктором, который знает полную картину болезни пациента. Медицинские исследования действия препарата на детей и подростков, не достигших 18-летнего возраста, произведены небыли. Вследствие этого применять этой группе пациентов препарат запрещено. Людям, работа которых требует концентрации внимания, либо при управлении автомобилем следует быть осторожным с употреблением «Леркамена».

Инструкция по применению и дозировка «Леркамена»

Инструкция по применению рекомендует принимать средство перед едой, на голодный желудок. «Леркамен» употребляют перорально, не разжевывая, чтобы не повредить оболочку лекарства. Для запивания нужно большое количество воды. Курс лечения препаратом устанавливается лечащим врачом. Дозировка препарата подбирается доктором индивидуально и зависит от состояния пациента, его возраста, веса, клинической картины.
Дозировка согласно инструкции: 1 табл. (10 мг) в сутки, через 14 дней дозировку поднимают до 20 мг (максимальная суточная доза). Повышать количество препарата нужно осторожно, только по рекомендации доктора. Люди, проходившие лечение «Леркаменом», рекомендуют начинать с 5 мг препарата. При лечении медикаментов запрещено употреблять алкоголь, цитрусовые и мед. Выпивать препарат лучше вечером, в одно и то же время.

Побочные действия

Применение препарата воздействует на нервную, сердечно-сосудистую и пищеварительную системы. Нередки случаи возникновения мигрени, сонливости, головокружения, усталости, нарушения привычного режима отдыха. У пациента возникают проблемы со стулом, перевариванием пищи. Появляется тошнота, позывы к рвоте, гастралгия. Возможны увеличение АЛТ и АСТ. Больной чувствует боль в зоне грудной клетки, увеличивается частота пульса, может появиться стенокардия и артериальна гипотензия. У пациента возможна отечность лица, дерматологические проблемы в связи с аллергической реакцией кожи и нарушения мочеиспускания.

Передозировка медикаментом

При передозировке медикаментом пациент должен принять горизонтальное положение, выпить большое количество жидкости и применить сорбент. Далее необходимо вызвать скорую помощь. Медики произведут промывание желудка и стабилизацию артериального давления при необходимости. Больной может ощущать тошноту, рвоту, ломку в теле и сонливость. Лицо может становиться бледным и иметь болезненный вид.

Совместимость препарата

«Леркамен» применяют как единственный медикамент в лечении, так и в комплексе с другими препаратами. Гипотензивный эффект увеличивается при взаимодействии с бета-адреноблокаторами, АПФ ингибитурами и в сочетании с диуретиками. В такой компоновке может наступать передозировка препаратом и стоит быть осторожным в концентрациях. С «Метопрололом» вдвое уменьшается результативность, в этом случае врач корректируют дозу обоих средств.
«Лерканидипин» во взаимодействии с «Леркаменом» замедляют выведения с организма последнего и нарушают метаболические процессы. «Кетоконазол», «Итраконазол», «Ритонавир», «Эритромицин», «Троландомицин» совмещать с препаратом запрещено. Заменители медикамента используют при сочетании с «Циклоспорином» и «Лерканидипином». Это снижает биодоступность и свойства в понижении давления. «Симвастатин» нужно применять в другое время суток, а «Флуоксетин» не вызывает негативного взаимодействия.

Правильное хранение

Препарат хранят, как и любой другой медикамент. Находиться он должен в недоступном для детей месте, чтобы не допустит случайного попадания таблеток в их руки. Место для хранения должно быть сухим, затемненным, чтобы исключить попадание прямых солнечных лучей. Желательно сохранять инструкцию к препарату и коробочку, на которой указана дата изготовления. Температура хранения должна находиться в рамках 15—25-ти градусов без излишней влажности. Хранить не больше 3-х лет с даты производства.

Аналоги препарата

Заменитель лекарства должен выполнять основную функцию описываемого препарата — снимать симптомы артериальной гипертензии, понижать показатели АД посредством блокировки ионов кальция. На рынке представлено множество средств разных форм выпуска. Выбор потребителя делается по рекомендациям лечащего врача. Аналоги медикамента: «Занидип», «Кардосал», «Вазодип», «Леркатон», «Аген», «Калчек», «Амлотоп», «Нифедикап «, «Теночек», «Циннаризин», «Ломир», «Престанс», «Стамло», «Эквакард» и другие. Основывать свой выбор сугубо на рекомендациях знакомых или форумах опасно для здоровья.

http://etodavlenie.ru/preparaty/blokatory-kanalov/lerkamen.html

Фармакологическая группа — Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT₁-подтип) в комбинациях

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты

• Контакты издательства:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: pr@rlsnet.ru
• Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Официальный сайт Группы компаний РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.
Мы в социальных сетях:
© 2000-2019. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®
Все права защищены
Не разрешается коммерческое использование материалов
Информация предназначена для специалистов здравоохранения

http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_557.htm

Фиксированная комбинация антагониста кальция лерканидипина и ингибитора ангиотензинпревращающего фермента эналаприла: возможности применения Текст научной статьи по специальности «Медицина и здравоохранение»

Аннотация научной статьи по медицине и здравоохранению, автор научной работы — Остроумова Ольга Дмитриевна, Копченов Иван Иванович

Приведены данные о современном подходе к выбору двухкомпонентных антигипертензивных комбинаций в разных клинических ситуациях. Рассмотрены преимущества и показания к назначению комбинации ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с дигидропиридиновым антагонистом кальция . Приведены данные литературы об эффективности и безопасности комбинации антагониста кальция третьего поколения лерканидипина с ингибитором АПФ эналаприлом.

Похожие темы научных работ по медицине и здравоохранению , автор научной работы — Остроумова Ольга Дмитриевна, Копченов Иван Иванович,

Fixed combination of the calcium channel blocker lercanidipine and angiotensin converting enzyme inhibitor enalapril: possibility of usage

Data on the updated approach to the choice of two-component antihypertensive combinations for different clinical situations are presented. Advantages and indications for combination of an angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor and dihydropyridine calcium antagonist are considered. Data on the efficacy and safety of the combination of calcium antagonist of the third generation, lercanidipine, and ACE inhibitor, enalapril, are presented.

Текст научной работы на тему «Фиксированная комбинация антагониста кальция лерканидипина и ингибитора ангиотензинпревращающего фермента эналаприла: возможности применения»

АКТУАЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ
ФИКСИРОВАННАЯ КОМБИНАЦИЯ АНТАГОНИСТА КАЛЬЦИЯ ЛЕРКАНИДИПИНА И ИНГИБИТОРА АНГИОТЕНЗИНПРЕВРАЩАЮЩЕГО ФЕРМЕНТА ЭНАЛАПРИЛА: ВОЗМОЖНОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
О.Д. Остроумова1-2*, И.И. Копченов1
1Московский государственный медико-стоматологический университет им. А.И. Евдокимова.
127473, Москва, Делегатская ул., 20/1
2Первый Московский медицинский университет им. И.М.Сеченова.
119991, Москва, ул. Трубецкая, 8, стр. 2
Приведены данные о современном подходе к выбору двухкомпонентных антигипертензивных комбинаций в разных клинических ситуациях. Рассмотрены преимущества и показания к назначению комбинации ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с дигидропиридиновым антагонистом кальция. Приведены данные литературы об эффективности и безопасности комбинации антагониста кальция третьего поколения лерканидипина с ингибитором АПФ эналаприлом. Ключевые слова: артериальная гипертония, комбинированная терапия, фиксированные комбинации антигипертензивных препаратов, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, эналаприл, лерканидипин.
Рациональная фармакотерапия в кардиологии 2013;9(2):177-182
Fixed combination of the calcium channel blocker lercanidipine and angiotensin converting enzyme inhibitor enalapril: possibility of usage
O.D. Ostroumova1,2*, I.I. Kopchenov1
\’Moscow State University of Medicine and Dentistry. Delegatskaya ul. 20/1, Moscow, 127473 Russia
2I.M. Sechenov First Moscow State Medical University. Trubetskaya ul. 8-2, Moscow, 1 19991 Russia
Data on the updated approach to the choice of two-component antihypertensive combinations for different clinical situations are presented. Advantages and indications for combination of an angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor and dihydropyridine calcium antagonist are considered. Data on the efficacy and safety of the combination of calcium antagonist of the third generation, lercanidipine, and ACE inhibitor, enalapril, are presented.
Key words: arterial hypertension, combined therapy, fixed combinations of antihypertensive drugs, ACE inhibitors, calcium antagonists, enalapril, lercanidipine.
Ration Pharmacother Cardiol 2013;9(2):177-182
*Автор, ответственный за переписку (Corresponding author): ostroumova.olga@mail.ru
Согласно российским рекомендациям по диагностике и лечению артериальной гипертонии (АГ) [ 1 ] медикаментозное лечение при любой степени подъема артериального давления (АД) у пациентов высокого и очень высокого риска развития осложнений следует начинать с комбинированной терапии, желательно — с фиксированных комбинаций.
У комбинированной терапии имеются все преимущества перед монотерапией:
• увеличение антигипертензивного эффекта за счет воздействия препаратов на различные патогене-
Сведения об авторах:
Остроумова Ольга Дмитриевна — д.м.н., профессор кафедры факультетской терапии и профессиональных болезней МГМСУ им. А.И. Евдокимова; профессор кафедры клинической фармакологии и пропедевтики внутренних болезней Первого МГМУ им. И.М. Сеченова
Копченов Иван Иванович — к. м. н., доцент кафедры факультетской терапии и профессиональных болезней МГМСУ им. А.И. Евдокимова
тические механизмы подъема и поддержания повышенного АД;
• увеличение количества «ответчиков» (то есть количества больных, у которых отмечается достижения целевого уровня АД);
• уменьшение частоты побочных эффектов как за счет меньших доз антигипертензивных препаратов, входящих в состав комбинации, так, в ряде случаев, и за счет их взаимной нейтрализации;
• более мощный органопротективный эффект [1-3].
Все эти преимущества комбинированной антиги-пертензивной терапии в совокупности обеспечивают уменьшение риска развития сердечно-сосудистых осложнений [1-3].
Из результатов клинических исследований и клинической практики вытекает, что 8 из 10 больных с АГ нуждаются в одновременном приёме нескольких препаратов для достижения целевого уровня АД (менее 140/90 мм рт.ст.) [1, 4, 5].
Комбинации двух антигипертензивных препаратов делят на рациональные (эффективные), возможные и нерациональные [1, 6]. Все вышеперечисленные преимущества комбинированной терапии характерны только для рациональных комбинаций антигипертензивных препаратов. К ним относят комбинации:
1) ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) с тиазидным диуретиком;
2) блокатора рецепторов ангиотензина II (БРА) с диуретиком;
3) ИАПФ с антагонистом кальция (АК);
5) бета-адреноблокатора (БАБ) с дигидропириди-новым АК;
6) БАБ с тиазидным диуретиком;
7) АК с тиазидным диуретиком;
В 4-й редакции российских рекомендаций по диагностике и лечению АГ впервые в мире прописаны показания к выбору рациональных комбинаций (табл. 1) [1]. Очевидно, что большинство клинических ситуаций диктует необходимость выбора комбинации блокатора ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (ИАПФ или БРА) с тиазидным диуретиком или АК.
Преимущества фиксированных комбинаций: доказательная база
Врач может назначать как свободные, так и фиксированные комбинации антигипертензивных препаратов. Однако в российских рекомендациях подчерки-
Таблица 1. Преимущественные показания
к назначению рациональных комбинаций антигипертензивных препаратов
вается, что предпочтение должно отдаваться фиксированным комбинациям антигипертензивных препаратов, содержащим два медикамента в одной таблетке [1]. Отказаться от назначения фиксированной комбинации антигипертензивных препаратов можно только при абсолютной невозможности ее использования, так как фиксированная комбинация антигипертензивных препаратов [1]:
• всегда будет рациональной;
• является самой эффективной стратегией достижения и поддержания целевого уровня АД [1,3];
• обеспечивает лучшее органопротективное действие и снижение риска сердечно-сосудистых осложнений;
• позволяет сократить количество принимаемых таблеток, что существенно повышает приверженность пациентов лечению.
Так, мета-анализ 4-х исследований (1 1 425 пациентов в группе фиксированных комбинаций против
5 750 больных в группе свободных комбинаций) двумя антигипертензивными препаратами показал, что применение фиксированных комбинаций у пациентов с АГ приводит к повышению приверженности терапии на 24% (p
Свидетельство о регистрации СМИ Эл № ФС77-52970

http://cyberleninka.ru/article/n/fiksirovannaya-kombinatsiya-antagonista-kaltsiya-lerkanidipina-i-ingibitora-angiotenzinprevraschayuschego-fermenta-enalaprila

Опасные сочетания сердечных лекарственных препаратов

Самыми распространёнными среди населения земного шара являются сердечно-сосудистые заболевания, поэтому достаточно большой процент людей принимает «сердечные» препараты, причём это, как правило, не одно лекарство, а несколько. В этом случае встаёт вопрос о безопасном их сочетании. В этой статье мы расскажем об опасных комбинациях «сердечных» препаратов.
Термин «сердечные препараты» достаточно обобщённый и неконкретный. Под это описание подходят лекарства для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, инфаркта миокарда, кардиомиопатий, нарушений ритма сердца и проводимости и многие другие. Чтобы внести некоторую ясность, надо оговориться, что в статье пойдёт речь о наиболее широко используемых лекарственных препаратах, влияющих на работу сердца, и об их возможных сочетаниях между собой.
Будут рассмотрены следующие группы препаратов:
Прим.: все препараты написаны по международному непатентованному названию (МНН).
I. Бета-адреноблокаторы:
1. неселективные: пропранолол, карведилол, окспренолол, пиндолол, надолол.
2. селективные: атенолол, метопролол, бисопролол, небиволол, талинолол.
II. Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция):
1. недигидропиридиновые: верапамил, дилтиазем;
2. дигидропиридиновые: нифедипин, амлодипин, S-амлодипин, лерканидипин.
III. Ингибиторы АПФ: каптоприл, периндоприл, эналаприл, рамиприл, зофенаприл, фозиноприл, лизиноприл.
IV. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II: лозартан, валсартан, кандесартан, ибресартан, телмисартан.
V. Диуретики:
1. тиазидные: гидрохлортиазид, хлорталидон.
2. тиазидоподобные: индапамид.
3. петлевые диуретики: фуросемид, торасемид.
4. калий-сберегающие диуретики: спиронолактон, эплеренон.
Прим.: в классификации приведены самые известные представители лекарственных препаратов. Если вы не нашли здесь свой препарат, то узнать, к какой группе он принадлежит можно, заглянув в инструкцию к нему (найти строку «фармакотерапевтическая группа»), либо в справочниках по лекарственным препаратам (Видаль, РЛС, справочник М.Д. Машковского).
Рекомендации по лечению артериальной гипертонии от 2013 г., разработанные Европейским Обществом Гипертонии и Европейским Обществом Кардиологов, установили следующие нерациональные (т.е. опасные) комбинации «сердечных» препаратов:
1. бета-адреноблокаторы + недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем). Эта комбинация является ГРУБОЙ ОШИБКОЙ со стороны врача, так как препараты обеих групп вызывают уменьшение ЧСС. При совместном назначении их суммарный эффект на показатель ЧСС настолько выражен, что могут возникнуть жизнеугрожающие состояния (вплоть до нарушения ритма сердца). Если по стечению обстоятельств пациенту возможно назначение только комбинации бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов, то из группы последних предпочтение отдают дигидропиридиновым препаратам (нифедипин, амлодипин, лерканидипин).
Прим.: комбинация бета-адреноблокаторов и недигидропиридиновых антагонистов кальция иногда применяется для контроля желудочкового ритма при постоянной форме фибрилляции предсердий. НО! Только в этом случае!
2. Ингибитор АПФ + калий-сберегающий диуретик. К калий-сберегающим диуретикам относятся спиронолактон и эплеренон. Как и все диуретики, группа калий-сберегающих препаратов выводит из организма лишнюю жидкость, сохраняя при этом калий в крови. Ингибиторы АПФ тоже способствуют накоплению калия в организме. При сочетании препаратов обеих групп может возникнуть опасное для сердца состояние – гиперкалиемия – способное вызвать остановку сердца в диастоле. Если врач назначил вам препарат любой из этих групп, вам нужно периодически проверять уровень калия (во время подбора дозы раз в неделю, когда подобрана оптимальная доза лекарства – раз в месяц). Норма калия плазмы крови для взрослых составляет 3,5-5,1 ммоль/л.
3. Бета-адреноблокатор и лекарственные препараты центрального действия. К последней группе относятся метилдопа, клонидин, моксонидин, рилменидин. У этих групп сходные механизмы действия, клинические эффекты, и – что самое важное – побочные явления. Из-за взаимного усиления нежелательных эффектов эти две группы не применяют совместно.
4. Ингибитор АПФ и блокатор рецепторов ангиотензина-II. Ранее это сочетание лекарственных препаратов было возможным, но с 2013 г. установлено, что комбинация этих двух групп отрицательно влияет на почки, вызывая в сравнительно короткие сроки почечную недостаточность.
В тех же Рекомендациях сказано о возможных, но о менее изученных сочетаниях лекарственных препаратов . Не исключено, что когда-нибудь эти комбинации перейдут в группу рациональных или опасных. К таким сочетаниям относятся следующие:
1. Ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор;
2. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + бета-адреноблокатор;
3. Дигидропиридиновые антагонисты кальция + бета-адреноблокаторы.
Рациональными и максимально безопасными являются следующие комбиниции препаратов:
1. Диуретик (тиазидный) + блокатор рецепторов ангиотензина-II;
2. Диуретик (тиазидный) + антагонист кальция;
3. Диуретик (тиазидный) + ингибитор АПФ;
4. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + антагонист кальция;
5. Ингибитор АПФ + антагонист кальция.
Это, пожалуй, все особенности наиболее частых комбинаций «сердечных» препаратов. Конечно, в каждом отдельном случае в отношении конкретного препарата имеются свойственные только ему характеристики. Но базисными правилами в назначении нескольких «сердечных» лекарственных препаратов являются вышеизложенные.
Автор: терапевт А.В. Косова
Метки

• Лекарства

• Вконтакте
• Одноклассники
• Facebook
• Мой Мир
• Живой Журнал
• Twitter

84 133 445 На форум
так какая комбинация БАБ является не опасной. с иАПФ нерациональная т.к. накопление Калия..с сартанами и антагонистами кальция тоже нерациональна..остаются диуретики?
Вы правы. Старая, ещё с советских времён, комбинация БАБ и диуретика. Причем, селективность БАБ здесь не играет никакого значения. Я использую в своей практике такой комбинированный препарат (не буду рекламировать коммерческое название), ктр состоит из бисопролола и гидрохлортиазида. Подобрать дозировку и все. Эффект приличный. Единственное условие: из-за наличия второго компонента препарат приходится принимать натощак. Ну а в более замохнателых случаях этим, конечно, не обойдешься — придется добавлять другие группы препаратов.
Наши врачи вообще не смотрят на сочетаемость лекарств, и вот уже несколько лет мне не могут подобрать лекарствах, снижающие давление с 200. Прописали экс форж _бисоопролол- физиотенз. Чуть не умерла так было плохо, да ещё ноги стали , как колоды. Сейчас прописала Валз- физиотенз и опять бисопролол.да ещё сказала, чтобы раньше, чем через два месяца не приходила. Что делать? Куда обращаться?роююсь в интернете. Спасибо напала на Ваш сайт. В медицине не очень разбираюсь, но думаю с Вашей помощью что нибудь сама подберу и ещё немного поживу. Большое спасибо
Здравствуйте. Если у вас АД держится 200 и выше. То можно принимать один из препаратов, таких как Кантаб, Валсартан, Кандесартан . Это препараты из группы БРА. Действующее вещество в них одно. Препараты сильные поэтому начинать лучше с наименьшей дозы. Пьют его один раз в день. Желательно утром т.к. подходящая Вам доза будет держать давление в пределах нормы около суток. При приеме препаратов из группы БРА нельзя принимать каптоприл и все др.препараты из группы БКК (прилаты).
«и все др.препараты из группы БКК (прилаты)».
Не БКК, а иАПФ.

http://azbyka.ru/zdorovie/opasnye-sochetaniya-serdechnyx-lekarstvennyx-preparatov

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2: основные препараты, показания и противопоказания к применению

Среди основных факторов развития ишемической болезни и инсультов как главных причин смертности в России — гипертоническая болезнь, которая характеризуется подъемами артериального давления выше 140/80 мм.рт.ст. Лечение артериальной гипертонии — длительный, чаще всего пожизненный процесс. В этой ситуации необходим грамотный подход к выбору гипотензивной терапии, характеризующейся значительной антигипертензивной эффективностью, положительным влиянием на органы, подвергающиеся пагубному влиянию повышенного давления, минимальными побочными эффектами и удобными способами применения. Согласно современным рекомендациям, одними из основных групп препаратов, использующихся в лечении артериальной гипертонии, являются блокаторы ангиотензиновых рецепторов 2 в качестве единственного препарата или в комбинациях с другими средствами.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны) – это класс гипотензивных препаратов, механизм действия которых основан на торможении активности ренин–ангиотензин–альдостероновой системы (РААС) – главного гормонального регулятора артериального давления (АД) и объема крови в организме.

БРА ингибируют (затормаживают) ангиотензиновые рецепторы первого типа, посредством которых осуществляются негативные влияния ангиотензина II, а именно:

• повышение АД за счет сужения сосудов;
• увеличение обратного захвата ионов Na + в канальцах почек;
• усиление выработки альдостерона, адреналина и ренина – основных сосудосуживающих гормонов;
• стимулирование структурных изменений в стенке сосудов и сердечной мышце;
• активация активности симпатической (возбуждающей) нервной системы.

Чрезмерная активность рецепторов ангиотензина 2 приводит к появлению вредных, часто опасных для жизни изменений внутренних органов (табл. 1).
Активность рецепторов 1-го типа ангиотензина 2 в отношении внутренних органов:
БРА, избирательно действующие на 1-й тип рецепторов, снижают тонус сосудов, улучшают диастолическую функцию миокарда, стимулируют уменьшение гипертрофии сердечной мышцы, снижают секрецию гормонов альдостерона, норадреналина, эндотелина. БРА по своим свойствам похожи на активность другого класса гипотензивных препаратов – ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ ): оба препарата значительно улучшают функцию почек. Рекомендован переход с блокаторов ангиотензина II на ингибиторы АПФ в случае, если первые вызывают кашель.
Блокаторы рецепторов ангиотензина, особенно Лозартан, обладают урикозурическим (способствующим выведению мочевой кислоты с мочой ) эффектом. Подобное свойство дает дополнительные преимущества комбинированной терапии с тиазидными диуретиками. Большинство препаратов перечня БРА способны повышать инсулиновую чувствительность периферических тканей. Данный эффект обусловлен симпатолитическим действием, улучшением эндотелиальной функции и расширением периферических сосудов.
Также было доказано влияние БРА на особые рецепторы PPRA?, что напрямую обеспечивает повышение чувствительности к инсулину на уровне клетки и стимулирует противовоспалительный ответ, уменьшает уровень триглицеридов и свободных жирных кислот. Современные исследования демонстрировали возможность предупреждения развития сахарного диабета 2 типа при приеме БРА.
Все препараты высокоактивны в крови, имеют хорошую биодоступность и длительно действуют при приеме внутрь, поэтому их рекомендуется принимать один раз в день. БРА преимущественно выводятся печенью и в малой степени почками, что делает возможным их осторожное применение при почечной недостаточности. Поскольку БРА сходны по активности с иАПФ, блокаторы ангиотензина II не следует назначать при стенозе обеих почечных артерий. Эпросартан и Телмисартан относительно противопоказаны при заболеваниях печени и желчных протоков, так как более 90% их концентрации элиминируется печенью. Клиническая фармакология основного списка препаратов представлена в таблице 3.
Фармакокинетические параметры антагонистов рецепторов ангиотензина II:

БРА влияют на нейрогуморальные взаимодействия в организме, включающие основные регуляторные системы: РААС и симпато-адреналовой системы (САС), ответственных за повышение АД, появление и прогрессирование сердечно-сосудистых патологий.
Основные показания к назначению блокаторов ангиотензиновых рецепторов:

• артериальная гипертония;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН функциональных классов II–IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации NYHA в комбинациях препаратов, при невозможности применения или неэффективности терапии иАПФ) в комплексном лечении;
• увеличение процента больных, перенесших острый инфаркт миокарда, осложненный недостаточностью левого желудочка и/или систолической левожелудочковой дисфункцией, при стабильной гемодинамике;
• уменьшение вероятности развития острых нарушений мозгового кровообращения (инсультов) у больных с артериальной гипертонией и левожелудочковой гипертрофии;
• нефропротективная функция у пациентов с сахарным диабетом второго типа, ассоциированным с протеинурией с целью ее снижения, регрессирования патологии почек, уменьшения риска прогрессирования хронической почечной недостаточности до терминальной стадии (предупреждение проведения гемодиализа, вероятности повышения концентрации креатинина сыворотки крови).

Противопоказания к применению БРА: индивидуальная непереносимость, двустороннее стенозирование артерий почек или стеноз артерии единственной почки, беременность, лактация.

По данным исследований, препараты БРА имеют минимальное количество зафиксированных побочных эффектов. В отличие от похожего класса антигипертензивных препаратов иАПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II существенно реже вызывают кашель. При увеличении дозировок и сочетании с приемом мочегонных средств возможно развитие реакций гиперчувствительности, ортостатической гипотензии.
В случае назначения БРА у пациентов с хронической почечной недостаточностью или недиагностированным стенозом почечных артерий возможно развитие гиперкалиемии, нарастание креатинина и мочевины крови, что требует уменьшения дозировок лекарства. Данных о повышении риска развития онкологических заболеваний при длительном приеме блокаторов рецепторов ангиотензина в результате многочисленных исследований не выявлено.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II могут вступать в фармакодинамические взаимодействия, изменяя проявление гипотензивного эффекта, увеличением концентрации калия в сыворотке крови при комбинировании с калийсберегающими диуретиками и калийсберегающими препаратами. Фармакокинетическое взаимодействие возможно также с Варфарином и Дигоксином (таблица 4).
Лекарственное взаимодействие блокаторов рецепторов ангиотензина II:

http://vashflebolog.com/therapies/preparations/blokatory-receptorov-angiotenzina-2.html

Механизм действия блокаторов рецепторов ангиотензина 2

• Общие сведения
• Классификация препаратов
• Как действуют блокаторы?
• Показания к применению
• Дополнительные эффекты
• Побочные эффекты от приема блокаторов
• Особенности применения
• Особенности приема Лозартана
• Противопоказания к приему Валсартана
• Назначение Иберсартана
• Эффективность Эпросартана
• Особенности приема Телмисартана

Общие сведения

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (АРА) – новый класс препаратов, которые регулируют и нормализуют артериальное давление. Не уступают по эффективности препаратам с аналогичным спектром действия, но в отличие от них имеют один неоспоримый плюс – практически не имеют побочных эффектов.
Среди положительных свойств препаратов можно также отметить то, что они благотворно влияют на прогноз пациента страдающего гипертонией, способны защищать мозг, почки и сердце от поражений.
Наиболее распространенные группы лекарств:

• сартаны;
• антагонисты рецепторов ангиотензина;
• блокаторы рецепторов ангиотензина.

Исследования этих препаратов, на данный момент, находятся пока ещё только в начальной стадии и будут продолжаться на протяжении ещё, как минимум, 4 лет. Существуют некоторые противопоказания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина 2.
Применение препаратов недопустимо при беременности и во время кормления грудью, при гиперкалиемии, а также пациентам с тяжёлой формой почечной недостаточности и двухсторонним стенозом почечных артерий. Нельзя применять эти препараты детям.

Классификация препаратов

Блокаторы рецепторов ангиотензина по химическим составляющим можно разделить на 4 группы:

• Телмисартан. Небифиниловое производное тетразола.
• Эпросартан. Небифениловый нететразол.
• Валсартан. Нециклическое соединение.
• Лозартан, Кандесартан, Ирбесартан. Эта группа относится к бифениловым производным тетразола.

Существует множество торговых названий сартанов. Некоторые из них приведены в таблице:

Как действуют блокаторы?

Во время того, как артериальное давление начинает понижаться в почках, на фоне гипоксии (нехватке кислорода) вырабатывается ренин. Он оказывает влияние на неактивный ангиотензиноген, который трансформируется в ангиотензин 1. На него действует ангиотензинпревращающий фермент, который и переходит в форму ангиотензина 2.

Вступая в связь с рецепторами, ангиотензин 2 резко повышает артериальное давление. АРА действуют на эти рецепторы, из-за чего и снижается давление.
Блокаторы рецепторов ангиотензина не только борются с гипертензией, но и оказывают такое действие:

• уменьшение гипертрофии левого желудочка;
• уменьшение желудочковой аритмии;
• уменьшение инсулинорезистенции;
• улучшение диастолической функции;
• снижение микроальбуминурии (выделение белка с мочой);
• улучшение работы почек у пациентов с диабетической нефропатией;
• улучшение кровообращения (при хронической сердечной недостаточности).

Сартаны могут быть использованы для профилактики структурных изменений в тканях почек и сердца, а также атеросклероза.
Кроме того, АРА в своём составе могут содержать активные метаболиты. В некоторых препаратах активные метаболиты действуют дольше самих лекарств.
Для повышения эффективности антагонисты рекомендуется принимать с тиазидными диуретиками. Мочегонные препараты не только усиливают действие АРА, но и пролонгируют их действие.

Показания к применению

Применение блокаторов рецепторов ангиотензина 2 рекомендовано пациентам со следующими патологиями:

• Артериальная гипертензия. Гипертоническая болезнь – главное показание к применению сартанов. Антагонисты ангиотензиновых рецепторов хорошо переносятся пациентами, этот эффект можно сравнить с плацебо. Практически не вызывают неконтролируемую гипотензию. Также эти препараты, в отличие от бета-блокаторов, не влияют на обменные процессы и на половую функцию, отсутствует аритмогенный эффект. В сравнение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, АРА практически не вызывают кашель и ангионевротический отёк, не повышают концентрацию калия в крови. Блокаторы рецепторов ангиотензина редко вызывают толерантность к препарату у пациентов. Максимальный и стойкий эффект от приёма препарата наблюдается через две–четыре недели.
• Поражение почек (нефропатия). Эта патология является осложнением гипертонии и/или сахарного диабета. На улучшение прогноза влияет уменьшение выделенного белка в моче, что замедляет процесс развития почечной недостаточности. Согласно последним исследованиям АРА уменьшают протеинурию (выделение белка с мочой), защищая почки, но эти результаты ещё не до конца доказаны.
• Сердечная недостаточность. Развитие этой патологии обусловлено активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В самом начале заболевания это улучшает деятельность сердца, выполняя компенсаторную функцию. В ходе развития болезни происходит ремоделирование миокарда, что, в конечном счете, приводит к его дисфункции. Лечение при помощи блокаторов ангиотензиновых рецепторов при сердечной недостаточности обусловлено тем, что они способны избирательно подавлять активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Кроме того, среди показаний к применению блокаторов ангиотензиновых рецепторов являются такие заболевания:

• инфаркт миокарда;
• диабетическая нефропатия;
• метаболический синдром;
• фибрилляция предсердий;
• непереносимость ингибиторов АПФ.

Дополнительные эффекты

Среди действий блокаторов рецепторов ангиотензина 2 отмечается также сниженный уровень холестерин липопротеидов низкой плотности и общего холестерина, улучшая показатели липидного обмена. Также эти препараты снижают показатели мочевой кислоты в крови.
Сартаны обладают следующими дополнительными клиническими эффектами:

• аритмический эффект;
• защита клеток нервной системы;
• метаболические эффекты.

Побочные эффекты от приема блокаторов

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 отличаются хорошей переносимостью организмом больного. В принципе, эти препараты не имеют специфических побочных эффектов, в отличие от других групп препаратов аналогичного действия, но могут вызывать аллергические реакции, как и любой другой препарат.
Среди немногочисленных побочных эффектов можно отметить следующие:

• головокружение;
• головная боль;
• бессонница;
• боль в животе;
• тошнота;
• рвота;
• запор.

В редких случаях пациент может наблюдать у себя такие расстройства:

• болезненные ощущения в мышцах;
• боли в суставах;
• повышение температуры тела;
• проявление симптомов ОРВИ (насморк, кашель, боль в горле).

Иногда отмечаются побочные эффекты со стороны мочеполовой и сердечно-сосудистой систем.

Особенности применения

Как правило, препараты, блокирующие ангиотензиновые рецепторы, выпускают форме таблеток, пить которые можно не зависимо от приёма пищи. Максимально устойчивая концентрация препарата достигается спустя две недели регулярного приёма. Срок выведения из организма – минимум 9 часов.
Сартаны рекомендованы пациентам, у которых есть противопоказания к применению ингибиторов АПФ. Дозу подбирает врач исходя из индивидуальных особенностей организма больного.
Блокаторы ангиотензина 2 могут отличаться между собой по спектру действия.

Особенности приема Лозартана

Курс лечения гипертензии составляет 3 недели и более, в зависимости от индивидуальных особенностей.

Кроме того, этот препарат снижает концентрацию мочевой кислоты в крови и выводит воды натрия из организма. Дозировка корректируется лечащим врачом исходя из следующих показателей:

• Комбинированное лечение, включающее применение этого препарата с диуретиками, предполагает употребление не более 25 мг. в сутки.
• При возникновении побочных эффектов, таких как головная боль, головокружение, снижение артериального давления дозировку препарата необходимо снизить.
• У пациентов с печёночной и почечной недостаточностью препарат назначают с осторожностью и в малых дозах.

Противопоказания к приему Валсартана

Препарат воздействует только на рецепторы АТ-1, блокируя их. Эффект от однократного приёма достигается спустя 2 часа. Назначается только лечащим врачом, так как существует риск того, что препарат может навредить.
С осторожностью подходить к использованию препарата следует пациентам, у которых наблюдаются такие патологии:

• Непроходимость жёлчных путей. Препарат выводится из организма с желчью, поэтому больным, у которых наблюдаются нарушения в работе этого органа, не рекомендуется применение валсартана.
• Реноваскулярная гипертензия. У пациентов с этим диагнозом необходим контроль уровня мочевины сыворотке крови, а также креатинина.
• Дисбаланс водно-солевого обмена. В этом случае в обязательном порядке требуется коррекция этого нарушения.

Важно! При использовании Валсартана у пациента могут наблюдаться такие симптомы, как кашель, отёки, диарея, бессонница, снижение половой функции. Во время приёма препарата появляется риск развития различных вирусных инфекций.
С осторожностью следует принимать препарат во время выполнения работ, требующих максимальной концентрации внимания.

Назначение Иберсартана

Действие препарата направлено на:

• уменьшение нагрузки на сердце;
• устранение сосудосуживающего действия ангиотензина 2;
• снижение концентрации альдостерона.

Эффект от приема этого препарата достигается по истечении 3 часов. После завершения курса приёма Иберсартана артериальное давление планомерно возвращается к своей исходной величине.
Иберсартан не предотвращает развитие атеросклероза, в отличие от большинства антагонистов рецепторов ангиотензина, так как не влияет на липидный обмен.
Важно! Препарат предполагает ежедневный приём в одно и то же время. При пропуске приёма удваивать дозу категорически не рекомендуется.
Побочные реакции при приёме Иберсартана:

Эффективность Эпросартана

При лечении гипертензии оказывает мягкий и стойкий эффект на протяжении суток. При прекращении приёма не наблюдается резких скачков давления. Эпросартан назначают даже при сахарном диабете, так как он не влияет на уровень сахара в крови. Препарат также можно принимать пациентам с почечной недостаточностью.
Эпросартан имеет следующие побочные эффекты:

• кашель;
• насморк;
• головокружение;
• головная боль;
• диарея;
• боль за грудиной;
• одышка.

Побочные реакции, как правило, носят кратковременный характер и не требуют корректировки дозы или полной отмены препарата.
Препарат не назначают беременным, во время кормления грудью и детям. Не назначают Эпросартан пациентам со стенозом почечных артерий, а также при первичном гиперальдостеронизме.

Особенности приема Телмисартана

Наиболее сильный препарат среди сартанов. Вытесняет ангиотензин 2 из связи с рецепторами АТ-1. Может назначаться пациентам с нарушением в работе почек, при этом дозировка не меняется. Однако в некоторых случаях может вызывать гипотонию даже в малых дозах.
Телмисартан противопоказан пациентам с такими нарушениями:

• первичный альдостеронизм;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек.

Не назначают препарат во время беременности и в период лактации, а также детям и подросткам.
Среди побочных эффектов применения Телмисартана можно отметить:

• диспепсию;
• диарею;
• ангионевротический отёк;
• боли в пояснице;
• боли в мышцах;
• развитие инфекционных заболеваний.

Телмисартан относится к группе препаратов, которые действуют по накоплению. Максимальный эффект от применения может быть достигнут спустя месяц регулярного приёма препарата. Поэтому важно не корректировать самостоятельно дозировку в первые недели приёма.
Несмотря на то, что препараты, блокирующие ангиотензиновые рецепторы имеют минимум противопоказаний и побочных эффектов принимать их следует с осторожностью ввиду того, что эти средства находятся ещё на стадии изучения. Корректную дозу для лечения повышенного артериального давления у больного может назначать исключительно лечащий врач, так как самолечение может привести к нежелательным последствиям.

http://gormonys.ru/preparaty/blokatory-receptorov.html

Лерканидипин совместимость с блокатором рецепторов ангиотензина

Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины, Москва
Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И.Пирогова, Москва
В статье обсуждаются клинико-фармакологические свойства лерканидипина и место этого препарата в лечении артериальной гипертонии.
Ключевые слова: лерканидипин, артериальная гипертензия, лечение.
Сведения об авторе:
Бритов Анатолий Николаевич – д.м.н., профессор, руководитель лаборатории профилактики артериальной гипертонии ФГБУ ГНИЦ профилактической медицины, профессор кафедры кардиологии ФУВ РНИМУ им. Н.И. Пирогова Минздрава России.

Dihydropyridine Calcium Antagonists in the Treatment of Hypertension, Focus on Lercanidipine

A.N. Britov
State Science and Research Center for Preventive Medicine, Moscow
N.I.Pirogov Russian National Research Medicine University, Moscow
The paper discusses clinical and pharmacological properties of lercanidipine and its usage in the treatment of hypertension.
Keywords: lercanidipine, hypertension, treatment.
Артериальная гипертония (АГ) остается одной из наиболее актуальных проблем отечественного здравоохранения, что обусловлено ее высокой распространенностью (в России АГ страдают около 40% лиц старше 18 лет), а также способностью АГ вызывать поражение органов-мишеней (мозг, сердце, почки, сосуды). В конечном счете, это повышает частоту развития таких тяжелых осложнений, как инсульт, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, хроническая болезнь почек вплоть до развития терминальной почечной недостаточности. Несмотря на тенденцию последних лет к снижению смертности от болезней системы кровообращения (БСК) в России, этот показатель на 100000 населения остается существенно выше при сравнении со странами Евросоюза (573 против 81 – для мужчин и 173 против 28 – для женщин) [1]. Естественно контроль основных факторов риска БСК, в первую очередь АГ, является приоритетной задачей здравоохранения. Наряду с немедикаментозными методами (оптимизация двигательной активности, отказ от курения, ограничение потребления поваренной соли и др.) большое значение имеют медикаментозные методы лечения АГ.
Европейские рекомендации по диагностике и лечению АГ 2013 года [2] по-прежнему выделяют пять основных классов антигипертензивных препаратов: диуретики, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы ангиотензиновых рецепторов. Антагонисты кальция (АК), используемые в клинической практике с 70-х годов прошлого века, в значительной степени расширили возможности лечения больных АГ, особенно при ее сочетании с ишемической болезнью сердца (ИБС). В наше же время этот класс антигипертензивных препаратов широко используется практическими врачами для лечения больных АГ, в том числе с поражением органов мишеней и различными ассоциированными с ней клиническими состояниями. При этом хорошо известные побочные эффекты, в первую очередь ангионевротические отеки, при лечении современными АК III поколения возникают значительно реже благодаря их меньшим влиянием на сосудистую проницаемость. А кроме того это вполне компенсируются достигаемыми благоприятными эффектами. АК были рекомендованы как препараты первой линии для лечения АГ и в качестве одного из базовых средств при лечении стабильной стенокардии [3].
Как уже сказано АГ как фактор риска поражает сердце, вызывая даже при сравнительно умеренных повышениях уровня артериального давления (АД) гипертрофию миокарда левого желудочка (ГЛЖ), дисфункцию и дилатацию полостей сердца, раннее всего левого предсердия. Это может приводить к диастолической, а изредка и к систолической дисфункции сердца. В последнее время все чаще и справедливо данный симптомокомплекс именуется как гипертоническая болезнь сердца (по МКБ-10 – I11) [4]. Поэтому одно из направлений в терапии дисфункции ЛЖ осуществляется применением различных фармакологических препаратов, нацеленных на восстановление жизнеспособности миокарда путем снижения потребления кислорода и/или увеличения коронарного кровотока.
Все еще не существует неоспоримых доказательств, что такие препараты, как антагонисты кальция, ингибиторы АПФ и b-блокаторы способны оказывать долговременное благоприятное влияние на хроническую дисфункцию ЛЖ, особенно, если она связана с ишемией. Однако очевидно, что в данной ситуации миокард должен быть защищен, пока не будет восстановлен нормальный или почти нормальный кровоток. Кардиопротекция, достигаемая с помощью фармакологических средств, направлена на снижение или сведение к минимуму метаболических затрат, с целью избежать крайне нежелательной метаболической ишемии. Это очень важная терапевтическая цель, так как возникающий в дальнейшем неблагоприятный дисбаланс между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой, как правило, приводит к некрозу миокарда, т.е. оказывается причиной острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда. Это особенно характерно для пациентов с прогрессирующей гибернацией, у которых снижение функции по отношению к кровотоку достигает такой чрезмерной выраженности, при которой миокард едва только способен сохранять свою жизнеспособность [5–7]. Поэтому у пациентов с хронической дисфункцией ЛЖ, обусловленной гибернацией, необходимо избегать использования положительных инотропов. В этом случае целесообразно применение вазодилататоров, которые способны снижать постнагрузку и потребление миокардом кислорода [8].
Среди большого числа препаратов весьма эффективными в лечении дисфункции левого желудочка являются антагонисты кальция. Теоретически дигидропиридиновые антагонисты кальция могут иметь благоприятное влияние на эти процессы по трем направлениям. Во-первых, в связи со свойством коронарной вазодилататации они способны улучшать региональную перфузию посредством коллатеральных сосудов или корректируя избыточную вазоконстрикцию мелких артериол. Во-вторых, снижая постнагрузку, они могли бы уменьшать механическое напряжение в этих областях и снижать асинхронность движения стенок. В-третьих, они способны улучшать кальциевый гомеостаз клеток. Это последнее утверждение является, однако, в большей степени теоретическим, так как еще мало что известно о процессах возбуждения сокращения и состоянии различных кальциевых каналов в гибернирующем миокарде человека [6, 9]. Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда имеют четкий артериоло- дилатирующий эффект и вследствие этого способны снижать системное сосудистое сопротивление. А благоприятный эффект антагонистов кальция на расслабление левого желудочка может также вести к улучшению диастолической функции [10]. Таким образом, антагонисты кальция первого поколения (нифедипин, дилтиазем и верапамил) были исследованы и показали наличие положительного, но кратковременного действия у пациентов с сердечной недостаточностью.
Результаты длительных клинических исследований не были положительными, и имеющаяся информация демонстрирует риск, связанный с использованием первого поколения антагонистов кальция (и особенно дигидропиридинов) у пациентов с сердечной недостаточностью, обусловленной систолической дисфункцией левого желудочка. В исследованиях средней продолжительности было показано, что эти препараты вызывают гемодинамическое и клиническое ухудшение у значительного числа больных и способны увеличивать распространенность сердечно-сосудистых осложнений в постинфарктном периоде с клинически документированной сердечной недостаточностью [6, 11]. Механизм, ответственный за отсутствие эффекта и клиническое ухудшение, связанный с антагонистами кальция при сердечной недостаточности, по-видимому, многофакторный. Гемодинамическое ухудшение, вероятно, обусловлено отрицательным внутренним инотропным эффектом этих препаратов, главным образом из-за того, что в основном использовались большие дозы антагонистов кальция. Выявленные эпизоды клинического ухудшения могут являться свидетельством активации неблагоприятных нейрогормональных механизмов. Исследования с антагонистами кальция дигидропиридинового ряда продемонстрировали активацию симпатической нервной системы, ренин-ангиотензиновой системы и вазопрессина. Еще одним возможным неблагоприятным механизмом может быть увеличение объема крови, так как при применении антагонистов кальция было выявлено увеличение массы тела и снижение гематокрита [6, 11].
Приведенные оценки влияния антагонистов кальция или блокаторов медленных кальциевых каналов (БКК) относятся в основном к 80-м – 90-м годам прошлого века. Они послужили стимулом к созданию новых дигидропиридиновых АК III поколения. Важной особенностью их явилась выраженная вазоселективность при минимальной влиянии на сократимость миокарда и проводящую систему сердца. Одним из новейших препаратов данной группы является лерканидипин. Лерканидипин – дигидропиридиновый БКК, обладающий выраженной липофильностью, что позволяет ему проявлять свои свойства непосредственно в гладкомышечных клетках сосудов и в кардиомиоцитах. Он конкурентно связывается с дигидропиридиновыми локусами кальциевых канальцев L-типа и ингибирует трансмембранный ток ионов кальция, тем самым вызывая расслабление гладкомышечной стенки сосудов [12].
Лерканидипин обладает высокой липофильностью, что позволяет ему накапливаться в мембранах гладкомышечных клеток, проявляя максимальную фармакологическую активность, с последующим медленным освобождением. Это позволяет ему проявлять антигипертензивное действие в течение более 24 ч. Высокая липофильность позволяет лерканидипину активно влиять на сосуды уже пораженные атеросклерозом, что также выгодно отличает его от других БКК, в частности, амлодипина и фелодипина [13]. Таким образом, антигипертензивное действие лерканидипина проявляется главным образом через снижение общего периферического сосудистого сопротивления, главным образом на уровне артериол. Лерканидипин меньше влияет на проницаемость сосудов. Понимание этой его особенности весьма ценно при комбинировании с другими антигипертензивными средствами. Это же объясняет и то, что лерканидипин весьма редко проявляет нежелательный побочный эффект – отек лодыжек, свойственный другим БКК. Ценным свойством лерканидипина является его благоприятное влияние на почечный кровоток, что проявляется снижением внутриклубочкового давления и уменьшение альбуминурии [14].
Эффективность и безопасность лерканидипина были апробированы в нескольких рандомизированных многоцентровых сравнительных исследованиях. В исследовании LEAD лерканидипин сравнивался с другими БКК – фелодипином и нифедипином GITS. На 325 больных с диастолическим АД от 95 до 108 мм рт. ст. были рандомизированы в три группы (лерканидипина, фелодипина, нифедипина); суточные дозы лерканидипина и фелодипина – 10 мг, нифедипина – 30 мг, продолжительность терапии – 8 недель, при необходимости дозу удваивали через 4 недели. Антигипертензивный эффект был сопоставимым для всех групп, а в плане безопасности было показано преимущество лерканидипина, где побочные реакции отмечались лишь в 5,5%, в группе нифедипина – в 6,6%, а в группе фелодипина – в 13% (р

http://t-pacient.ru/tag/%D0%BB%D0%B5%D1%80%D0%BA%D0%B0%D0%BD%D0%B8%D0%B4%D0%B8%D0%BF%D0%B8%D0%BD/